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Ozagrel sodium

别名: Ozagrel sodiumOKY-046 sodiumOKY046 sodiumOKY 046 sodium 奥扎格雷钠;奥扎格雷钠 CP; 奥扎格雷钠标准品(JP); 奥扎格雷钠,奥泽格瑞
目录号: V7876 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Ozagrel（也称为 OKY-046）钠盐是一种抗血小板药物，可作为血栓素 A2 合成抑制剂。
Ozagrel sodium CAS号: 130952-46-4
产品类别: Others 10
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
奥扎格雷（也称OKY-046）钠盐是一种抗血小板药物，其作用机制是抑制血栓素A2的合成。


奥扎格雷钠（奥扎格雷钠）是一种选择性血栓素A2 (TXA2) 合成酶抑制剂。它调节花生四烯酸级联反应，减少TXA2的生成并增加前列环素 (PGI2) 的水平。TXA2是血小板聚集的强效诱导剂和血管收缩剂，而PGI2是血小板聚集的强效抑制剂和血管舒张剂。奥扎格雷钠给药可改善脑缺血急性期PGI2/TXA2的平衡。它能减轻急性脑缺血引起的血小板聚集、血管收缩和脑水肿。

该化合物已被广泛用于治疗血栓性或腔隙性脑卒中。本研究中，在对大鼠进行短暂性大脑中动脉闭塞（MCAO）之前给予奥扎格雷钠，以评估其在存在缺血性脑卒中风险的脑血管手术中的神经保护作用。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
Thromboxane A2 (TXA2) synthase - inhibitor (no IC50/Ki/EC50/DC50 values reported in this study). [1]
体内研究 (In Vivo)
奥扎格雷钠（5 mg/kg，单次静脉注射，MCAO前30分钟）显著改善了卒中后7天粘性去除测试中的行为表现（73.80 ± 20.47 s vs 对照组 129.90 ± 17.00 s，p < 0.05），尽管在第1天未观察到显著差异。[1]
奥扎格雷钠（5 mg/kg，单次静脉注射，MCAO前30分钟）显著改善了卒中后第1天（42.30 ± 8.03 s vs 对照组 29.47 ± 6.95 s，p < 0.05）、第3天（46.00 ± 10.33 s vs 对照组 35.10 ± 6.35 s，p < 0.05）和第7天的跑步机测试表现。 MCAO后，Ozagrel钠组的中位T细胞计数显著低于对照组（52.60 ± 10.60 s vs 32.24 ± 8.44 s，p < 0.01）。[1] MCAO后7天，Ozagrel钠组的梗死体积显著减少（255.10 ± 63.14 mm³ vs 对照组 394.31 ± 86.85 mm³，p < 0.05）。[1] MCAO后7天，Ozagrel钠组的梗死周围区域GFAP阳性星形胶质细胞密度显著降低（2027 ± 311 光密度 vs 对照组 2409 ± 300，p < 0.05）。 [1]
奥扎格雷钠显著增加了MCAO后7天梗死周围区域NeuN阳性存活神经元的数量（62 ± 13 个细胞/mm² vs 对照组 34 ± 3 个细胞/mm²，p < 0.05）。[1]
奥扎格雷钠显著减少了MCAO后7天梗死周围区域TUNEL阳性凋亡细胞的数量（118 ± 14 个细胞/mm² vs 对照组 148 ± 21 个细胞/mm²，p < 0.05）。[1]
酶活实验
本研究未对奥扎格雷钠进行酶活性测定。根据其已知的药理学特性，该化合物被描述为一种选择性TXA2合成酶抑制剂。[1]
细胞实验
本研究未进行基于细胞的奥扎格雷钠检测。[1]
动物实验
动物：采用雄性Sprague-Dawley大鼠（270-300 g，10-12周龄）。动物饲养于温度、湿度和光照控制的房间内，自由摄取食物和自来水。大鼠随机分组（每组n=10）。[1]
给药：将奥扎格雷钠溶解于0.9%生理盐水中，配制成5 mg/mL的浓度。在MCAO前30分钟，经尾静脉单次静脉注射5 mg/kg。[1]
MCAO模型：采用腔内缝合法诱导短暂性MCAO。在异氟烷吸入麻醉下，暴露右侧颈总动脉（CCA）和颈外动脉（ECA）。分离并凝固枕动脉和甲状腺上动脉。暴露右侧颈内动脉（ICA），结扎翼腭动脉。在颈外动脉（ECA）残端周围做两个松散的结扎（5-0丝线）。在ECA上做一个小穿刺口，将一根3-0圆头单丝线穿过该穿刺口，推进至ICA分叉远端19-20 mm处，以阻断大脑中动脉的起始部。使用加热垫将体温维持在37°C。阻断90分钟后，对动物进行再次麻醉，并通过移除缝线恢复血流灌注；然后结扎ECA。[1]
行为学评估：在每只前肢远端桡侧区域使用带背胶的纸片进行粘性去除测试。每只动物进行三次试验，截止时间为180秒；数据以去除左侧纸片的平均时间表示。采用跑步机测试，加速度从 20 米/分钟增加到 80 米/分钟，截止时间为 300 秒。分别在 MCAO 后第 1、3 和 7 天进行测试。所有动物在 MCAO 前一周均接受了三次训练。[1]
