| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AChE (acetylcholinesterase) and BChE (butyrylcholinesterase). PE 154 is a potent fluorescent inhibitor of both AChE and BChE. AChE and BChE are serine hydrolases that break down the neurotransmitter acetylcholine in the nervous system. Inhibition of AChE and BChE increases acetylcholine levels, which can have therapeutic effects in conditions such as Alzheimer's disease. PE 154 inhibits AChE with an IC50 of 280 pM (0.28 nM) and BChE with an IC50 of 16 nM. The compound is a fluorescent inhibitor, making it useful for imaging and detection applications. PE 154 is commonly used to label β-amyloid plaques in histochemical analysis. PE 154 also acts as an inhibitor of the protein kinase C (PKC) family, specifically targeting the PKC-δ isoform. By modulating PKC activity, PE 154 may affect various cellular processes, including cell proliferation, apoptosis, and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PE 154 是一种强效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其 IC50 值分别为 280 pM 和 16 nM。该化合物是一种荧光抑制剂，常用于组织化学分析中标记 β-淀粉样蛋白斑块。体外实验表明，PE 154 具有显著的抗癌活性，能够诱导癌细胞凋亡并抑制肿瘤生长。该化合物还能抑制蛋白激酶 C (PKC) 家族，尤其针对 PKC-δ 亚型。PE 154 能够同时抑制胆碱酯酶和 PKC，提示其可能具有多种作用机制和广泛的治疗潜力。该化合物的荧光特性使其成为成像和检测应用的宝贵工具。PE 154 是一种强效的人类 AChE 和 BChE 荧光抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
海马注射PE154（每只动物0.2 μg，单次注射）可使皮质β-淀粉样蛋白斑块进行组织化学染色[2]。
PE154已被用于体内研究，以探究其对胆碱酯酶活性和β-淀粉样蛋白斑块标记的影响。海马注射PE154（每只动物0.2 μg，单次注射）可使皮质β-淀粉样蛋白斑块进行组织化学染色。在携带三个突变基因（APPswe、PS-1和tauP301L）的13-20月龄三转基因小鼠中，海马注射PE154（每只小鼠0.2 μg）可使皮质β-淀粉样蛋白斑块进行组织化学染色。PE154还被证明具有强大的体内抗癌活性，可诱导癌细胞凋亡并抑制肿瘤生长。该化合物能够标记β-淀粉样蛋白斑块，使其成为研究阿尔茨海默病病理学的宝贵工具。PE 154 是一种强效的人类乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 荧光抑制剂。 |
| 酶活实验 |
胆碱酯酶抑制试验采用重组人乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE)。将酶与底物乙酰硫代胆碱（用于 AChE）或丁酰硫代胆碱（用于 BChE）在不同浓度的 PE 154 存在下孵育。反应产物（硫代胆碱）用 Ellman 试剂 (DTNB) 检测，该试剂在 412 nm 处产生黄色，可通过分光光度计测定其吸光度。抑制率以对照活性的百分比表示。AChE 抑制的 IC50 为 280 pM，BChE 抑制的 IC50 为 16 nM。每个浓度均进行重复或三次测试，IC50 值通过非线性回归分析计算。设置适当的阳性对照（例如，多奈哌齐或毒扁豆碱）和溶剂对照以验证试验的有效性。
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| 细胞实验 |
在神经元细胞系（例如 SH-SY5Y）或原代神经元培养物中评估细胞胆碱酯酶抑制作用。将细胞在适宜的培养基（例如含 10% FBS 的 DMEM）中于 37°C、5% CO₂ 条件下培养，并用浓度范围为 0.01 至 10 μM 的 PE 154 处理 1 至 24 小时。使用 Ellman 法测定细胞裂解液中的 AChE 和 BChE 活性。乙酰胆碱水平可通过 HPLC 或 ELISA 进行定量。使用 MTT 或 LDH 法评估细胞活力，以确保化合物浓度无细胞毒性。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和适当的阳性对照（例如已知的胆碱酯酶抑制剂）。对于荧光成像，将细胞或组织切片与 PE 154 孵育，并使用荧光显微镜进行观察。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 13-20月龄的三转基因小鼠，携带三个突变基因（APPswe、PS-1和tauP301L）[2]
