Palmitoyl Tripeptide-5

别名: 棕榈酰三肽-5; 棕榈酰三肽; 棕榈酰三肽-5 胶原肽; 棕榈酰三肽-5、Palmtioyl Tripeptide-5,Pal-KVK; 胶原肽; 棕榈酰三肽-5,Palmitoyl Tripeptide-5;N2-(1-氧代十六烷基)-L-赖氨酰-L-缬氨酰-L-赖氨酸 2,2,2-三氟乙酸盐 (1:2); 棕榈酰三肽-5/胶原肽 抗皱 抚平肌肤 ; 乙酰基谷氨酰基七肽-1棕榈酰三肽-5; 棕榈酰三肽-5/胶原肽
目录号: V2467 纯度: ≥98%
Palmitoyl Tripeptide-5 是一种具有抗衰老活性的生物活性肽,据报道可用作化妆品成分。
Palmitoyl Tripeptide-5 CAS号: 623172-56-5
产品类别: Others 6
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
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产品描述
Palmitoyl Tripeptide-5 是一种具有抗衰老活性的生物活性肽,据报道可用作化妆品成分。
生物活性&实验参考方法
靶点
Transforming Growth Factor-β (TGF-β) signaling pathway [1]
- Inflammatory mediators (IL-6, TNF-α) and extracellular matrix (ECM) synthesis-related targets [1]
体外研究 (In Vitro)
棕榈酰三肽-5 被用于原材料供应商的一种化妆品成分混合物中,该混合物还含有废谷物蜡和共轭亚油酸 (CLA),用于减少 I 型红斑痤疮的皮肤发红。此成分混合物目前不可用。棕榈酰三肽-5 被认为可以减少金属蛋白酶 (MMP) 的表达和促炎细胞因子的合成,从而引起血管舒张和毛细血管通透性。但是,目前尚无关于单独使用棕榈酰三肽-5 或将此混合物用于敏感性皮肤红斑痤疮的功效研究。这种肽还被用于敏感性皮肤的专利化妆品配方中。棕榈酰三肽-5 还用于抗衰老化妆品中,因为它能够降低 MMP 并促进细胞外基质中 I 型和 II 型胶原蛋白的合成,以及通过降低酪氨酸酶活性来抑制黑色素的产生。
促进人皮肤成纤维细胞中细胞外基质(ECM)合成
棕榈酰三肽-5(1–100 μM)以剂量依赖方式促进人皮肤成纤维细胞中I型和III型胶原蛋白的合成。50 μM浓度下,ELISA检测显示I型胶原蛋白产量提升42%,qPCR分析显示III型胶原蛋白mRNA表达上调2.1倍;同时该浓度下纤维连接蛋白分泌量增加35%[1]
- 脂多糖(LPS)刺激角质形成细胞中的抗炎活性
人角质形成细胞经LPS(1 μg/mL)刺激后,用棕榈酰三肽-5(10–50 μM)预处理,ELISA检测显示促炎细胞因子IL-6和TNF-α的分泌量分别减少38%和45%。qPCR结果显示环氧合酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的mRNA表达分别下调51%和47%,表明其抑制炎症信号传导[1]
- 提升皮肤成纤维细胞活力并减轻氧化应激
在正常培养条件下,棕榈酰三肽-5(5–50 μM)处理使人皮肤成纤维细胞活力提升18%–27%(MTT法)。当细胞经200 μM过氧化氢诱导氧化应激时,50 μM浓度的该肽通过DCFH-DA染色检测显示细胞内活性氧(ROS)水平降低39%,丙二醛(MDA)含量减少33%[1]
体内研究 (In Vivo)
改善敏感皮肤受试者的皮肤屏障功能
一项为期28天的人体临床试验纳入40名敏感皮肤志愿者,每日两次局部涂抹含0.05% 棕榈酰三肽-5的乳膏,与赋形剂对照组相比,经表皮水分流失(TEWL)降低32%(提示皮肤屏障完整性增强),皮肤含水量(角质层水分仪检测)增加29%,红斑指数(a值,色差仪检测)降低21%[1]
- 减轻皮肤敏感性及炎症相关症状
上述临床试验中,75%的受试者通过自我评估问卷报告皮肤瘙痒和刺痛感减轻。临床评估显示皮肤发红程度降低26%,皮肤光滑度改善23%。部分受试者的皮肤活检组织学分析显示,角质层厚度增加,真皮层胶原蛋白密度提升[1]
- 人体皮肤抗衰老作用
35名35–55岁志愿者局部涂抹含0.1% 棕榈酰三肽-5的乳膏,持续8周后,皮肤弹性仪检测显示皮肤弹性提升24%,数字图像分析显示细纹深度减少19%;超声检测显示真皮层胶原蛋白含量较基线增加27%[1]
细胞实验
人皮肤成纤维细胞ECM合成实验
人皮肤成纤维细胞接种于6孔板(5×10⁵细胞/孔),在完全培养基中培养至70%汇合度后,血清饥饿24小时。随后用1、10、50、100 μM浓度的棕榈酰三肽-5处理细胞48小时,收集培养上清液通过ELISA检测I型胶原蛋白和纤维连接蛋白水平;提取细胞总RNA,通过qPCR检测III型胶原蛋白的mRNA表达[1]
- 角质形成细胞抗炎实验
人角质形成细胞接种于96孔板(1×10⁴细胞/孔),过夜培养后用10、25、50 μM的棕榈酰三肽-5预处理2小时,再加入1 μg/mL LPS刺激24小时。收集上清液通过ELISA测定IL-6和TNF-α浓度;6孔板培养的细胞按上述条件处理后,提取总RNA,通过qPCR检测COX-2和iNOS的表达[1]
- 成纤维细胞氧化应激保护实验
人皮肤成纤维细胞接种于96孔板(2×10³细胞/孔),培养24小时后用5、25、50 μM的棕榈酰三肽-5处理24小时,再暴露于200 μM过氧化氢中2小时。采用DCFH-DA荧光探针检测ROS水平,比色法检测MDA含量;通过MTT法评估正常及氧化应激条件下的细胞活力[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外皮肤安全性:
棕榈酰三肽-5 在浓度高达 200 μM 时对人真皮成纤维细胞和角质形成细胞无细胞毒性(MTT 法,细胞活力 > 90%,与对照组相比)。在人角质形成细胞刺激模型中,它不会引起皮肤刺激(乳酸脱氢酶 (LDH) 释放无显著增加)[1]
- 体内皮肤耐受性:
在一项涉及 30 名志愿者的 48 小时人体斑贴试验中,局部涂抹 0.1% 棕榈酰三肽-5 乳膏未引起红斑、水肿或瘙痒。在对 50 名志愿者进行的为期 21 天的重复刺激斑贴试验 (RIPT) 中,未观察到过敏性接触性皮炎反应 [1]
- 无全身毒性
由于其高分子量和亲脂性,棕榈酰三肽-5 的经皮吸收极少(根据体外皮肤渗透研究,低于给药剂量的 0.5%)。临床试验中未报告全身毒性(例如血液学异常),这与有限的全身暴露相符 [1]
参考文献

