| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PACAP-38 (31-38) targets the PAC1 receptor (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide type 1 receptor), a G protein-coupled receptor that is activated by PACAP-38. The PAC1 receptor is widely expressed in the nervous system and plays critical roles in neurotransmission, neuroprotection, and neurodevelopment. By activating the PAC1 receptor, PACAP-38 (31-38) increases alpha-secretase activity, elevates cytosolic Ca2+, and increases proliferation and phosphorylation of ERK and EGFR. The peptide has potent, efficacious, and sustained stimulatory effects on sympathetic neuronal NPY and catecholamine production. PACAP-38 (31-38) is used in neurotrophic and neuroprotective research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人源、鼠源及依赖性PACAP-38 (31-38)在100 nM浓度下，可在2分钟内诱导NCI-H838细胞中EGFR、HER2和ERK的酪氨酸磷酸化[1]。人源、鼠源及尿源（100 nM；30分钟；NCI-H838细胞）经PACAP-38 (31-38)处理后，可诱导EGFR酪氨酸磷酸化，产生活性氧，并使ROS水平升高51%[1]。人源、鼠源及大鼠源PACAP-38 (31-38)（300 nM；48小时）可刺激NCI-H838细胞增殖[1]。通过 cAMP 积累和溶质游离钙的增加，人源和鼠源毒素 PACAP-38 (31-38)（0.01-10 nM；HEK 293 细胞）可内源性刺激神经元表达。其 EC50 值为 0.81 nM，可抑制 PAC1 进入细胞，并导致细胞内 Ca2+ 浓度呈剂量依赖性增加 [2]。在 SCG 神经元培养中，人源和鼠源 PACAP-38 (31-38)（0.01 nM；48 小时）可有效挽救 NPY 神经元 [3]。人源和鼠源 PACAP-38 (31-38)（100 nM；14 天）可生成持续挽救的 NPY 和儿茶酚胺神经元 [3]。
PACAP-38 (31-38) 是一种强效的体外 PAC1 受体激活剂。该肽可增强 α-分泌酶活性，提高胞质 Ca2+ 浓度，并促进 ERK 和 EGFR 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38) 对交感神经元 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、高效且持久的刺激作用。其活性呈浓度依赖性，在适当浓度下即可观察到作用。该肽可用于神经营养和神经保护研究。PACAP-38 (31-38) 是研究肽-受体结合动力学和神经肽功能的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PACAP-38 (31-38) 因其神经营养和神经保护作用而备受关注。作为一种 PAC1 受体激活剂，该肽能够调节神经传递，并在多种物种中发挥神经保护作用。PACAP-38 (31-38) 对交感神经元 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、高效且持久的刺激作用。该肽可用于神经营养和神经保护研究。其激活 PAC1 受体和调节神经元功能的能力使其成为研究神经肽信号传导的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
PACAP-38 (31-38) 的体外受体结合实验包括测定其与 PAC1 受体的结合亲和力。将表达 PAC1 受体的细胞膜与放射性标记的 PACAP 配体和不同浓度的待测肽孵育。通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测定放射性。结合亲和力 (Ki) 通过非线性回归分析，根据竞争曲线计算得出。功能性实验可通过评估 cAMP 积累、钙动员或 ERK 磷酸化来测定受体激活情况。每个浓度通常进行重复或三次测试，并设置适当的阳性对照（全长 PACAP-38）和溶剂对照。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： NCI-H838 细胞 测试浓度： 10 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： NCI-H838 细胞数量增加了 72%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 100 nM 测试浓度： 100 nM 孵育时间： 2 分钟 实验结果： EGFR、HER2 和 ERK 的酪氨酸磷酸化水平分别增加了 377%、299% 和 216%。 PACAP-38 (31-38) 的体外细胞实验采用表达 PAC1 受体的神经元细胞系或原代神经元进行。细胞用不同浓度的肽处理。受体激活通过 ELISA 或 HTRF 检测 cAMP 积累来测定。钙动员通过荧光钙指示剂（如 Fluo-4 或 Fura-2）测定。ERK 和 EGFR 磷酸化通过 Western blot 和磷酸化特异性抗体进行评估。细胞增殖通过 [3H]-胸苷掺入或 CellTiter-Glo 检测进行测定。α-分泌酶活性可使用荧光底物测定。细胞毒性同时使用标准细胞活力检测进行评估，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。EC50 值由剂量反应曲线计算得出。 |
| 动物实验 |
