| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
rat PAC1 ( IC50 = 3 nM ); rat VPAC1 ( IC50 = 2 nM ); human VPAC2 ( IC50 = 5 nM )
PAC1 receptor (Ki = 0.1 nM, determined by radioligand binding assay) [3] - VPAC1 receptor (Ki = 10 nM, determined by radioligand binding assay) [3] - VPAC2 receptor (Ki = 5 nM, determined by radioligand binding assay) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用 I-单碘化 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠进行的放射性配体受体结合测定证实 AR4-2J 细胞上存在 PAC 受体，因为 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠和 PACAP(1 –38) 等效地取代 Kd 为 1-2 nM 的放射性配体结合，而血管活性肠肽 (VIP) 的效力低 1000 倍。 PACAP (1-27)、人类、绵羊、大鼠对 VIP 氨基酸取代表现出明显且更高的敏感性。 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠具有刺激 AR4-2J 细胞中 IP3 和 cAMP 形成的效力和结合亲和力 [2]。
浓度依赖性激活PAC1、VPAC1、VPAC2受体，对PAC1受体选择性最高（亲和力是VPAC1的100倍）[3] - 激活PAC1表达CHO细胞和VPAC2表达COS-7细胞中cAMP蓄积，EC50分别为0.5 nM和3.2 nM，通过Gs蛋白偶联介导[5] - 诱导PAC1表达细胞中肌醇三磷酸（IP3）生成和细胞内钙动员，EC50 = 0.8 nM，由Gq蛋白信号通路介导[5] - 保护多巴胺能神经元免受MPP+诱导的毒性：10 nM PACAP 1-27使细胞活力提高约60%，caspase-3激活减少约55%[4] - 抑制大鼠肾系膜细胞增殖：100 nM浓度使增殖率降低约50%，纤连蛋白表达下调约45%[2] - 提高培养的小脑颗粒神经元存活率：1 nM PACAP 1-27通过上调Bcl-2表达，减少低钾诱导的凋亡约70%[4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
研究了垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP（1-27），人、羊、大鼠）对麻醉、通气豚鼠中过敏原或组胺引起的总肺阻力（RL）增加的抑制作用。 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠通过静脉输注 (0.045-4.5 nmol/kg/min) 剂量依赖性地减少吸入卵清蛋白和组胺引起的 RL 增加。在最高剂量下，PACAP（1-27）、人、羊、大鼠完全阻止了卵清蛋白和组胺引起的RL增加。输注 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠和 β2-肾上腺素受体激动剂沙丁胺醇 (0.045-4.5 nmol/kg/min) 类似地抑制 RL 的增加，但沙丁胺醇比 PACAP 更能增加心率 (1 -27)、人类、绵羊、大鼠[3]。
在小鼠热板镇痛模型中，腹腔注射PACAP 1-27（0.1-1 mg/kg）剂量依赖性提高痛阈，ED50 = 0.3 mg/kg；镇痛效果持续约4小时[1] - 在大鼠肾缺血再灌注损伤模型中，再灌注前30分钟静脉注射PACAP 1-27（10 μg/kg），与溶媒对照组相比，血清肌酐和尿素氮水平分别降低约40%和35%[2] - 在6-羟基多巴胺诱导的大鼠帕金森病模型中，脑内注射PACAP 1-27（5 μg/只），使纹状体多巴胺浓度提高约35%，酪氨酸羟化酶阳性神经元损失减少约45%[4] - 减轻慢性压迫性损伤小鼠的热痛觉过敏：每日皮下注射0.5 mg/kg PACAP 1-27，持续7天，疼痛评分降低约50%[1] |
| 酶活实验 |
PAC受体放射配体结合实验：将表达人PAC1、VPAC1或VPAC2受体的细胞膜制剂，与[125I]-PACAP 1-27及不同浓度的未标记PACAP 1-27在结合缓冲液中孵育。25°C孵育120分钟后，过滤去除未结合配体。测量结合部分的放射性强度，通过竞争结合分析计算Ki值[3]
- cAMP蓄积实验：PAC1/VPAC表达细胞用PACAP 1-27（0.01-100 nM）预处理30分钟，再用磷酸二酯酶抑制剂孵育15分钟。裂解细胞后，酶免疫法定量cAMP浓度；根据cAMP诱导效率确定EC50值[5] - IP3生成实验：PAC1表达细胞用[3H]-肌醇标记，经PACAP 1-27（0.01-100 nM）处理60分钟。提取总肌醇磷酸，液体闪烁计数法测量IP3水平；基于IP3蓄积计算EC50值[5] |
| 细胞实验 |
PACAP (1-27) (10 pmol/L 至 1 μmol/L) 或毛喉素 (5 μmol/L) 与细胞一起孵育 20 小时。收获细胞后，使用逆转录酶 PCR 分离总 RNA，然后使用实时 PCR 测量肾素和 β-肌动蛋白 mRNA 表达。
多巴胺能神经元保护实验：从大鼠胚胎中脑分离原代多巴胺能神经元，培养7天。用PACAP 1-27（0.1-100 nM）预处理细胞2小时，再用MPP+（100 μM）处理24小时。MTT法检测细胞活力，比色法试剂盒测定caspase-3活性[4] - 肾系膜细胞增殖实验：大鼠肾系膜细胞接种于96孔板，用PACAP 1-27（1-1000 nM）处理48小时。BrdU掺入法评估细胞增殖，western blot检测纤连蛋白表达[2] - 小脑颗粒神经元凋亡实验：从新生大鼠分离小脑颗粒神经元，在低钾培养基中诱导凋亡。用PACAP 1-27（0.1-10 nM）处理细胞24小时。TUNEL染色检测凋亡细胞，western blot分析Bcl-2/Bax比值[4] |
| 动物实验 |
beagle dogs
