| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Transforming Growth Factor-β (TGF-β) signaling pathway [1]
- Inflammatory mediators (IL-6, TNF-α) and extracellular matrix (ECM) synthesis-related targets [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
棕榈酰三肽-5 被用于原材料供应商的一种化妆品成分混合物中,该混合物还含有废谷物蜡和共轭亚油酸 (CLA),用于减少 I 型红斑痤疮的皮肤发红。此成分混合物目前不可用。棕榈酰三肽-5 被认为可以减少金属蛋白酶 (MMP) 的表达和促炎细胞因子的合成,从而引起血管舒张和毛细血管通透性。但是,目前尚无关于单独使用棕榈酰三肽-5 或将此混合物用于敏感性皮肤红斑痤疮的功效研究。这种肽还被用于敏感性皮肤的专利化妆品配方中。棕榈酰三肽-5 还用于抗衰老化妆品中,因为它能够降低 MMP 并促进细胞外基质中 I 型和 II 型胶原蛋白的合成,以及通过降低酪氨酸酶活性来抑制黑色素的产生。
促进人皮肤成纤维细胞中细胞外基质(ECM)合成 棕榈酰三肽-5(1–100 μM)以剂量依赖方式促进人皮肤成纤维细胞中I型和III型胶原蛋白的合成。50 μM浓度下,ELISA检测显示I型胶原蛋白产量提升42%,qPCR分析显示III型胶原蛋白mRNA表达上调2.1倍;同时该浓度下纤维连接蛋白分泌量增加35%[1] - 脂多糖(LPS)刺激角质形成细胞中的抗炎活性 人角质形成细胞经LPS(1 μg/mL)刺激后,用棕榈酰三肽-5(10–50 μM)预处理,ELISA检测显示促炎细胞因子IL-6和TNF-α的分泌量分别减少38%和45%。qPCR结果显示环氧合酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的mRNA表达分别下调51%和47%,表明其抑制炎症信号传导[1] - 提升皮肤成纤维细胞活力并减轻氧化应激 在正常培养条件下,棕榈酰三肽-5(5–50 μM)处理使人皮肤成纤维细胞活力提升18%–27%(MTT法)。当细胞经200 μM过氧化氢诱导氧化应激时,50 μM浓度的该肽通过DCFH-DA染色检测显示细胞内活性氧(ROS)水平降低39%,丙二醛(MDA)含量减少33%[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
改善敏感皮肤受试者的皮肤屏障功能
一项为期28天的人体临床试验纳入40名敏感皮肤志愿者,每日两次局部涂抹含0.05% 棕榈酰三肽-5的乳膏,与赋形剂对照组相比,经表皮水分流失(TEWL)降低32%(提示皮肤屏障完整性增强),皮肤含水量(角质层水分仪检测)增加29%,红斑指数(a值,色差仪检测)降低21%[1] - 减轻皮肤敏感性及炎症相关症状 上述临床试验中,75%的受试者通过自我评估问卷报告皮肤瘙痒和刺痛感减轻。临床评估显示皮肤发红程度降低26%,皮肤光滑度改善23%。部分受试者的皮肤活检组织学分析显示,角质层厚度增加,真皮层胶原蛋白密度提升[1] - 人体皮肤抗衰老作用 35名35–55岁志愿者局部涂抹含0.1% 棕榈酰三肽-5的乳膏,持续8周后,皮肤弹性仪检测显示皮肤弹性提升24%,数字图像分析显示细纹深度减少19%;超声检测显示真皮层胶原蛋白含量较基线增加27%[1] |
| 细胞实验 |
人皮肤成纤维细胞ECM合成实验
人皮肤成纤维细胞接种于6孔板(5×10⁵细胞/孔),在完全培养基中培养至70%汇合度后,血清饥饿24小时。随后用1、10、50、100 μM浓度的棕榈酰三肽-5处理细胞48小时,收集培养上清液通过ELISA检测I型胶原蛋白和纤维连接蛋白水平;提取细胞总RNA,通过qPCR检测III型胶原蛋白的mRNA表达[1] - 角质形成细胞抗炎实验 人角质形成细胞接种于96孔板(1×10⁴细胞/孔),过夜培养后用10、25、50 μM的棕榈酰三肽-5预处理2小时,再加入1 μg/mL LPS刺激24小时。收集上清液通过ELISA测定IL-6和TNF-α浓度;6孔板培养的细胞按上述条件处理后,提取总RNA,通过qPCR检测COX-2和iNOS的表达[1] - 成纤维细胞氧化应激保护实验 人皮肤成纤维细胞接种于96孔板(2×10³细胞/孔),培养24小时后用5、25、50 μM的棕榈酰三肽-5处理24小时,再暴露于200 μM过氧化氢中2小时。采用DCFH-DA荧光探针检测ROS水平,比色法检测MDA含量;通过MTT法评估正常及氧化应激条件下的细胞活力[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外皮肤安全性:
