| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Parimifasor targets ATPases. The compound is an orally bioavailable intestinal ATPase modulator that is being developed as an intestinal-directed therapy for the treatment of inflammatory bowel disease (IBD). ATPases are enzymes that hydrolyze ATP to ADP and inorganic phosphate, providing energy for various cellular processes. By modulating ATPase activity, Parimifasor may influence cellular energy metabolism, ion transport, and signaling pathways involved in inflammation. The compound exhibits anti-inflammatory activity, making it a potential therapy for IBD. Parimifasor also has antioxidant and anticancer properties. The compound's complex structure, containing chlorophenone, fluorophenone, trifluoromethylpyrazole, and amide functional groups, contributes to its biological activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
帕里米法索是一种免疫调节剂，体外实验表明其具有抗炎活性。该化合物可调节ATPase活性，从而可能影响细胞能量代谢和炎症信号通路。帕里米法索已被证实具有抗氧化和抗癌特性。通过细胞实验检测细胞因子生成和炎症标志物，已证实该化合物具有抗炎作用。帕里米法索正被开发为一种针对肠道的炎症性肠病（IBD）治疗药物，表明其作用靶点为胃肠道。该化合物的作用机制涉及ATPase活性的调节，但其具体的ATPase靶点和下游通路尚未完全阐明。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Parimifasor是一种口服生物利用度高的免疫调节剂，已在体内研究证实其具有抗炎作用。该化合物正被开发为一种靶向肠道的疗法，用于治疗炎症性肠病（IBD）。Parimifasor通过调节肠道内的ATPase活性，可能减轻肠道炎症并改善IBD症状。该化合物的抗炎、抗氧化和抗癌特性已在临床前模型中得到评估。详细的体内药代动力学和药效学数据可从临床前研究中获得。Parimifasor仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 酶活实验 |
ATPase活性测定采用纯化的ATPase酶或膜制剂。将酶与ATP在测定缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM NaCl、5 mM MgCl₂）中于37°C孵育30-60分钟。释放的无机磷酸盐通过比色法（例如，孔雀石绿或钼酸盐法）进行定量。将帕里米法索用DMSO进行系列稀释，并加入反应混合物中以确定IC50值。每个浓度均进行重复测试，IC50值通过非线性回归分析计算。设置适当的阳性对照（例如，已知的ATPase抑制剂）和溶剂对照以验证测定结果。
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| 细胞实验 |
本研究评估了肠上皮细胞和免疫细胞中细胞ATPase的调控情况。将细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用浓度为0.1至10 μM的Parimifasor处理24-72小时。使用ATPase活性检测法评估细胞裂解液中的ATPase活性。使用基于荧光素酶的检测方法测定细胞ATP水平。通过ELISA或Western blotting检测炎症标志物（例如，细胞因子生成、NF-κB激活）。使用MTT或LDH检测法评估细胞活力。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和相应的阳性对照，以验证检测系统的有效性。
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| 动物实验 |
Parimifasor 的体内疗效在炎症性肠病动物模型中进行评估，例如葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎或三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的结肠炎。该化合物以临床前研究确定的剂量口服给药。通过测量体重、粪便性状和出血情况来评估疾病活动度。进行结肠长度测量和组织病理学分析以评估炎症。测量结肠组织中的炎症标志物（例如细胞因子水平、髓过氧化物酶活性）。每组样本量通常为 6-10 只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：460.21。分子式：C18H11Cl2F4N5O。CAS号：1796641-10-5。别名：Parimifasor；LYC30937；LYC-30937；LYC-30937-EC。外观：固体。纯度：通常>98%。溶解性：溶于DMSO。储存：通常储存于-20°C。Parimifasor是一种首创的口服生物利用度高的免疫调节剂，具有抗炎活性，靶向ATP酶。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于帕米法索（Parimifasor）的公开毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种免疫调节剂和ATPase调节剂，其潜在毒性可能包括对细胞能量代谢和免疫功能的影响。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 其他信息 |
Parimifasor 又名 LYC30937、LYC-30937 和 LYC-30937-EC。其 IUPAC 名称在公开资料中尚未完全确定。Parimifasor 是一种首创的口服生物利用度高的免疫调节剂，具有抗炎活性。该化合物是一种口服生物利用度高的肠道 ATPase 调节剂，目前正被开发为一种用于治疗炎症性肠病 (IBD) 的肠道靶向疗法。Parimifasor 具有抗炎、抗氧化和抗癌特性。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。Parimifasor 仅供研究使用。
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| 分子式 |
C18H11CL2F4N5O
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|---|---|
| 分子量 |
460.212455034256
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| 精确质量 |
459.027
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| CAS号 |
1796641-10-5
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| PubChem CID |
135565102
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.7
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| tPSA |
82.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GPLAWHGEODGIAW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H11Cl2F4N5O/c19-10-3-1-2-9(4-10)16(30)27-17(25-13-6-11(20)5-12(21)7-13)26-15-8-14(28-29-15)18(22,23)24/h1-8H,(H3,25,26,27,28,29,30)
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| 化学名 |
3-chloro-N-[N-(3-chloro-5-fluorophenyl)-N'-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbamimidoyl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~66.67 mg/mL (~144.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1729 mL | 10.8646 mL | 21.7292 mL | |
| 5 mM | 0.4346 mL | 2.1729 mL | 4.3458 mL | |
| 10 mM | 0.2173 mL | 1.0865 mL | 2.1729 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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