| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Apoptosis inducer; anthelmintic
Oxibendazole targets beta-tubulin. By binding to beta-tubulin, it inhibits the polymerization of microtubules, which are essential for cell division, intracellular transport, and nutrient uptake in parasitic worms. This disruption leads to the death of the parasite. The compound also inhibits mitochondrial ATP synthase and irreversibly inhibits glucose uptake by parasitic worms. Additionally, it has been shown to induce apoptosis in cancer cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究人员发现，奥苯达唑抑制猪滋养层细胞 (pTr) 和猪腔上皮细胞 (pLE) 增殖的机制是细胞内信号传导。当对这两种细胞类型施加 200 nM 的奥苯达唑时，ERK1/2、P90RSK 和 S6 的磷酸化水平降低，而磷酸化 JNK、AKT 和 P70S6K 的表达水平升高 [1]。
奥苯达唑 (OBZ) 抑制 22Rv1 和 PC-3 细胞的生长。[2] 通过细胞计数确定 OBZ 抑制 22Rv1 和 PC-3 细胞生长的能力。OBZ 以剂量依赖的方式显著抑制 22Rv1 和 PC-3 细胞的活力（图 1A）。低至 0.12 µM 的 OBZ 即可显著抑制 22Rv1 和 PC-3 细胞的生长（均 P<0.05）。与 PC-3 细胞的 0.64 µM 相比，22Rv1 细胞对 OBZ 处理更为敏感，其半数抑制浓度 (IC50) 值为 0.25 µM。OBZ 以时间依赖性方式抑制 22Rv1 和 PC-3 细胞的活力（图 1B 和 C）。这些结果表明，OBZ 在体外以不同的效率抑制 PCa 细胞的生长。 奥昔苯达唑 (OBZ) 可诱导 22Rv1 和 PC-3 细胞凋亡。[2] 通过 Annexin V-FITC 和 PI 双染法评估了 OBZ 在 22Rv1 和 PC-3 细胞中的凋亡诱导能力。鉴于 22Rv1 细胞的 IC50 值为 0.25 µM，使用 0.25 µM OBZ 处理 22Rv1 和 PC-3 细胞 48 小时。与 DMSO 处理组（阴性对照组）相比，OBZ 处理组的凋亡细胞数量显著增加（图 2A 和 2B）。DMSO 处理组 22Rv1 细胞的凋亡率为 1.41%，OBZ 处理组为 9.45%。DMSO 处理组和 OBZ 处理组 PC-3 细胞的凋亡率分别为 0.92% 和 4.58%（图 2C）。这些结果表明，奥苯达唑（OBZ）处理可提高前列腺癌细胞的凋亡率，且其在22Rv1细胞中的凋亡诱导能力比在PC-3细胞中更为显著。 体外实验表明，奥苯达唑对多种寄生虫和癌细胞系具有活性。它能抑制猪滋养层细胞（pTr）和猪腔上皮细胞（pLE）的增殖。其驱虫活性可通过评估其对体外培养的寄生虫运动性和存活率的影响来衡量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在裸鼠中给予奥苯达唑（25 mg/kg/天）后，22Rv1肿瘤的平均大小比对照组减少了47.96%。奥苯达唑治疗可诱导microRNA-204 (miR-204)表达上调[2]。
奥苯达唑抑制裸鼠体内22Rv1肿瘤的生长。接下来在体内评估了奥苯达唑的抗肿瘤作用。首先，将22Rv1细胞注射到裸鼠右侧腹部。注射细胞约10天后，即可测量肿瘤大小。第10天，通过灌胃给予小鼠奥苯达唑（25 mg/kg）。每日一次，持续14天。对照组小鼠采用相同方法处理，但用玉米油代替奥苯达唑。 OBZ 以时间依赖性方式显著抑制肿瘤生长，在癌细胞接种后 20 天观察到显著差异（P<0.05；图 3A）。OBZ 治疗组的平均肿瘤体积为 0.63 cm³，而对照组为 1.20 cm³；OBZ 抑制肿瘤生长约 47.96%。此外，OBZ 治疗组和对照组荷瘤小鼠的平均体重分别为 24.06±1.28 g 和 23.10±3.39 g。然而，该差异无统计学意义，表明 OBZ 在体内未表现出显著的全身毒性作用，这与先前研究的结果一致。[2] 奥苯达唑可能导致猪早期妊娠失败。[1] 在体内，奥苯达唑可有效治疗动物的寄生虫感染。它用于预防和治疗犬马寄生虫感染的配方中。其在兽医学中的有效性和安全性使其成为寄生虫控制计划的关键组成部分。 |
