| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Palvanil targets the transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) channel, a non-selective cation channel that is activated by capsaicin, heat, and protons. TRPV1 is expressed on sensory neurons and plays a key role in pain perception and inflammation. By activating TRPV1, palvanil causes calcium influx into neurons, leading to depolarization and the release of neurotransmitters. Prolonged activation of TRPV1 leads to receptor desensitization, which is thought to contribute to the analgesic effects of capsaicin analogs. Palvanil has been reported to have different pharmacological properties compared to capsaicin, including reduced pungency and different desensitization kinetics. The compound's interaction with TRPV1 makes it a potential candidate for pain management and anti-inflammatory therapy. Palvanil may also interact with other TRP channels and receptors, contributing to its overall pharmacological profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HEK-293细胞中，帕瓦尼（0.1-1000 nM；0-300分钟）可提高细胞内钙离子水平[1]。帕瓦尼（1-10 nM；5分钟）处理可显著降低TRPV1对辣椒素的敏感性[1]。体外实验表明，帕瓦尼可激活TRPV1通道并诱导感觉神经元中钙离子内流。据报道，该化合物与辣椒素相比具有不同的药理学特性，包括辣度降低和不同的脱敏特性。帕瓦尼已被证实可抑制活化免疫细胞释放炎症介质，从而发挥其抗炎作用。该化合物还具有抗氧化特性，可降低多种细胞类型的氧化应激。在癌细胞系中，帕瓦尼表现出细胞毒性作用，可通过线粒体功能障碍和活性氧（ROS）生成等机制诱导细胞凋亡。该化合物对TRPV1和其他靶点的作用使其成为研究疼痛通路和炎症过程的宝贵工具。Palvanil已被研究用于疼痛管理和抗炎治疗。
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| 体内研究 (In Vivo) |
帕瓦尼尔（Palvanil）皮下注射（1 或 10 mg/kg，单次）可观察到降温效应[2]。帕瓦尼尔腹腔注射（每只小鼠 100 μL (15 nM)，单次）可减轻辣椒素引起的呼吸道收缩[2]。帕瓦尼尔静脉注射（0.5、0.75 和 1 mg/kg，单次）可抑制福尔马林诱导的伤害性行为[2]。帕瓦尼尔静脉注射（0.5、0.75 和 1 mg/kg，单次）可抑制角叉菜胶诱导的炎症[2]。在神经损伤（SNI）小鼠模型中，帕瓦尼尔（静脉注射；0.5 和 1 mg/kg；每日一次；持续 7 天）可降低热痛觉过敏和机械性痛觉异常 [2]。体内研究已在动物模型中证实了帕瓦尼尔的镇痛和抗炎作用。该化合物在多种疼痛模型中均表现出显著的镇痛活性，包括神经性疼痛、炎症性疼痛和内脏疼痛。帕瓦尼尔的镇痛作用被认为是通过 TRPV1 脱敏介导的，类似于辣椒素。然而，据报道，帕瓦尼尔的辛辣度低于辣椒素，这可能提高了其耐受性。该化合物还在急性和慢性炎症模型中表现出抗炎作用，可减少水肿和炎症介质的产生。帕瓦尼尔已被研究用于治疗疼痛和炎症性疾病。该化合物的药代动力学特性已在临床前研究中得到评估。 Palvanil仅供研究用途，未获准用于临床。
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| 酶活实验 |
帕尔瓦尼的体外检测通常包括测量其对TRPV1通道活性和细胞反应的影响。在TRPV1激活检测中，用帕尔瓦尼处理表达TRPV1的细胞，并使用荧光钙指示剂（如Fluo-4或Fura-2）测量钙离子内流。将该化合物的效力和功效与辣椒素进行比较。在基于细胞的检测中，将帕尔瓦尼溶解于DMSO中，并用细胞培养基稀释至0.1-100 μM的浓度范围。用帕尔瓦尼处理细胞不同时间点，并测量细胞活力、凋亡和细胞因子产生等终点指标。通过测量活化免疫细胞中炎症介质的产生来评估其抗炎活性。该化合物通常储存在-20°C并避光。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： HEK-293 细胞 测试浓度： 0.1、0.5、1、5、10、50、100 和 1000 nM 孵育时间： 0-300 分钟 实验结果： 细胞内钙浓度呈剂量依赖性增加，EC50 为 0.65 nM。 细胞活力检测[1] 细胞类型： HEK-293-TPRV1 细胞 测试浓度： 1-10 nM 孵育时间： 5 分钟 实验结果： TRPV1 对辣椒素的作用显著脱敏 (IC50=0.81 nM)。 使用帕尔瓦尼尔在多种细胞系（包括感觉神经元、免疫细胞和癌细胞）中进行体外细胞实验。将细胞接种于多孔板中，并用浓度范围为 0.1-100 μM 的帕尔瓦尼尔处理 24-72 小时。使用荧光钙指示剂测量表达 TRPV1 的细胞中的钙离子内流。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。细胞凋亡可通过膜联蛋白V/PI染色或caspase活性检测进行评估。炎症细胞因子生成可通过ELISA或qPCR进行检测。活性氧（ROS）水平可通过荧光探针（例如DCFH-DA）进行检测。在机制研究中，收集细胞进行Western blot分析，以检测参与细胞凋亡、炎症和信号通路相关蛋白的表达。该化合物通常溶解于DMSO中，并用细胞培养基稀释，最终DMSO浓度保持在0.1%以下。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性CD-1小鼠[2]