0.25, 0.5, 1, 2.5, 5, 10, and 25 pmol/kg Intra-arterial infusion Mouse hot-plate analgesic model: Female ICR mice (20-25 g) were acclimated to a 55°C hot-plate apparatus. PACAP 1-27 was dissolved in normal saline and administered intraperitoneally at doses of 0.1, 0.3, 1 mg/kg. Pain threshold (latency to paw licking) was measured at 30, 60, 120, 240 minutes post-administration [1] - Rat renal ischemia-reperfusion model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g) were subjected to 45 minutes of renal artery occlusion followed by reperfusion. PACAP 1-27 (10 μg/kg) was dissolved in normal saline and administered intravenously 30 minutes before reperfusion. Serum and kidney tissues were collected 24 hours post-reperfusion for biochemical and histological analysis [2] - Rat Parkinson's disease model: Male Wistar rats (200-250 g) were injected with 6-OHDA (8 μg/μL) into the right striatum to induce dopaminergic neuron loss. PACAP 1-27 (5 μg/rat) was dissolved in artificial cerebrospinal fluid and administered intracerebrally into the striatum 7 days after 6-OHDA injection. Rats were euthanized 21 days later, and striatal tissues were collected for dopamine quantification and immunohistochemistry [4] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Intravenous administration in rats: Plasma half-life (t1/2) = 10-15 minutes due to rapid degradation by peptidases [3]
- Oral bioavailability < 5% in mice, as the peptide is susceptible to gastrointestinal proteolysis [3] - Distributes to central nervous system, kidney, and peripheral tissues; brain/plasma concentration ratio = ~0.2 at 5 minutes post-intravenous injection [4] - Metabolized primarily by neutral endopeptidases and aminopeptidases; excreted in urine as small peptide fragments and amino acids [3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
In vitro cytotoxicity: No significant toxicity to primary neurons, renal mesangial cells, or hepatocytes at concentrations ≤1 μM [2, 4]
- Acute toxicity: Intravenous LD50 > 1 mg/kg in rats; no mortality or obvious organ damage observed at doses up to 1 mg/kg [2] - Subchronic toxicity: Daily intravenous administration of 10 μg/kg for 28 days in rats did not affect body weight, hematological parameters, or liver/kidney function [2] - Plasma protein binding rate = ~15% in rats (low binding) [3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PACAP 1-27 is a naturally occurring N-terminal 27-amino acid fragment of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP), a neuropeptide with widespread distribution in the central and peripheral nervous systems [1, 3, 4]
- Its mechanism of action involves activation of G protein-coupled receptors (PAC1, VPAC1, VPAC2), leading to downstream signaling pathways including cAMP/PKA, IP3/Ca2+, and MAPK, mediating diverse biological effects [5] - Potential therapeutic applications include neuroprotection (e.g., Parkinson's disease, cerebral ischemia), analgesia (acute and chronic pain), and renal protection (ischemia-reperfusion injury) [1, 2, 4] - Exhibits higher selectivity for PAC1 receptor compared to full-length PACAP (1-38), making it a valuable tool for studying PAC1-mediated biological functions [3, 5] |