| 酶活实验 |
奥昔苯达唑的体外酶或受体结合（非细胞）测定包括研究其与微管蛋白的相互作用。通过分光光度法监测伴随微管形成而出现的浊度增加，即可测定微管蛋白聚合的抑制情况。此外，还可以使用[³H]秋水仙碱进行竞争性结合测定，以确定该化合物与微管蛋白上秋水仙碱结合位点的亲和力。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[2]
将细胞以每孔 1×10⁴ 个细胞的密度接种于 96 孔板中，每孔加入 100 µl 含 10% 胎牛血清和 1% 青霉素-链霉素的 RPMI-1640 培养基，并在 37°C、5% CO₂ 的条件下培养过夜。22Rv1 和 PC-3 细胞分别用 0.12、0.25、0.50、1.00、2.00 和 3.00 µM 的 奥昔苯达唑 (OBZ) 处理 48 小时，或用 0.25 和 1.00 µM 的 奥昔苯达唑 (OBZ) 处理 96 小时。为了评估 miR-204 在介导奥昔苯达唑 (OBZ) 作用中的作用，将 miR-204 或 miR-204 抑制剂转染至 22Rv1 和 PC-3 细胞中，随后用 1 µM OBZ 或二甲基亚砜 (DMSO；作为对照) 处理 48 小时。用胰蛋白酶消化细胞，并在倒置显微镜（放大倍数 ×40）下，使用血细胞计数板和台盼蓝排除法计数四个区域的活细胞数量。 流式细胞术[2] 使用 Annexin V-FITC 双染凋亡检测试剂盒检测细胞凋亡。用 DMSO 对照或 0.25 µM 奥昔苯达唑 (OBZ) 处理 22Rv1 和 PC-3 细胞。 48小时后，收集细胞，用磷酸盐缓冲液（PBS）洗涤，并重悬于结合缓冲液中。然后用Annexin V和碘化丙啶（PI）（5 µl）对细胞进行染色。室温避光孵育15分钟后，稀释细胞，并使用流式细胞仪进行分析。以绿色荧光（FITC）和红色荧光（PI）为横坐标作图，通过散点图检测细胞群，结果显示以下三种情况：活细胞（FITC−/PI−）、早期凋亡细胞（FITC+/PI−）和晚期凋亡细胞（FITC+/PI+）。数据以早期凋亡细胞（FITC+/PI−）和晚期凋亡细胞（FITC+/PI+）的百分比表示。奥昔苯达唑显著降低了猪滋养层细胞和子宫腔上皮细胞的活力[1] 我们使用BrdU试剂评估了猪滋养层（pTr）细胞和猪子宫腔上皮（pLE）细胞的活力，并分析了奥昔苯达唑对它们增殖的影响。比较不同剂量的奥昔苯达唑发现，200 nM的奥昔苯达唑可显著降低pTr和pLE细胞的增殖（图1A和B）。具体而言，在200 nM的奥昔苯达唑浓度下，45.7%的pTr细胞和46.5%的pLE细胞仍具有活力，这…… 体外细胞实验中，奥昔苯达唑的作用通常使用寄生虫培养物和癌细胞系进行。寄生虫检测包括在化合物存在下培养蠕虫，并评估其运动性和存活率。在癌症研究中，用化合物处理各种人类癌细胞系，并使用标准检测方法测量细胞活力、增殖和凋亡情况。 |
| 动物实验 |
裸鼠异种移植瘤的建立[2]
在指数生长期，收集22Rv1细胞，洗涤后悬浮于PBS缓冲液中。接种前进行台盼蓝染色排除法以确保细胞活力（>99%）。计数细胞后，将2×10⁶个悬浮于0.1 ml PBS缓冲液中的细胞皮下注射到每只小鼠的右侧腹部。肿瘤细胞接种10天后，对奥昔苯达唑（OBZ）治疗组的每只小鼠进行灌胃，给予25 mg/kg的奥昔苯达唑（OBZ）均质悬浮液。每日一次，连续14天；对照组小鼠给予等量的玉米油。每隔一天测量肿瘤大小的两个维度。肿瘤体积（以立方厘米为单位）采用以下公式计算：肿瘤体积=axb²×0.5（a为长度，b为宽度）。 奥昔苯达唑的体内动物实验采用动物寄生虫感染模型。感染特定寄生虫的动物接受该化合物治疗，并通过死后组织中成虫或幼虫的数量来评估寄生虫负荷的降低情况。疗效通过粪便虫卵计数减少或寄生虫清除来衡量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
肝脏 奥昔苯达唑的药代动力学(PK)特性包括其在动物体内的吸收和分布。该化合物的分子量为249.27，分子式为C₁₂H₁₅N₃O₃。在兽医学中，它通常以口服方式给药。具体的PK参数是在动物研究中通过对血浆样本进行LC-MS/MS分析来确定的。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠经口给予LDLo 32 gm/kg。（《美国兽医研究杂志》，38(809)，1977 [PMID:560153]）
