| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p38 MAP Kinase Inhibitor IV specifically targets the ATP-binding site of p38α and p38β MAP kinases. It acts as an ATP-competitive inhibitor. The IC50 values for p38α and p38β are 0.13 μM and 0.55 μM, respectively. It also inhibits p38χ and p38δ with IC50 values of 5.47 μM and 8.63 μM, respectively.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
对于 p38α、β、χ 和 δ，p38 MAP 激酶抑制剂 IV (MT4) 的 IC50 值依次为 0.13、0.55、5.47 和 8.63 μM。p38 MAP 激酶抑制剂 IV 分别以 22 nM 和 44 nM 的 IC50 值抑制外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 和 IL-1β 的释放 [1]。体外实验表明，p38 MAP 激酶抑制剂 IV 对 p38α 和 p38β MAPK 具有强效抑制作用，IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.55 μM。它以 22 nM 和 44 nM 的 IC50 值抑制外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 和 IL-1β 的释放。该化合物具有细胞渗透性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，p38 MAP激酶抑制剂IV有望抑制p38 MAPK介导的信号通路。通过抑制TNF-α和IL-1β等促炎细胞因子的释放，它可能发挥抗炎作用。然而，现有文献中缺乏具体的体内实验数据。
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| 酶活实验 |
采用无细胞方法检测p38 MAP激酶抑制剂IV对p38激酶活性的抑制作用。在这些检测中，将重组p38酶与底物肽和ATP在不同浓度的抑制剂存在下孵育。然后测定磷酸化底物的量，以计算IC50值。
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| 细胞实验 |
为评估p38 MAP激酶抑制剂IV对细胞的影响，可进行基于细胞的体外检测。例如，可在PBMC中评估其抑制TNF-α和IL-1β释放的能力。用该化合物处理细胞并刺激其产生细胞因子，然后使用ELISA法测定培养基中细胞因子的水平。
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| 动物实验 |
p38 MAP激酶抑制剂IV的体内动物实验将采用炎症或其他p38 MAPK参与的疾病模型。然而，现有文献中并未详细描述该化合物的具体实验方案。因此，其用途仅限于研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中未提供p38 MAP激酶抑制剂IV的药代动力学(PK)数据。该化合物可透过细胞膜，分子量为456.9。通常以粉末形式储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开文献中没有关于p38 MAP激酶抑制剂IV的毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到充分表征。该化合物仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
p38 MAP激酶抑制剂IV是一种研究级化合物，用于研究p38 MAPK在各种生物过程中的作用。它是p38α和p38β的特异性ATP竞争性抑制剂。该化合物尚未获准用于临床。所有信息仅供研究参考。
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| 分子式 |
C12H4O4SCL6
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|---|---|
| 分子量 |
456.94076
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| 精确质量 |
453.796
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| CAS号 |
1638-41-1
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| PubChem CID |
3816490
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.854 g/cm3
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| 沸点 |
590ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
310.6ºC
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| LogP |
6.931
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| tPSA |
82.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C(Cl)=C(Cl)C=C(Cl)C=1O)(C1C(Cl)=C(Cl)C=C(Cl)C=1O)(=O)=O
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| InChi Key |
AKUKHICVNCCQHN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H4Cl6O4S/c13-3-1-5(15)9(19)11(7(3)17)23(21,22)12-8(18)4(14)2-6(16)10(12)20/h1-2,19-20H
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| 化学名 |
3,4,6-trichloro-2-(2,3,5-trichloro-6-hydroxyphenyl)sulfonylphenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1885 mL | 10.9424 mL | 21.8847 mL | |
| 5 mM | 0.4377 mL | 2.1885 mL | 4.3769 mL | |
| 10 mM | 0.2188 mL | 1.0942 mL | 2.1885 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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