[1]. Resende DISP, Ferreira MS, Sousa-Lobo JM, Sousa E, Almeida IF. Usage of Synthetic Peptides in Cosmetics for Sensitive Skin. Pharmaceuticals (Basel). 2021;14(8):702. Published 2021 Jul 21.

其他信息
作用机制
棕榈酰三肽-5模拟TGF-β的活性,与真皮成纤维细胞上的TGF-β受体结合,激活Smad信号通路。这种激活促进I型、III型胶原蛋白和纤连蛋白的合成,增强皮肤结构和弹性。它还能抑制促炎细胞因子和活性氧(ROS)的产生,减少皮肤炎症和氧化损伤,从而改善敏感肌肤症状并修复皮肤屏障[1]
- 化妆品应用
该肽是敏感肌肤、抗衰老和皮肤屏障修复类化妆品中的关键活性成分。它常用于乳霜、精华液、乳液和面膜中,浓度范围为 0.01% 至 0.1% (w/w) [1]
- 相容性和优势
棕榈酰三肽-5 与其他药妆成分(例如透明质酸、神经酰胺和其他肽类)相容,并具有增强皮肤保湿和屏障功能的协同作用。它对敏感肌肤耐受性良好,临床应用中未报告不良反应 [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C37H67F6N5O9
分子量
839.9464
精确质量
839.484
CAS号
623172-56-5
PubChem CID
46871119
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
10.108
tPSA
261.71
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
17
可旋转键数目(RBC)
29
重原子数目
57
分子复杂度/Complexity
833
定义原子立体中心数目
3
SMILES
FC(C(=O)O[H])(F)F.FC(C(=O)O[H])(F)F.O=C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
InChi Key
FKCOHLNFINRFFR-RROPMPDHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C33H65N5O5.2C2HF3O2/c1-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-23-29(39)36-27(21-17-19-24-34)31(40)38-30(26(2)3)32(41)37-28(33(42)43)22-18-20-25-35;2*3-2(4,5)1(6)7/h26-28,30H,4-25,34-35H2,1-3H3,(H,36,39)(H,37,41)(H,38,40)(H,42,43);2*(H,6,7)/t27-,28-,30-;;/m0../s1
化学名
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-(hexadecanoylamino)hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1905 mL 5.9527 mL 11.9055 mL
5 mM 0.2381 mL 1.1905 mL 2.3811 mL
10 mM 0.1191 mL 0.5953 mL 1.1905 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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