棕榈酰三肽-5 在浓度高达 200 μM 时对人真皮成纤维细胞和角质形成细胞无细胞毒性(MTT 法,细胞活力 > 90%,与对照组相比)。在人角质形成细胞刺激模型中,它不会引起皮肤刺激(乳酸脱氢酶 (LDH) 释放无显著增加)[1] - 体内皮肤耐受性: 在一项涉及 30 名志愿者的 48 小时人体斑贴试验中,局部涂抹 0.1% 棕榈酰三肽-5 乳膏未引起红斑、水肿或瘙痒。在对 50 名志愿者进行的为期 21 天的重复刺激斑贴试验 (RIPT) 中,未观察到过敏性接触性皮炎反应 [1] - 无全身毒性 由于其高分子量和亲脂性,棕榈酰三肽-5 的经皮吸收极少(根据体外皮肤渗透研究,低于给药剂量的 0.5%)。临床试验中未报告全身毒性(例如血液学异常),这与有限的全身暴露相符 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
作用机制
棕榈酰三肽-5模拟TGF-β的活性,与真皮成纤维细胞上的TGF-β受体结合,激活Smad信号通路。这种激活促进I型、III型胶原蛋白和纤连蛋白的合成,增强皮肤结构和弹性。它还能抑制促炎细胞因子和活性氧(ROS)的产生,减少皮肤炎症和氧化损伤,从而改善敏感肌肤症状并修复皮肤屏障[1] - 化妆品应用 该肽是敏感肌肤、抗衰老和皮肤屏障修复类化妆品中的关键活性成分。它常用于乳霜、精华液、乳液和面膜中,浓度范围为 0.01% 至 0.1% (w/w) [1] - 相容性和优势 棕榈酰三肽-5 与其他药妆成分(例如透明质酸、神经酰胺和其他肽类)相容,并具有增强皮肤保湿和屏障功能的协同作用。它对敏感肌肤耐受性良好,临床应用中未报告不良反应 [1] |
| 分子式 |
C37H67F6N5O9
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|---|---|
| 分子量 |
839.9464
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| 精确质量 |
839.484
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| CAS号 |
623172-56-5
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| PubChem CID |
46871119
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
10.108
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| tPSA |
261.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
29
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
833
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
FC(C(=O)O[H])(F)F.FC(C(=O)O[H])(F)F.O=C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
FKCOHLNFINRFFR-RROPMPDHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H65N5O5.2C2HF3O2/c1-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-23-29(39)36-27(21-17-19-24-34)31(40)38-30(26(2)3)32(41)37-28(33(42)43)22-18-20-25-35;2*3-2(4,5)1(6)7/h26-28,30H,4-25,34-35H2,1-3H3,(H,36,39)(H,37,41)(H,38,40)(H,42,43);2*(H,6,7)/t27-,28-,30-;;/m0../s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-(hexadecanoylamino)hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1905 mL | 5.9527 mL | 11.9055 mL | |
| 5 mM | 0.2381 mL | 1.1905 mL | 2.3811 mL | |
| 10 mM | 0.1191 mL | 0.5953 mL | 1.1905 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。