| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Osmundacetone (OAC) reduces the phosphorylation of c‑Jun NH2‑terminal kinase (JNK), extracellular signal‑regulated kinase (ERK), and p38 mitogen‑activated protein kinases (MAPKs). It also increases the expression of heat shock protein 70 (HSP70) and heme oxygenase‑1 (HO‑1). [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
锂丙酮可强烈抑制 MAPK（如 JNK、ERK 和 p38 激酶）的磷酸化[1]。
2 μM 的锇丙酮 (OAC) 可将 HT22 细胞在 5 mM 谷氨酸诱导的毒性作用下的细胞活力恢复至 98.26% ± 1.03%，而 2 mM 的 N-乙酰半胱氨酸可将细胞活力恢复至 90.39% ± 1.18%。OAC 可预防谷氨酸诱导的形态学改变。[1] 在 DPPH 自由基清除试验中，OAC 显示出抗氧化活性，IC₅₀ 为 7.88 ± 0.02 μM。 [1] 通过H₂DCF-DA染色和荧光显微镜检测，OAC以剂量依赖的方式（1和2 μM）显著降低了谷氨酸诱导的细胞内活性氧（ROS）积累。[1] Western blot分析显示，OAC诱导了HT22细胞中HSP70和HO-1的表达。[1] Hoechst 33342染色显示，OAC（2 μM）抑制了谷氨酸诱导的染色质凝聚。[1] Fluo-4 AM染色显示，OAC在8小时后降低了谷氨酸诱导的细胞内钙离子（Ca²⁺）积累。 [1] 基于图像的细胞凋亡检测（Annexin V-Alexa Fluor 488/碘化丙啶）显示，谷氨酸使细胞凋亡率增加至58% ± 2.08%，而1 μM和2 μM的OAC处理分别使细胞凋亡率降低至47.33% ± 0.88%和35.33% ± 0.88%。[1] Western blot分析表明，OAC显著降低了谷氨酸诱导的HT22细胞中JNK、ERK和p38激酶的磷酸化水平。[1] |
| 酶活实验 |
采用DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼基）自由基清除法评价了奥斯蒙丙酮的抗氧化活性。将OAC与60 μM DPPH以1:1的比例混合于乙醇溶剂中，制备了六个浓度（0–16 μM，含对照组）。室温避光反应30分钟后，使用酶标仪在550 nm处测定反应混合物的吸光度。IC₅₀值定义为DPPH清除活性达到半数最大值时的浓度。[1]
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| 细胞实验 |
HT22小鼠海马神经元细胞在添加了10%胎牛血清、青霉素（100单位/mL）和链霉素（100 mg/mL）的Dulbecco改良Eagle培养基中，于37℃、5% CO₂的湿润环境中培养。[1]
细胞活力检测中，将细胞以1×10⁴个/孔的密度接种于96孔板中，然后用5 mM谷氨酸和锇酮（0.5–4.0 μM）共同处理24小时。处理后，向每个孔中加入10 μL EZ-Cytox检测试剂，于37℃孵育30分钟，并在450 nm处测量吸光度。细胞活力以相对于对照组（未处理组）的百分比表示。 [1] 对于活性氧（ROS）检测，细胞先用 5 mM 谷氨酸和 OAC 共处理 8 小时，然后在培养基中加入 10 μM H₂DCF-DA 染色 30 分钟。用 DPBS 洗涤后，使用荧光酶标仪在激发波长 488 nm 和发射波长 525 nm 处测量荧光强度。以对照组为基准计算倍数变化。[1] 对于细胞内钙染色，细胞先用 5 mM 谷氨酸和 OAC 共处理 8 小时，然后在培养基中加入 2.5 μM Fluo-4 AM 染色 30 分钟。洗涤后，在激发波长 488 nm 和发射波长 525 nm 处测量荧光强度。 [1] 对于 Hoechst 33342 染色，细胞在有或无 5 mM 谷氨酸的情况下用 OAC 处理 12 小时，然后在避光条件下用 Hoechst 33342 染色 10 分钟，用 DPBS 洗涤，并在荧光显微镜下观察染色质浓缩情况。[1] 对于基于图像的细胞凋亡检测，细胞用 5 mM 谷氨酸和 OAC 共同处理 12 小时，然后收集、洗涤，并用 Annexin V-Alexa Fluor 488 和碘化丙啶染色。使用基于图像的细胞计数仪（绿色通道激发波长 458 nm，红色通道激发波长 530 nm）确定凋亡细胞和死亡细胞。 [1] 对于蛋白质印迹实验，细胞在有或无5 mM谷氨酸的情况下用OAC处理6小时，然后在含有蛋白酶抑制剂混合物的RIPA缓冲液中裂解。蛋白质浓度通过BCA法测定。等量的蛋白质（8 μg/泳道）在10% SDS-聚丙烯酰胺凝胶上进行电泳，然后转移至PVDF膜，并用针对磷酸化JNK、JNK、磷酸化ERK、ERK、磷酸化p38、p38、HSP70、HO-1和GAPDH（内参）的一抗进行孵育，随后用二抗进行孵育。结合的抗体通过化学发光法检测。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
提供的参考文献指出，2 μM 的奥斯蒙丙酮 (OAC)与对照组相比，可轻微刺激 ROS 和 Ca²⁺ 的积累，并增加 p38 的磷酸化，表明其对 HT22 细胞的氧化应激诱导作用较弱。然而，该参考文献并未报告定量毒性数据（例如，LD₅₀、细胞毒性阈值）或毒代动力学参数。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，(E)-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮存在于长柄蕨（Peltigera dolichorriza）、裂褶木层孔菌（Phellinus linteus）和斜生云杉（Inonotus obliquus）中，并有相关数据可供参考。
奥斯蒙丙酮 (OAC) 通过减少活性氧 (ROS) 的积累、诱导 HSP70 和 HO-1 的表达（激活细胞自卫机制）、抑制染色质凝聚和细胞内 Ca²⁺ 超载、抑制细胞凋亡以及下调 MAPK（JNK、ERK、p38）的磷酸化，对 HT22 细胞中的氧化性谷氨酸毒性发挥神经保护作用。其保护机制如图 5 所示（参考文献）。该研究表明，OAC 是一种潜在的抗氧化剂，值得进一步开展体内研究和神经系统疾病的临床试验。[1] |
| 分子式 |
C10H10O3
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|---|---|
| 精确质量 |
178.062
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| CAS号 |
37079-84-8
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| 相关CAS号 |
(E)-Osmundacetone;123694-03-1
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| PubChem CID |
9942292
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
382.5±32.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
199.3±21.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.637
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| LogP |
1.18
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| tPSA |
57.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
210
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)/C=C/C1=CC(=C(C=C1)O)O
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| InChi Key |
YIFZKRGUGKLILR-NSCUHMNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H10O3/c1-7(11)2-3-8-4-5-9(12)10(13)6-8/h2-6,12-13H,1H3/b3-2+
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| 化学名 |
(E)-4-(3,4-dihydroxyphenyl)but-3-en-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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