| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Palmitoyl serinol targets multiple pathways. It is a GPR119 agonist (EC50 = 9 uM), increasing cAMP in cells expressing GPR119. It also acts via a CB1-dependent mechanism to stimulate ceramide production. Additionally, it binds to PKCzeta and induces apoptosis in neuroblastoma cells. It is an analog of C-16 ceramide and mimics its biological functions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过 CB1 依赖性机制，棕榈酰丝氨酸醇（N-棕榈丝氨酸醇）在体外皮肤炎症模型中增加神经酰胺的合成[2]。
在体外皮肤炎症模型中，该化合物通过CB1依赖性机制刺激神经酰胺的生成。在神经母细胞瘤细胞中，该化合物通过与PKCζ结合诱导细胞凋亡，IC50值约为80 uM。该化合物可降低IL-4刺激的HaCaT角质形成细胞中长链脂肪酸神经酰胺水平的下降，而CB1拮抗剂AM-251可阻断此作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
棕榈酰丝氨酸醇在体内模型中能够改善正常和炎症皮肤的表皮屏障功能。它是人体共生菌的代谢产物，可用于研究动物模型中的皮肤屏障功能和脂质代谢。它能够影响体内内源性大麻素系统，因此可用于研究皮肤炎症和其他CB1介导的过程。
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| 酶活实验 |
为了进行无细胞结合实验以评估 PKCζ 的结合，将纯化的 PKCζ 酶（0.1-0.5 ug）与荧光标记的 PKC 底物肽以及不同浓度的棕榈酰丝氨酸（0-200 uM）在含有 100 uM ATP 和 100 uM CaCl2 的激酶缓冲液中孵育。反应在 30℃ 下进行 30 分钟。测量荧光强度（例如，在 485/535 nm 处）以确定底物磷酸化水平。根据抑制曲线计算 PKCζ 结合的 IC₅0 值，该效应可被 PKCζ 抑制剂 Gö 6983 阻断。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，HaCaT角质形成细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。细胞预先用棕榈酰丝氨醇（1-50 uM）处理24小时，然后用IL-4（10 ng/mL）刺激以诱导炎症并降低神经酰胺水平。48小时后，收集细胞并提取总脂质。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析神经酰胺种类。细胞凋亡实验中，接种F-11神经母细胞瘤细胞，并用棕榈酰丝氨醇（25-200 uM）处理24-48小时。采用MTT法检测细胞活力，并通过Caspase-3/7激活和流式细胞术验证细胞凋亡。
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| 动物实验 |
皮肤屏障研究的典型体内实验方案使用无毛小鼠。将棕榈酰丝氨醇配制成乳膏或乳液（0.1-1%），每日两次局部涂抹于背部皮肤，持续5-7天。部分组别可能在涂抹棕榈酰丝氨醇前使用CB1受体拮抗剂（AM-251）进行预处理。使用经表皮水分流失仪（TEWL）测量经表皮水分流失量，以评估皮肤屏障功能。在实验终点进行皮肤活检，用于组织学分析（苏木精-伊红染色）和脂质提取，并通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）法测定神经酰胺水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
棕榈酰丝氨酸醇（分子量：329.52）是一种固体，水溶性低，但可溶于二甲基亚砜（DMSO）或乙醇，用于体外实验。在体内局部应用时，它被添加到脂质乳膏中。它在-20℃下可长期稳定储存。它是人体共生菌的代谢产物，并在内源性大麻素信号的协同效应中发挥作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
棕榈酰丝氨酸醇通常被认为在研究模型中局部使用是安全的。体外实验表明，高浓度（IC50 ~ 80 μM）下它能诱导神经母细胞瘤细胞凋亡，但这种作用具有浓度依赖性。在用于皮肤屏障研究的标准动物实验剂量下，未见明显的全身毒性报道。应遵循标准的实验室安全预防措施。本品不可用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
棕榈酰丝氨酸是一种脂肪酰胺。
棕榈酰丝氨酸醇也是C-16神经酰胺的类似物，而C-16神经酰胺是皮肤屏障的关键结构成分。它被用于研究皮肤屏障功能、炎症和内源性大麻素系统。它也被称为N-棕榈酰丝氨酸醇，是了解CB1受体在神经酰胺合成和皮肤健康中作用的重要工具。 |
| 分子式 |
C19H39NO3
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|---|---|
| 分子量 |
329.51800
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| 精确质量 |
329.292
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| CAS号 |
126127-31-9
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| 相关CAS号 |
Palmitoyl serinol-d5;946524-35-2
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| PubChem CID |
9862307
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
525.9±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
271.9±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.475
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| LogP |
5.68
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
255
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(NC(CO)CO)=O
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| InChi Key |
MZUNFYMZKTWADX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H39NO3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19(23)20-18(16-21)17-22/h18,21-22H,2-17H2,1H3,(H,20,23)
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| 化学名 |
N-(1,3-dihydroxypropan-2-yl)hexadecanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0347 mL | 15.1736 mL | 30.3472 mL | |
| 5 mM | 0.6069 mL | 3.0347 mL | 6.0694 mL | |
| 10 mM | 0.3035 mL | 1.5174 mL | 3.0347 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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