剂量： 每只小鼠0.2 μg 给药途径： 海马注射；每只小鼠0.2 μg； 实验结果： 组织化学染色显示三转基因（TTG）小鼠皮质中存在β-淀粉样蛋白斑块。 PE 154的体内研究在阿尔茨海默病动物模型中进行，例如三转基因小鼠（APPswe、PS-1、tauP301L）。PE 154通过海马注射给药，每只动物0.2 μg。注射后，收集脑组织并进行组织化学分析。 PE 154 染色可用于观察 β-淀粉样蛋白斑块，其染色效果可通过荧光显微镜实现。该化合物在体内标记 β-淀粉样蛋白斑块的能力已在三转基因小鼠中得到证实。在抗癌研究中，PE 154 可通过腹腔注射或口服给药，剂量根据临床前研究确定。肿瘤生长情况在异种移植模型中进行监测。每组样本量通常为 6-10 只动物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：589.68。分子式：C35H35N5O4。CAS号：1192750-33-6。外观：浅黄色至黄色固体粉末。LogP值：6.28。溶解性：DMSO。储存：粉末，-20℃保存。纯度：≥98%。PE 154是一种强效的AChE（IC50 = 280 pM）和BChE（IC50 = 16 nM）荧光抑制剂。PE 154常用于组织化学分析中β-淀粉样蛋白斑块的标记。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的PE 154全面毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种胆碱酯酶抑制剂，其潜在不良反应可能包括胆碱能副作用，例如恶心、呕吐、腹泻和心动过缓。作为一种蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，其潜在毒性可能包括对细胞增殖和免疫功能的影响。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。PE 154仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PE 154 又称 PE154 或 PE-154。其 IUPAC 名称为 2-[4-[[7-(二乙氨基)-4-羟基-2-氧代色烯-3-基]亚甲基氨基]苯基]-N'-(1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)乙酰肼。PE 154 是一种强效的 AChE (IC50 = 280 pM) 和 BChE (IC50 = 16 nM) 荧光抑制剂。PE 154 常用于组织化学分析中标记 β-淀粉样蛋白斑块。体外和体内实验均表明 PE 154 具有显著的抗癌活性。PE 154 还可作为 PKC 家族抑制剂，特异性靶向 PKC-δ 亚型。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。PE 154 仅供研究使用。
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| 分子式 |
C35H35N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
589.68350815773
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| 精确质量 |
589.269
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| 元素分析 |
C, 68.23; H, 5.57; N, 11.05; O, 15.15
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| CAS号 |
1192750-33-6
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| PubChem CID |
135870290
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
6.28
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| tPSA |
112.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C(/C=N/C2C=CC(=CC=2)CC(NNC2C3C=CC=CC=3N=C3CCCCC3=2)=O)=C(C2C=CC(=CC1=2)N(CC)CC)O)=O
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| InChi Key |
RSKDYQUBLFFWPM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H35N5O4/c1-3-40(4-2)24-17-18-27-31(20-24)44-35(43)28(34(27)42)21-36-23-15-13-22(14-16-23)19-32(41)38-39-33-25-9-5-7-11-29(25)37-30-12-8-6-10-26(30)33/h5,7,9,11,13-18,20-21,42H,3-4,6,8,10,12,19H2,1-2H3,(H,37,39)(H,38,41)
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| 化学名 |
2-[4-[[7-(diethylamino)-4-hydroxy-2-oxochromen-3-yl]methylideneamino]phenyl]-N'-(1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-yl)acetohydrazide
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| 别名 |
PE 154; PE-154; PE154;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~14.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6958 mL | 8.4792 mL | 16.9584 mL | |
| 5 mM | 0.3392 mL | 1.6958 mL | 3.3917 mL | |
| 10 mM | 0.1696 mL | 0.8479 mL | 1.6958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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