| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Otenzepad targets the muscarinic acetylcholine receptor M2 subtype (mAChR M2), which is predominantly located in the heart and brain. As a selective M2 antagonist, it blocks the inhibitory effects of acetylcholine at M2 receptors, leading to increased acetylcholine release and enhanced cholinergic transmission. This mechanism may have therapeutic applications in cognitive disorders and cardiac arrhythmias.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，奥替尼帕德（otenzepad）是毒蕈碱M2受体的选择性拮抗剂。放射性配体结合实验证实了其对M2受体的结合亲和力（Ki）。它对其他毒蕈碱受体亚型具有选择性。通过检测M2受体介导的信号通路（例如抑制cAMP积累）的实验，证实了其功能性拮抗作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
与注射载体的对照组相比，皮下注射奥坦西帕德（0.5、1 mg/kg，大鼠）显著增强了胜利记忆的习得[2]。与载体对照组相比，皮下注射奥坦西帕德（2 mg/kg，大鼠）也显著增强了记忆保持[2]。腹腔注射奥坦西帕德（0.3、1.0 或 3.0 mg/kg）可增强葡萄糖对记忆的影响，并拮抗胰岛素对记忆的影响[3]。体内研究已探讨了奥坦西帕德对认知功能和心脏功能的影响。它通过阻断 M2 自身受体，增加乙酰胆碱的释放，这可能改善认知能力。其对心率和心脏传导的影响也已被研究。然而，具体的体内疗效数据有限。
|
| 酶活实验 |
用于测定奥替尼帕的无细胞检测方法是放射性配体结合检测，使用表达毒蕈碱M2受体的细胞膜制备物。该化合物的结合亲和力（Ki）通过其置换标记的毒蕈碱受体配体（例如[3H]N-甲基东莨菪碱）的能力来确定。其对其他毒蕈碱亚型的选择性也得到了证实。
|
| 细胞实验 |
使用表达毒蕈碱M2受体的细胞系进行otenzepad的细胞活性测定。用不同浓度的otenzepad处理细胞，并通过测量福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况来评估M2受体介导的信号传导。证实了其拮抗活性。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 48 只雄性 Long-Evans 大鼠（325-350 克）[2]。
剂量： 0.25、0.5、1.0 和 2.0 mg/kg。 给药途径： 颈背部皮下注射一次。 实验结果： 0.5 和 1.0 mg/kg 剂量组与溶剂对照组相比，显著改善了学习能力，而 0.25 和 2.0 mg/kg 剂量组则无此效果。 动物/疾病模型： 成年雄性瑞士小鼠（60-70 日龄；体重 25-30 克）[3]。 剂量： 0.3、1.0 或 3.0 mg/kg。给药方式：腹腔注射一次。 实验结果： 记忆保持率呈倒U型剂量反应关系增强，在1.0 mg/kg剂量下观察到显著增强（U15,15 = 49，与生理盐水注射对照组相比，p < 0.02）。 在认知障碍和心律失常的啮齿动物模型中进行了奥坦西帕的体内动物实验。动物经口服或腹腔注射奥坦西帕后，使用行为学测试评估其认知能力。同时测量心率和心脏功能。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
奥替尼帕的分子量为391.47 g/mol，分子式为C22H29N5O2，为固体粉末。它可溶于二甲基亚砜（DMSO），应在推荐条件下储存。其药代动力学性质尚未得到充分表征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥坦泽帕的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种毒蕈碱M2受体拮抗剂，它可能对心率和认知功能产生影响。目前尚未有显著毒性的报道。缺乏全面的毒理学研究。它是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
11-[2-[2-(二乙氨基甲基)-1-哌啶基]-1-氧代乙基]-5H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮是一种苯二氮杂卓类药物。
奥替尼帕德是一种选择性毒蕈碱M2受体拮抗剂，用作研究胆碱能信号传导的实验化合物。它曾被研究用于治疗认知障碍和心律失常。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C24H31N5O2
|
|---|---|
| 分子量 |
421.55
|
| 精确质量 |
421.248
|
| CAS号 |
102394-31-0
|
| PubChem CID |
107867
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.171 g/cm3
|
| 沸点 |
573.2ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
300.5ºC
|
| LogP |
3.214
|
| tPSA |
74.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
625
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCN(CC)CC1CCCCN1CC(=O)N2C3=CC=CC=C3C(=O)NC4=C2N=CC=C4
|
| InChi Key |
UBRKDAVQCKZSPO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H31N5O2/c1-3-27(4-2)16-18-10-7-8-15-28(18)17-22(30)29-21-13-6-5-11-19(21)24(31)26-20-12-9-14-25-23(20)29/h5-6,9,11-14,18H,3-4,7-8,10,15-17H2,1-2H3,(H,26,31)
|
| 化学名 |
11-[2-[2-(diethylaminomethyl)piperidin-1-yl]acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
|
| 别名 |
AF-DX-116 AF-DX 116 Otenzepad
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~59.31 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3722 mL | 11.8610 mL | 23.7220 mL | |
| 5 mM | 0.4744 mL | 2.3722 mL | 4.7444 mL | |
| 10 mM | 0.2372 mL | 1.1861 mL | 2.3722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
