| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Paliroden does not have a single defined molecular target. It is an orally active neurotrophic, non-peptidic compound that activates the synthesis of endogenous neurotrophins. Neurotrophins are a family of proteins that promote the survival, growth, and differentiation of neurons. Key neurotrophins include nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), neurotrophin-3 (NT-3), and neurotrophin-4/5 (NT-4/5). By stimulating the synthesis of these endogenous neurotrophins, Paliroden supports neuronal function and survival. The compound's mechanism of action may involve modulation of signaling pathways that regulate neurotrophin expression. Paliroden is indicated for use in Alzheimer's disease and Parkinson's disease research, where neurotrophin levels are often reduced and neuronal survival is compromised. The compound has been investigated in clinical trials for these indications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Paliroden是一种口服有效的神经营养化合物，能够激活内源性神经营养因子的合成。通过促进神经生长因子（NGF）和脑源性神经营养因子（BDNF）等神经营养因子的产生，Paliroden支持神经元的存活、生长和分化。该化合物的神经营养作用已在基于细胞的实验中得到证实，这些实验通过测量神经元存活率和神经突生长情况来评估其疗效。Paliroden已被证明在包括阿尔茨海默病和帕金森病在内的神经退行性疾病的临床前模型中有效。该化合物能够穿过血脑屏障，且具有良好的口服生物利用度，使其适用于体内研究。Paliroden已在阿尔茨海默病和帕金森病的临床试验中进行研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Paliroden已在神经退行性疾病动物模型和临床试验中进行了体内评估。该化合物是一种口服有效的非肽类神经营养剂，可激活内源性神经营养因子的合成。在动物模型中，Paliroden已被证实能够促进神经元存活和功能，减少神经退行性变，并改善认知和运动功能。该化合物已在阿尔茨海默病和帕金森病的临床试验中进行研究。在这些试验中，已评估了Paliroden的安全性、耐受性、药代动力学和疗效。详细的临床试验数据可从已发表的研究中获取。Paliroden仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 酶活实验 |
神经营养因子合成测定采用神经元细胞系或原代神经元培养物进行。细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的Paliroden处理24-72小时。采用ELISA或Western blotting检测细胞裂解液或培养上清液中的神经营养因子水平（例如NGF、BDNF）。通过计数活神经元或测量神经突生长来评估神经元存活率。采用qRT-PCR检测神经营养因子及其受体的基因表达。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和相应的阳性对照，以验证检测系统的有效性。
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| 细胞实验 |
在神经元细胞系（例如 SH-SY5Y、PC12）或原代神经元培养物中评估 Paliroden 的细胞活性。将细胞在含有 5% CO₂ 的 37°C 条件下于适宜培养基中培养，并用浓度为 0.1 至 10 μM 的 Paliroden 处理 24 至 72 小时。使用 MTT 或 LDH 法评估细胞活力。通过显微镜观察神经突生长情况。采用 ELISA 法测定神经营养因子水平。通过蛋白质印迹法检测磷酸化 Trk 受体及其下游信号通路组分（例如 ERK、AKT）来评估神经营养因子受体信号传导。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和相应的阳性对照（例如重组 NGF 或 BDNF）。
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| 动物实验 |
Paliroden 的体内疗效在包括阿尔茨海默病和帕金森病在内的神经退行性疾病动物模型中进行评估。该化合物以临床前研究确定的剂量口服给药。在阿尔茨海默病模型中，认知功能通过行为学测试（莫里斯水迷宫、新物体识别）进行评估。淀粉样斑块负荷和 tau 蛋白病理通过免疫组织化学进行评估。在帕金森病模型中，运动功能通过转棒测试、旷场测试和其他行为学测试进行评估。多巴胺能神经元存活率通过酪氨酸羟化酶免疫组织化学进行评估。脑内神经营养因子水平通过 ELISA 进行测定。每组样本量通常为 8-12 只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：407.47。分子式：C26H24F3N。CAS号：188396-77-2。IUPAC名称：1-(2-(联苯-4-基)乙基)-4-(3-(三氟甲基)苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶。别名：Paliroden；SR57667B；SR5-7667B。外观：固体。纯度：通常≥98%。溶解性：溶于DMSO。储存：通常储存于-20℃。Paliroden是一种口服有效的非肽类神经营养化合物，可激活内源性神经营养因子的合成，适用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Paliroden已在临床试验中进行了安全性和有效性评估。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括胃肠道不适、头痛和头晕。作为一种神经营养化合物，其潜在毒性可能包括对细胞生长和分化的影响。作为临床开发项目的一部分，已开展了标准的毒理学研究。该化合物已在阿尔茨海默病和帕金森病的II期临床试验中进行研究。目前尚未获得监管机构的批准。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Paliroden是一种口服有效的非肽类神经营养化合物，可激活内源性神经营养因子的合成。研究表明，Paliroden可提高神经祖细胞和成熟神经元的生成速率。它适用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病。
药物适应症 已研究用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病。 作用机制 SR 57667可能是一种不可逆的MAOB抑制剂。 药效学 SR 57667是一种口服有效的非肽类神经营养化合物，可激活内源性神经营养因子的合成。研究表明，SR 57667 可提高神经祖细胞和成熟神经元的生成速率。 Paliroden 也称为 SR57667B 和 SR5-7667B。其 IUPAC 名称为 1-(2-(联苯-4-基)乙基)-4-(3-(三氟甲基)苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶。Paliroden 是一种口服有效的非肽类神经营养化合物，可激活内源性神经营养因子的合成。它适用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。Paliroden 已针对这些适应症进行了 II 期临床试验。目前尚未获得任何监管机构的批准。Paliroden 仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C26H24F3N
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|---|---|
| 分子量 |
407.48
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| 精确质量 |
407.186
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| CAS号 |
188396-77-2
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| PubChem CID |
11567682
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6.642
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
555
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C1=C([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])=C([H])C=2[H])C([H])([H])C1([H])[H])(F)F
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| InChi Key |
CNEWKIDCGDXBDE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H24F3N/c27-26(28,29)25-8-4-7-24(19-25)23-14-17-30(18-15-23)16-13-20-9-11-22(12-10-20)21-5-2-1-3-6-21/h1-12,14,19H,13,15-18H2
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| 化学名 |
1-[2-(4-phenylphenyl)ethyl]-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridine
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| 别名 |
SR 57667; SR57667; SR-57667
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4541 mL | 12.2705 mL | 24.5411 mL | |
| 5 mM | 0.4908 mL | 2.4541 mL | 4.9082 mL | |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2271 mL | 2.4541 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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