奥昔苯达唑的毒理学数据表明，在推荐剂量下，其对动物是安全的。它在兽医学中因其疗效和安全性而备受重视。然而，与所有驱虫药一样，应谨慎使用并严格按照标签说明进行操作，以最大程度地降低耐药性和副作用的风险。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲基 N-(6-丙氧基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸酯属于苯并咪唑类化合物，是一种氨基甲酸酯。羟苯达唑是一种聚合酶抑制剂，目前正处于治疗肠道蠕虫感染的 III 期临床试验阶段。另见：柠檬酸二乙氨基嗪；羟苯达唑（其成分之一）。适应症：已研究用于治疗感染性疾病和寄生虫病（未具体说明）以及儿科疾病。作用机制：羟苯达唑通过与微管蛋白的秋水仙碱敏感位点结合，抑制微管蛋白聚合或组装成微管，导致蠕虫表皮细胞和肠道细胞发生退行性改变。细胞质微管的丢失会损害易感幼虫和成虫对葡萄糖的吸收，从而耗尽其糖原储备。内质网和生发层线粒体的退行性改变，以及溶酶体的释放，导致三磷酸腺苷（ATP）的生成减少，而ATP是蠕虫生存所必需的能量来源。由于能量生成减少，寄生虫丧失了运动能力，最终死亡。
其他信息：奥昔苯达唑是一种兽用驱虫药，用于控制牲畜和宠物的寄生虫感染。它未获准用于人类。该化合物可从化学品供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C12H15N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
249.2658
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| 精确质量 |
249.111
|
| 元素分析 |
C, 57.82; H, 6.07; N, 16.86; O, 19.26
|
| CAS号 |
20559-55-1
|
| PubChem CID |
4622
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
459ºC
|
| 熔点 |
230-231°C
|
| 折射率 |
1.635
|
| LogP |
2.5
|
| tPSA |
76.24
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
288
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
RAOCRURYZCVHMG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H15N3O3/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5,7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16)
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| 化学名 |
methyl N-(6-propoxy-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate
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| 别名 |
Oxibendazole; 20559-55-1; Loditac; Filaribits Plus; Anthelcide EQ; Oxibendazolo; Oxibendazolum; SK&F 30310;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~20.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0117 mL | 20.0586 mL | 40.1171 mL | |
| 5 mM | 0.8023 mL | 4.0117 mL | 8.0234 mL | |
| 10 mM | 0.4012 mL | 2.0059 mL | 4.0117 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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