| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs). Oxyphenonium Bromide is a quaternary ammonium anticholinergic agent that acts as an antagonist of muscarinic acetylcholine receptors. It binds to muscarinic receptors on isolated guinea pig atria and ileum with Kd values of 0.11 and 0.17 nM, respectively. Muscarinic receptors are G protein-coupled receptors that mediate the effects of acetylcholine in the parasympathetic nervous system. By blocking muscarinic receptors, Oxyphenonium Bromide inhibits parasympathetic nerve impulses, leading to reduced gastrointestinal motility, decreased gastric acid secretion, and relaxation of smooth muscle. The compound has peripheral side effects similar to those of atropine. It is used as an adjunct in the treatment of gastric and duodenal ulcers and to relieve visceral spasms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氧苯铵溴化物在体外对毒蕈碱型乙酰胆碱受体表现出强效拮抗活性。它能与离体豚鼠心房和回肠上的毒蕈碱受体结合，Kd值分别为0.11 nM和0.17 nM。该化合物的抗胆碱能活性表现为能够抑制毒蕈碱受体介导的反应。氧苯铵溴化物是一种季铵化合物，这限制了它穿过血脑屏障的能力，使其主要发挥外周作用。其外周副作用与阿托品相似。该化合物可用作治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的辅助药物，并用于缓解内脏痉挛。
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| 体内研究 (In Vivo) |
已在体内研究了溴化羟苯铵的抗胆碱能作用。在体内，溴化羟苯铵可逆转麻醉猫由氨基甲酰胆碱和乙酰胆碱引起的血压下降，其半数有效剂量（ED50）分别为0.591和1 μg/kg。它可减少大鼠瘤胃溃疡的形成，并抑制患有胃瘘的犬的胰岛素诱导的胃液分泌。溴化羟苯铵还可预防实验性近视雏鸡模型中的形觉剥夺性近视（FDM）。含有溴化羟苯铵的制剂已在临床上用于治疗消化性溃疡。该化合物可用作治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的辅助药物，并用于缓解内脏痉挛。
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| 酶活实验 |
毒蕈碱受体结合试验采用表达毒蕈碱受体的组织（例如豚鼠心房和回肠）制备的膜进行。放射性配体结合研究使用[³H]-NMS或[³H]-QNB作为标记配体。将膜制备物与不同浓度的溴化氧苯铵和固定浓度的放射性配体在结合缓冲液中于室温下孵育60-120分钟。使用过量阿托品测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤后，用闪烁计数法测量结合的放射性。IC50和Ki值通过非线性回归计算。溴化氧苯铵的Kd值分别为0.11 nM（心房）和0.17 nM（回肠）。
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| 细胞实验 |
在表达毒蕈碱受体亚型（例如，转染了M1、M2、M3受体的CHO或HEK-293细胞）的细胞系中评估细胞毒蕈碱受体拮抗作用。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养，并用不同浓度的溴化氧苯铵处理。功能性检测测量受体介导的钙动员（M1、M3）或cAMP积累的抑制（M2）。通过化合物抑制激动剂诱导反应的能力来评估其拮抗活性。使用MTT或LDH检测评估细胞活力。每个实验均包含已知的毒蕈碱拮抗剂（例如，阿托品）作为阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
在动物模型中评估了溴化羟苯铵的体内疗效。在麻醉猫中，该化合物可逆转氨基甲酰胆碱和乙酰胆碱引起的血压下降，其半数有效剂量（ED50）分别为0.591和1 μg/kg。在大鼠中，它可减少瘤胃溃疡的形成。在患有胃瘘的犬中，它可抑制胰岛素诱导的胃酸分泌。在实验性近视的雏鸡模型中，溴化羟苯铵可预防形觉剥夺性近视（FDM）。临床应用包括治疗消化性溃疡和缓解内脏痉挛。每组样本量通常为6-10只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：428.40 g/mol。分子式：C21H34BrNO3。CAS号：50-10-2。IUPAC名称：2-(2-环己基-2-羟基-2-苯基乙酰基)氧乙基-二乙基甲基溴化铵。别名：氧苯酮、溴化蒽酮、苏布拉尼、痉挛苯酮。外观：结晶固体。纯度：≥98%。溶解度：DMF：33 mg/ml；DMSO：25 mg/ml；乙醇：33 mg/ml；PBS（pH 7.2）：10 mg/ml。储存条件：-20°C。溴化氧苯酮是一种季铵盐类抗胆碱能药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已对溴化氧苯铵的毒性进行了评估。急性毒性数据：人口服TDLo：357 μg/kg；大鼠口服LD50：995 mg/kg；大鼠皮下注射LD50：786 mg/kg；大鼠静脉注射LD50：13,200 μg/kg；大鼠肌肉注射LD50：400 mg/kg；小鼠腹腔注射LD50：95 mg/kg；小鼠皮下注射LD50：350 mg/kg；小鼠静脉注射LD50：30 mg/kg；兔皮下注射LD50：100 mg/kg；兔静脉注射LD50：30 mg/kg；豚鼠静脉注射LDLo：40 mg/kg。作为一种毒蕈碱受体拮抗剂，其潜在不良反应包括口干、视力模糊、便秘、尿潴留和心动过速。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种季铵类抗胆碱能药物，其外周副作用与阿托品相似。它可用作胃溃疡和十二指肠溃疡的辅助治疗，并用于缓解内脏痉挛。它也曾被用作散瞳眼药水。
另见：羟苯甲铵（含活性成分）。 溴化羟苯甲铵也称为羟苯甲铵、溴化安特雷尼、苏布兰尼和痉挛苯甲铵。其IUPAC名称为2-(2-环己基-2-羟基-2-苯基乙酰基)氧乙基-二乙基-甲基溴化铵。溴化羟苯甲铵是一种季铵类抗胆碱能药物，可作为毒蕈碱型乙酰胆碱受体的拮抗剂。它能与离体豚鼠心房和回肠上的毒蕈碱受体结合，Kd 值分别为 0.11 nM 和 0.17 nM。含氧苯铵的制剂曾用于治疗消化性溃疡。该化合物可用作胃溃疡和十二指肠溃疡的辅助治疗药物，并用于缓解内脏痉挛。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。溴化氧苯铵仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C21H34BRNO3
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|---|---|
| 分子量 |
428.41
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| 精确质量 |
427.172
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| CAS号 |
50-10-2
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| 相关CAS号 |
50-10-2 (Br); 14214-84-7;
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| PubChem CID |
5748
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2584 (rough estimate)
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| 熔点 |
189-194° from ethyl acetate + alc
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| 折射率 |
1.6200 (estimate)
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| LogP |
0.488
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
409
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UKLQXHUGTKWPSR-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H34NO3.BrH/c1-4-22(3,5-2)16-17-25-20(23)21(24,18-12-8-6-9-13-18)19-14-10-7-11-15-19;/h6,8-9,12-13,19,24H,4-5,7,10-11,14-17H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
2-(2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetyl)oxyethyl-diethyl-methylazanium;bromide
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| 别名 |
Oxifenon; Spasmophen; 18538
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~291.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3342 mL | 11.6711 mL | 23.3421 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3342 mL | 4.6684 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1671 mL | 2.3342 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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