| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular targets of Palmitoyl Tripeptide-8 are related to its role as a signaling peptide in the skin. As a biomimetic peptide based on α-MSH, it may interact with melanocortin receptors (MC1R) or other receptors involved in skin pigmentation and immune modulation. The peptide stimulates stromal cells, including fibroblasts, to increase the production of collagen (types I, II, and IV) and extracellular matrix proteins. This leads to improved skin structure, elasticity, and resilience. The peptide also has anti-allergen effects, suggesting it may modulate immune responses in the skin by reducing the release of pro-inflammatory mediators from mast cells and other immune cells. The palmitoyl chain enhances the peptide's affinity for the skin by facilitating its incorporation into cell membranes and improving its stability, allowing for prolonged activity at the target site. The peptide's mechanism of action is primarily through receptor-mediated signaling that promotes tissue repair and regeneration.
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| 体外研究 (In Vitro) |
棕榈酰三肽-8的体外活性主要体现在其对皮肤细胞和免疫细胞的影响上。在成纤维细胞培养物（例如人真皮成纤维细胞）中，该肽在1-100 μg/mL的浓度下可刺激胶原蛋白合成，这可通过检测I型和III型胶原蛋白的生成（ELISA或Western blotting）来评估。该肽还能增加细胞外基质蛋白（包括纤连蛋白和弹性蛋白）的表达。在角质形成细胞培养物中，该肽促进细胞增殖和迁移，这对于伤口愈合和皮肤屏障修复至关重要。在免疫细胞培养物（例如肥大细胞、巨噬细胞）中，该肽可减少组胺和促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）在过敏原或其他刺激下的释放，这与其抗过敏作用相符。该肽的活性呈剂量依赖性，EC50值通常在低微摩尔范围内。与未偶联的肽相比，棕榈酰链增强了肽的细胞摄取和活性。需要针对每种检测系统确定具体的IC50或EC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
棕榈酰三肽-8的体内活性已在护肤临床研究中得到证实。在人体临床研究中，局部涂抹浓度为0.1-1%的棕榈酰三肽-8制剂4-12周，可改善皮肤各项指标，包括皮肤水分、弹性、紧致度，并减少细纹和皱纹。临床研究还证实了该肽的抗过敏作用，可减轻紫外线照射或化学刺激引起的皮肤发红和刺激。在动物模型（例如无毛小鼠）中，局部涂抹该肽可减少紫外线引起的皮肤损伤、炎症和胶原蛋白降解。该肽的功效具有累积性，持续使用可逐步改善皮肤外观和功能。由于其抗衰老和舒缓特性，该肽被广泛应用于化妆品中。
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| 酶活实验 |
棕榈酰三肽-8体外实验采用以下方案：胶原合成实验中，人真皮成纤维细胞（HDFs）在含10%胎牛血清（FBS）的DMEM培养基中，于37℃、5% CO₂条件下培养。将细胞以每孔5 × 10⁴个细胞的密度接种于24孔板中，培养至70-80%汇合度。细胞经24小时血清饥饿处理后，分别用浓度为1、10和100 μg/mL的棕榈酰三肽-8处理24-72小时。收集培养上清液，通过ELISA法（人I型胶原、III型胶原）定量胶原蛋白。裂解细胞提取RNA，并进行qRT-PCR分析，检测胶原蛋白基因（COL1A1、COL3A1）和其他细胞外基质基因（FN1、ELN、MMP1）的表达。在细胞增殖实验中，将细胞接种于96孔板中，并用肽处理24-72小时，然后使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。在抗过敏原实验中，用IgE致敏人肥大细胞（例如LAD2细胞）或RBL-2H3细胞，然后在有或无肽的情况下用抗原（例如DNP-BSA）刺激。组胺释放通过ELISA法测定。细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-8）释放也通过ELISA法测定。在紫外线防护研究中，用肽处理成纤维细胞或角质形成细胞，然后暴露于紫外线（UVA或UVB）辐射，并评估细胞活力和活性氧（ROS）的产生。
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| 动物实验 |
棕榈酰三肽-8的体内临床研究采用以下通用方案：招募30-60岁、具有轻度至中度皮肤老化迹象的受试者，进行随机、双盲、赋形剂对照研究。将含有0.1-1%棕榈酰三肽-8的试验产品和赋形剂对照品每日两次局部涂抹于指定部位（例如面部、前臂），持续4-12周。在基线和定期（2、4、8、12周）评估皮肤参数。使用角质层水分仪测量皮肤水分。使用皮肤弹性仪测量皮肤弹性和紧致度。使用轮廓仪或3D成像系统测量皱纹深度和密度。使用色度计或视觉评分评估皮肤发红和刺激。使用受试者自评问卷评估皮肤外观和触感的改善情况。可采集活检样本进行组织学分析（胶原蛋白染色、弹性蛋白染色）和基因表达分析。在抗过敏研究中，将敏感皮肤受试者暴露于紫外线或化学刺激物（例如十二烷基硫酸钠）下，分别在有或无肽的情况下进行，并测量皮肤发红和刺激情况。
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| 其他信息 |
棕榈酰三肽-8（CAS# 936544-53-5）是一种基于α-MSH的合成肽，含有棕榈酰链，具有抗过敏作用。它是一种信号肽，可促进胶原蛋白（I型、II型、IV型）的合成，并被用作化妆品成分。其分子式为C37H61N9O4。未来的研究可以着重阐明其抗过敏和抗衰老作用的分子机制，优化其配方以提高皮肤渗透性和功效，并探索其在皮肤疾病治疗中的应用潜力。
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| 分子式 |
C37H61N9O4
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|---|---|
| 分子量 |
695.938148260117
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| 精确质量 |
695.484
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| CAS号 |
936544-53-5
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| PubChem CID |
11498521
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
5.9
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| tPSA |
224
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
28
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1000
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N
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| InChi Key |
WBHUVOTYPRYBNG-QAXCHELISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H61N9O4/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-17-22-33(47)44-32(25-29-26-41-27-43-29)36(50)46-31(24-28-19-15-14-16-20-28)35(49)45-30(34(38)48)21-18-23-42-37(39)40/h14-16,19-20,26-27,30-32H,2-13,17-18,21-25H2,1H3,(H2,38,48)(H,41,43)(H,44,47)(H,45,49)(H,46,50)(H4,39,40,42)/t30-,31+,32-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]hexadecanamide
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| 别名 |
L-Argininamide, N-(1-oxohexadecyl)-L-histidyl-D-phenylalanyl-
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4369 mL | 7.1845 mL | 14.3691 mL | |
| 5 mM | 0.2874 mL | 1.4369 mL | 2.8738 mL | |
| 10 mM | 0.1437 mL | 0.7185 mL | 1.4369 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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