PACAP-38 (31-38) 的体内动物研究采用啮齿动物模型，旨在研究其神经营养和神经保护作用。该肽可通过脑室内注射、静脉注射或其他途径给药。采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 或高效液相色谱法 (HPLC) 检测组织中神经递质（NPY、儿茶酚胺）的水平。行为学测试用于评估认知功能和神经保护作用。药代动力学研究评估血浆和脑组织中肽的浓度。监测动物的临床症状和体重。将该肽对神经保护和神经传递的影响与载体对照组进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PACAP-38 (31-38) 的药代动力学特性具有肽类药物的特征。该肽的分子式为 C47H83N17O11，分子量为 1062.27 g/mol。作为一种肽类药物，PACAP-38 (31-38) 易受蛋白水解酶降解，且在循环中的半衰期相对较短。由于口服生物利用度低，该肽通常采用注射给药。临床前研究已对其包括半衰期、分布容积、清除率和生物利用度在内的综合药代动力学参数进行了表征。该肽的药代动力学特征支持其作为研究工具的应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PACAP-38 (31-38) 仅供实验室研究使用，尚未进行全面的毒理学测试。作为一种神经肽片段，该化合物在研究用浓度下通常耐受性良好。通常会在进行疗效研究的同时，进行神经元细胞系的标准体外细胞毒性试验，以排除非特异性毒性。在体内试验中，需监测动物的毒性迹象，包括体重变化、行为异常和临床观察。目前尚未有大量关于该化合物的全面毒理学表征（包括遗传毒性和重复给药毒性研究）的报道。该肽未获准用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
PACAP-38 (31-38) 是一种合成肽片段，对应于 PACAP-38 的 31-38 位氨基酸残基，存在于人、小鼠和大鼠体内。它是一种 PAC1 受体激活剂，可增强 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38) 可提高胞质 Ca2+ 浓度，并增加 ERK 和 EGFR 的磷酸化水平，促进细胞增殖。该肽的分子式为 C47H83N17O11，分子量为 1062.27 g/mol。PACAP-38 (31-38) 可用于神经营养和神经保护研究。该化合物尚未进入临床试验，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C47H83N17O11
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|---|---|
| 分子量 |
1062.26922
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| 精确质量 |
1061.65
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| CAS号 |
138764-85-9
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| 相关CAS号 |
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA
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| PubChem CID |
139270272
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.417
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| tPSA |
519.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
39
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| 重原子数目 |
75
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| 分子复杂度/Complexity |
1880
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)C(C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)N
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| InChi Key |
YJQRDMBVNVOBLN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C47H83N17O11/c1-26(2)38(46(75)62-32(12-5-8-22-50)42(71)63-35(25-37(53)67)45(74)58-30(39(54)68)10-3-6-20-48)64-44(73)33(13-9-23-57-47(55)56)60-43(72)34(18-19-36(52)66)61-41(70)31(11-4-7-21-49)59-40(69)29(51)24-27-14-16-28(65)17-15-27/h14-17,26,29-35,38,65H,3-13,18-25,48-51H2,1-2H3,(H2,52,66)(H2,53,67)(H2,54,68)(H,58,74)(H,59,69)(H,60,72)(H,61,70)(H,62,75)(H,63,71)(H,64,73)(H4,55,56,57)
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| 化学名 |
N-[1-[[1-[[6-amino-1-[[4-amino-1-[(1,6-diamino-1-oxohexan-2-yl)amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-2-[[6-amino-2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]pentanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~94.14 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9414 mL | 4.7069 mL | 9.4138 mL | |
| 5 mM | 0.1883 mL | 0.9414 mL | 1.8828 mL | |
| 10 mM | 0.0941 mL | 0.4707 mL | 0.9414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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