| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR) as an agonist; also inhibits testicular aromatase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
醋酸帕拉米松是一种糖皮质激素受体激动剂，具有抗炎和免疫抑制活性。它直接抑制睾丸芳香化酶，从而减少雌二醇的合成。该化合物可抑制雌性动物的基础和排卵期黄体生成素激增，并阻断雌激素的合成。醋酸帕拉米松的效力约为地塞米松的三分之一，是泼尼松的2.1倍。该化合物还会影响雄性动物体内的雄烯二酮和雌二醇水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，醋酸帕拉米松可抑制雌性动物的基础和排卵期黄体生成素峰值，并阻断雌激素合成。它还会影响雄性动物的二氢睾酮、雄烯二酮和雌二醇水平。作为一种糖皮质激素，它具有广泛的抗炎和免疫抑制作用。效力更强的糖皮质激素，如帕拉米松和地塞米松，经尿液和粪便排泄的速度较慢，代谢程度也较低。所有标记的合成糖皮质激素的放射性在肝脏、肾脏、肾上腺和肺中的回收率均高于肌肉、皮下组织、脾脏和脑组织。
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| 酶活实验 |
糖皮质激素受体结合亲和力的评估采用体外放射性配体结合试验，使用重组糖皮质激素受体（GR）或含GR的细胞裂解液。激动剂活性的评估采用GR反应细胞中的报告基因检测（例如，GR-荧光素酶报告基因检测）。芳香化酶抑制的评估采用体外酶活性检测，使用人胎盘或重组芳香化酶测定雄烯二酮或睾酮转化为雌二醇的转化率，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射性测定法进行产物定量。
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| 细胞实验 |
细胞活性评估在免疫细胞（例如，外周血单核细胞、巨噬细胞、T细胞）或其他糖皮质激素反应细胞中进行。细胞用不同浓度（通常为0.001-100 μM）的醋酸帕拉米松处理适当的时间（细胞因子生成检测4-24小时，基因表达检测24-72小时）。炎症细胞因子（TNFα、IL-1β、IL-6、IL-8）的生成通过ELISA或多重检测进行测定。糖皮质激素受体（GR）靶基因（例如，GILZ、MKP-1、糖皮质激素诱导的亮氨酸拉链蛋白）的表达通过qRT-PCR进行测定。芳香化酶活性在相关细胞类型（例如，颗粒细胞、胎盘细胞、脂肪细胞）中通过ELISA测定雌二醇的生成来评估。NF-κB和AP-1的转录活性可通过报告基因检测进行评估。
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| 动物实验 |
在炎症（角叉菜胶诱导的足爪水肿、巴豆油诱导的耳廓水肿）、自身免疫性疾病（实验性自身免疫性脑脊髓炎、胶原诱导性关节炎）和过敏性疾病（哮喘、特应性皮炎）的动物模型中研究了体内疗效。醋酸帕拉米松的给药途径包括口服、腹腔注射或局部用药，剂量根据药代动力学和耐受性研究确定。评估指标包括炎症标志物（细胞因子水平、免疫细胞浸润）、疾病严重程度评分和激素水平（黄体生成素、雌二醇、睾酮）。药效学标志物包括靶组织中糖皮质激素受体（GR）靶基因的表达和核因子κB（NF-κB）的活性。该化合物在临床上用作抗炎药物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸帕拉米松的分子式为C24H31FO6，分子量为434.50 g/mol。CAS号：1597-82-6。纯度：通常经高效液相色谱法(HPLC)测定≥98%。它是一种合成糖皮质激素。该化合物口服有效且作用持久。溶解性：易溶于二甲基亚砜(DMSO)和有机溶剂；水溶性差。储存：为长期稳定，应在室温或-20℃下避光防潮保存。详细的药代动力学参数可从临床药理学研究中获得。帕拉米松等效力较强的糖皮质激素经尿液和粪便排泄较慢，且代谢程度较低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸帕拉米松的安全性数据已通过临床应用得到充分证实。作为一种糖皮质激素，其潜在副作用包括免疫抑制、代谢紊乱（高血糖、高脂血症）、骨质疏松、肾上腺抑制、库欣综合征、高血压、体液潴留和内分泌紊乱。由于该化合物是一种强效活性药物成分，因此应采取适当的安全预防措施进行操作。使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）并确保通风良好。避免吸入、吞咽和皮肤接触。该化合物仅供研究和处方使用。有关详细的安全信息，请参阅材料安全数据表 (MSDS)。
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| 其他信息 |
醋酸对乙酰氨基酚是一种皮质类固醇激素。
醋酸帕拉米松是一种获批的糖皮质激素药物，用于治疗各种炎症和自身免疫性疾病。它是一种合成的氟化皮质类固醇。该化合物用于研究细胞因子调节、炎症介质释放和糖皮质激素受体信号通路。醋酸帕拉米松的效力约为地塞米松的三分之一，是泼尼松的2.1倍。效力更强的糖皮质激素，如帕拉米松和地塞米松，在尿液和粪便中的排泄速度较慢，代谢程度也较低。标记的合成糖皮质激素的放射性在肝脏、肾脏、肾上腺和肺中的回收率高于其他组织。 |
| 分子式 |
C24H31FO6
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|---|---|
| 分子量 |
434.5
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| 精确质量 |
434.21
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| 元素分析 |
C, 66.34; H, 7.19; F, 4.37; O, 22.09
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| CAS号 |
1597-82-6
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| PubChem CID |
443928
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.29 g/cm1.29 g/cm3
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| 沸点 |
584.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>148°C (dec.) (lit.)
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| 闪点 |
307.1ºC
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| 蒸汽压 |
4.42E-16mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
2.322
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
895
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(OCC([C@]1([C@H](C)C[C@H]2[C@@H]3C[C@H](F)C4=CC(C=C[C@]4(C)C3[C@H](C[C@]12C)O)=O)O)=O)=O
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| InChi Key |
HYRKAAMZBDSJFJ-LFDBJOOHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31FO6/c1-12-7-16-15-9-18(25)17-8-14(27)5-6-22(17,3)21(15)19(28)10-23(16,4)24(12,30)20(29)11-31-13(2)26/h5-6,8,12,15-16,18-19,21,28,30H,7,9-11H2,1-4H3/t12-,15+,16+,18+,19+,21-,22+,23+,24+/m1/s1
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| 化学名 |
[2-[(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17R)-6-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
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| 别名 |
Monocortin; UNII-8X50N88ZDP; PARAMETHASONE ACETATE; 1597-82-6; Monocortin; Haldrone; Paramethasone 21-acetate; Paramethasone Acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3015 mL | 11.5075 mL | 23.0150 mL | |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3015 mL | 4.6030 mL | |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1507 mL | 2.3015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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