| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Natural product
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
综上所述,(±)-Pantothenic acid是酰基化载体、辅酶a和酰基载体蛋白(ACP)的组成部分。这种维生素很容易从各种饮食来源中获得,这一事实在试图引起(±)-Pantothenic acid缺乏时遇到的困难中得到了强调。虽然(±)-Pantothenic acid缺乏与任何特定的疾病没有联系,但缺乏维生素会导致临床上的全身不适。鉴于(±)-Pantothenic acid是合成辅酶a所必需的,令人惊讶的是,组织中辅酶a水平在(±)-Pantothenic acid缺乏的情况下没有改变。这表明细胞有能力保存其(±)-Pantothenic acid含量,可能是通过利用从含(±)-Pantothenic acid分子降解中获得的(±)-Pantothenic acid的再循环机制。虽然(±)-Pantothenic acid转化为辅酶a的步骤已经被表征,但仍有许多工作要做,以了解辅酶a合成的调节。特别是,考虑到已知的(±)-Pantothenic acid激酶的体外调节,令人惊讶的是,这种酶在体内是活跃的,因为已知的抑制酶的因素超过了已知的抑制酶的浓度。[1]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
(±)-泛酸(3 × 200 mg/kg;IP,单次治疗)抑制 VPA 诱导的 c-Myb 和 Pim-1 蛋白表达下降;注射VPA的CD-1小鼠中NTD的发生率下降至6.8%,而未治疗组的发生率为23.6%[1]。
妊娠期间子宫内暴露于丙戊酸(VPA)与神经管缺陷(NTDs)的风险增加有关。尽管VPA介导这些作用的机制尚不清楚,但VPA引发的胚胎蛋白水平变化已被认为是有牵连的。本研究的目的是探讨子宫内VPA暴露对CD-1小鼠胚胎p53、NF-kappaB、Pim-1、c-Myb、Bax和Bcl-2蛋白水平的影响。我们还评估了叶酸和(±)-Pantothenic acid对vpa诱导的NTDs和vpa诱导的胚胎蛋白变化的保护作用。在神经管关闭前给怀孕的CD-1小鼠注射致畸剂量的VPA,并分析胚胎蛋白水平。在我们的研究中,VPA (400 mg/kg)诱导的NTDs(24%)和暴露于VPA的NTD胚胎与表型正常的幼崽相比,p53水平增加了2倍,NF-kappaB、Pim-1和c-Myb蛋白水平降低了4倍(P<0.05)。此外,VPA提高了胚胎Bax/Bcl-2蛋白比值(P<0.05)。在VPA前预处理叶酸或(±)-Pantothenic acid对VPA诱导的NTDs有显著的保护作用(P<0.05)。叶酸还能降低vpa诱导的p53、NF-kappaB、Pim-1、c-Myb和Bax/Bcl-2蛋白水平的改变,而(±)-Pantothenic acid可阻止vpa诱导的NF-kappaB、Pim-1和c-Myb的改变。我们假设叶酸和(±)-Pantothenic acid通过独立但并非相互排斥的机制保护CD-1胚胎免受vpa诱导的NTDs,两者都可能通过预防vpa诱导的参与神经发育的蛋白质改变而介导。[2] |
| 动物实验 |
(±)-泛酸/丙戊酸治疗[2]
如上所述,将妊娠小鼠分组。一组在妊娠第9天(GD 9)接受单次皮下注射400 mg/kg丙戊酸(VPA),并在VPA注射前1小时、VPA注射后立即以及VPA注射后1小时,腹腔注射200 mg/kg溶于PBS(pH 7.4)的(±)-泛酸。另一组仅在妊娠第9天(GD 9)给予VPA(400 mg/kg),并接受如上所述的(±)-泛酸载体PBS。相应的对照组仅接受载体处理。在致畸性研究中,载体对照组、PTA 对照组、VPA 处理组和 VPA + PTA 处理组的分析母鼠数量分别为 6、5、5 和 13 只。在蛋白质分析中,处理母鼠的数量在 3 至 9 只之间,并将这些母鼠的胚胎混合在一起。FA/PTA 的给药方案基于 Sato 等人 1995 年的一项研究,该研究观察到使用该 PTA 给药方案可显著降低神经管缺陷的发生率。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
泛酸是泛酸类化合物中的一种,是由泛酸和β-丙氨酸形成的酰胺。它是一种植物代谢产物,是泛酸的共轭酸。
DL-泛酸已在水蚤(Daphnia pulex)、果蝇(Drosophila melanogaster)和其他有相关数据的生物体中被报道。 另见:泛酸(注释已移至);4-脱氧吡哆醇(注释已移至)。 因此,其他生理调节因子(大多未知)必须抵消这些抑制剂的作用,因为泛酸向辅酶A的转化在体内是有效的。生物合成途径中另一个可能限速的步骤是4'-磷酸泛酰巯基乙胺(4'-PP)转化为脱磷酸辅酶A,该步骤由4'-磷酸泛酰巯基乙胺腺苷酰转移酶催化。在哺乳动物系统中,这一步骤可能发生在线粒体或胞质溶胶中。这两种途径的最终目的尚待确定,尤其考虑到线粒体能够将辅酶A(CoA)从胞质溶胶转运至线粒体。在多种疾病状态下均观察到CoA稳态的改变,包括饥饿、糖尿病、酒精中毒、雷氏综合征(RS)、中链酰基辅酶A脱氢酶缺乏症、维生素B12缺乏症以及某些肿瘤。激素,例如糖皮质激素、胰岛素和胰高血糖素,以及药物,例如氯贝特,也会影响组织中的CoA水平。目前尚不清楚在这些疾病中观察到的代谢异常是由于CoA代谢改变所致,还是CoA水平的变化是对激素或非激素扰动的反应。换句话说,其因果关系仍有待阐明。目前尚不清楚CoA代谢的改变(无论是代谢异常的原因还是结果)是否与疾病的发生有关。除了CoA之外,泛酸也是ACP分子的组成部分。[1] |
| 分子式 |
C9H17NO5
|
|---|---|
| 精确质量 |
219.111
|
| CAS号 |
599-54-2
|
| 相关CAS号 |
Pantothenic acid-13C3,15N hemicalcium;356786-94-2
|
| PubChem CID |
988
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.266g/cm3
|
| 沸点 |
551.5ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
287.3ºC
|
| LogP |
-1.1
|
| tPSA |
110.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
239
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC(CO)(C(O)C(NCCC(O)=O)=O)C
|
| InChi Key |
GHOKWGTUZJEAQD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H17NO5/c1-9(2,5-11)7(14)8(15)10-4-3-6(12)13/h7,11,14H,3-5H2,1-2H3,(H,10,15)(H,12,13)
|
| 化学名 |
3-[(2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl)amino]propanoic acid
|
| 别名 |
DL-Pantothenic acid; 599-54-2; 3-[(2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl)amino]propanoic acid; 3-(2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanamido)propanoic acid; CHEBI:7916; 66Y94D1203; ( inverted exclamation markA)-Pantothenic acid; N-(2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl)-beta-alanine;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。