| 分子式 |
C142H224N40O39S
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|---|---|---|
| 分子量 |
3147.60755999999
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| 精确质量 |
3145.649
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| CAS号 |
127317-03-7
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| 相关CAS号 |
PACAP (1-27), human, ovine, rat TFA
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| 序列 |
| His-Ser-Asp-Gly-Ile-Phe-Thr-Asp-Ser-Tyr-Ser-Arg-Tyr-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Ala-Ala-Val-Leu-NH2 | |
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
-3.65
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| tPSA |
1340.85
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| SMILES |
0
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| InChi Key |
RZGBUJXSKLDAFE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C142H224N40O39S/c1-16-75(10)113(179-108(191)66-156-120(201)102(63-109(192)193)173-135(216)104(67-183)176-119(200)88(146)62-84-65-153-70-157-84)139(220)174-101(58-80-28-18-17-19-29-80)133(214)182-114(79(14)186)140(221)175-103(64-110(194)195)132(213)178-106(69-185)136(217)172-100(61-83-39-45-87(189)46-40-83)131(212)177-105(68-184)134(215)164-93(34-27-54-155-142(151)152)126(207)170-98(59-81-35-41-85(187)42-36-81)129(210)163-92(33-26-53-154-141(149)150)124(205)161-89(30-20-23-50-143)122(203)165-94(47-48-107(147)190)127(208)166-95(49-55-222-15)121(202)159-78(13)118(199)180-111(73(6)7)137(218)167-91(32-22-25-52-145)123(204)162-90(31-21-24-51-144)125(206)171-99(60-82-37-43-86(188)44-38-82)130(211)169-97(57-72(4)5)128(209)160-76(11)116(197)158-77(12)117(198)181-112(74(8)9)138(219)168-96(115(148)196)56-71(2)3/h17-19,28-29,35-46,65,70-79,88-106,111-114,183-189H,16,20-27,30-34,47-64,66-69,143-146H2,1-15H3,(H2,147,190)(H2,148,196)(H,153,157)(H,156,201)(H,158,197)(H,159,202)(H,160,209)(H,161,205)(H,162,204)(H,163,210)(H,164,215)(H,165,203)(H,166,208)(H,167,218)(H,168,219)(H,169,211)(H,170,207)(H,171,206)(H,172,217)(H,173,216)(H,174,220)(H,175,221)(H,176,200)(H,177,212)(H,178,213)(H,179,191)(H,180,199)(H,181,198)(H,182,214)(H,192,193)(H,194,195)(H4,149,150,154)(H4,151,152,155)
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| 化学名 |
4-[[2-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[(1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-[[2-[[2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3177 mL | 1.5885 mL | 3.1770 mL | |
| 5 mM | 0.0635 mL | 0.3177 mL | 0.6354 mL | |
| 10 mM | 0.0318 mL | 0.1589 mL | 0.3177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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佛司可林
HJC0197
ST034307
PACAP 6-38
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