梗死体积测量：MCAO 后 7 天，用 5% 氟烷深度麻醉处死大鼠。解剖脑组织，并使用啮齿动物脑组织切片器制备 5 个 2 毫米厚的冠状切片。切片在 37°C 下用 2% TTC（2,3,5-三苯基氯化四氮唑）染色 15 分钟。使用图像分析软件测量梗死面积，通过从对侧组织面积中减去非梗死同侧半球的面积来确定，以校正脑水肿的影响。 [1]
免疫组织化学：取脑梗死边界区域（位于额极后方24 mm处）中央前回的冠状组织切片（厚度12 μm）。切片在室温下用正常山羊血清封闭1小时，然后在4℃下与小鼠抗GFAP抗体（1:200）或小鼠抗NeuN抗体（1:100）孵育过夜。之后，切片在室温下与Alexa 488标记的山羊抗小鼠IgG（1:200）孵育1小时，进行复染，并在荧光显微镜和共聚焦扫描激光显微镜下观察。[1]
TUNEL检测：使用含有Cy2标记链霉亲和素的原位细胞死亡检测试剂盒进行TUNEL检测，以检测细胞凋亡，并在共聚焦扫描激光显微镜下观察。 [1]图像分析：使用图像分析软件对缺血半暗带中GFAP、NeuN和TUNEL阳性细胞的光密度进行定量分析。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
服用奥扎格雷钠的轻微副作用包括头痛、恶心和肝酶水平升高。[1]
参考文献
Preischemic neuroprotective effect of minocycline and sodium ozagrel on transient cerebral ischemic rat model. PMID: 25555371 DOI: 10.1016/j.brainres.2014.12.051
其他信息
奥扎格雷属于肉桂酸类药物。奥扎格雷已在临床试验中用于治疗干眼症。
奥扎格雷钠是一种选择性血栓素A2合成酶抑制剂，可调节花生四烯酸级联反应，降低TXA2水平并增加PGI2水平。TXA2是一种强效的血小板聚集剂和血管收缩剂，而PGI2则抑制血小板聚集并具有血管舒张作用。奥扎格雷钠可改善急性脑缺血期间的PGI2/TXA2平衡。[1]
奥扎格雷钠已被广泛用于治疗血栓性或腔隙性脑梗死。 [1]
本研究表明，在MCAO前单次给予奥扎格雷钠可直接发挥神经保护作用，预防缺血性卒中，从而缩小梗死体积，提高神经元存活率，减少活化星形胶质细胞，降低细胞凋亡，并改善行为学结局。其机制涉及抑制缺血半暗带的血小板活性、炎症酶、水肿和血管收缩。[1]
奥扎格雷钠可能有助于预防脑血管手术（如颈动脉内膜剥脱术、搭桥手术、血管内血管成形术、血栓切除术、溶栓术、脑血管造影术和动脉瘤夹闭术）中可能出现的缺血性卒中，尤其是在暂时性脑血流阻断存在缺血性卒中风险的情况下。 [1]
米诺环素和奥扎格雷钠疗效的差异可能与作用机制的多样性有关；奥扎格雷钠可抑制脑血流量下降，但对自由基没有作用，而米诺环素可在缺血期抑制自由基，且作用机制更为多样。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H11N2NAO2
分子量
250.23
精确质量
250.072
CAS号
130952-46-4
PubChem CID
5282440
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
468ºC at 760 mmHg
闪点
236.8ºC
LogP
0.694
tPSA
57.95
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
283
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)/C=C/C(=O)O
InChi Key
SHZKQBHERIJWAO-AATRIKPKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H12N2O2/c16-13(17)6-5-11-1-3-12(4-2-11)9-15-8-7-14-10-15/h1-8,10H,9H2,(H,16,17)/b6-5+
化学名
(E)-3-[4-(imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoic acid
别名
Ozagrel sodiumOKY-046 sodiumOKY046 sodiumOKY 046 sodium
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9963 mL 19.9816 mL 39.9632 mL
5 mM 0.7993 mL 3.9963 mL 7.9926 mL
10 mM 0.3996 mL 1.9982 mL 3.9963 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Edaravone-Sodium Ozagrel Comparative Post-Marketing Study on Acute Ischemic Stroke
Status:Completed
updateDate:2026-01-07
Ctid:NCT00200356

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00200356

Conditions:Cerebral Infarction
Interventions:Sodium Ozagrel
Phase:Phase 4
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