剂量：1或10 mg/kg 给药途径：皮下注射；1或10 mg/kg；主要 实验结果：引起轻微且短暂的持续性体温过低效应，并产生后期体温过高。 动物/疾病模型：雌性balb/c（Bagg白化）小鼠[2] 剂量：每只小鼠100 μL（15 nM） 给药途径：腹腔注射（ip）；每只小鼠 100 μL (15 nM)； 实验结果：支气管收缩显著降低（从 0.47 增加到 0.605 cm H2O/L/s）。 动物/疾病模型：雄性 CD-1 小鼠接受福尔马林治疗[2] 剂量：0.5、0.75 和 1 mg/kg 给药途径：静脉注射；0.5、0.75 和 1 mg/kg； 实验结果：呈剂量依赖性地降低福尔马林诱导的伤害性行为的第二阶段。 动物/疾病模型： 角叉菜胶诱导的雄性 C57BL/6J 小鼠急性炎症模型 [2] 剂量： 2.5 mg/kg 给药途径： 静脉注射 (iv)；2.5 mg/kg；单次给药 实验结果： 同侧后爪水肿体积减少 (64%)。 动物/疾病模型： 雄性 CD-1 小鼠 [2] 剂量： 0.5 和 1 mg/kg 给药剂量 帕瓦尼尔已在多种疼痛和炎症模型中进行体内动物实验。该化合物通常通过口服、腹腔注射或静脉注射给药，剂量范围为 1-50 mg/kg，具体取决于研究。在疼痛模型中，帕瓦尼尔在诱导疼痛之前或之后给药，并使用包括热板试验、甩尾试验和冯·弗雷试验在内的多种测试评估疼痛行为。在炎症模型中，帕瓦尼尔在诱导炎症之前或之后给药，并检测组织和血清中的炎症标志物。该化合物的镇痛和抗炎作用呈剂量依赖性。采集组织样本进行组织病理学检查和生化分析。该化合物配制于合适的溶剂中，例如生理盐水、二甲基亚砜（DMSO）或聚乙二醇（PEG）用于给药。进行药代动力学研究以确定化合物的暴露量和半衰期。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
帕尔瓦尼尔的分子量约为359.50 g/mol，分子式为C22H33NO3。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。长期储存时，应将化合物置于-20°C避光保存。该化合物的药代动力学性质已在临床前研究中进行了研究。口服后，帕尔瓦尼尔经胃肠道吸收并分布至各种组织。该化合物在肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄。根据物种的不同，该化合物在血浆中的半衰期通常为2-4小时。应针对具体应用评估该化合物在溶液中的稳定性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
帕尔瓦尼尔的毒性已在临床前研究中进行了评估。在动物模型中，该化合物在治疗剂量（1-50 mg/kg）下通常耐受性良好，未报告明显的不良反应。据报道，帕尔瓦尼尔的辛辣度低于辣椒素，这可能提高了其耐受性。在高剂量下，该化合物可能引起胃肠道紊乱和神经毒性。该化合物的毒性与剂量相关，应针对具体应用确定治疗窗。标准毒理学研究包括急性毒性试验以确定最大耐受剂量，以及重复给药毒性试验以评估长期给药的影响。对主要器官进行组织病理学检查以识别任何靶器官毒性。该化合物仅供研究使用，未获准用于临床。安全数据表建议采用研究化学品的标准操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
帕瓦尼尔（CAS 69693-13-6）是一种辣椒素类似物，因其镇痛和抗炎特性而备受关注。它是一种香草醛类化合物，与辣椒素（辣椒的活性成分）密切相关。帕瓦尼尔的分子式为C22H33NO3，分子量约为359.50 g/mol。该化合物也称为N-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基]-9Z-十八碳烯酰胺。帕瓦尼尔的作用机制与辣椒素类似，是瞬时受体电位香草醛受体1 (TRPV1) 的激动剂。然而，据报道，帕瓦尼尔与辣椒素相比具有不同的药理学特性，包括辣味降低和不同的脱敏特性。该化合物已被研究用于疼痛管理和抗炎治疗。帕瓦尼尔在多种疼痛模型中均表现出显著的镇痛活性，并在炎症模型中表现出抗炎作用。该化合物仅供研究使用，未经批准用于临床。通常储存于-20°C并避光。
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| 分子式 |
C24H41NO3
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|---|---|
| 分子量 |
391.58724
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| 精确质量 |
391.309
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| CAS号 |
69693-13-6
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| PubChem CID |
9952407
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
7.338
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| tPSA |
62.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
375
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCC1=CC(=C(C=C1)O)OC
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| InChi Key |
SGEUEXJZQFSBNX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H41NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-24(27)25-20-21-17-18-22(26)23(19-21)28-2/h17-19,26H,3-16,20H2,1-2H3,(H,25,27)
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| 化学名 |
N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]hexadecanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5537 mL | 12.7685 mL | 25.5369 mL | |
| 5 mM | 0.5107 mL | 2.5537 mL | 5.1074 mL | |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2768 mL | 2.5537 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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