| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA receptor subunit 2A (NR2A) - No specific IC50/Ki/EC50 provided in this paper; the compound is described as an inhibitor of NR2A. [1]
PEAQX targets the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, an ionotropic glutamate receptor that plays a critical role in synaptic plasticity, learning, and memory. It acts as a competitive antagonist, binding to the glutamate binding site and blocking the receptor's activation. It has a preference for NMDA receptors containing the NR2A subunit over those containing NR2B. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
分别使用PP2和NVP-AAM077抑制Src和NR2A，不仅能下调p-Src和p-NR2A的水平，还能改善海马神经元凋亡和HIR后的长期认知障碍。体外实验表明，PEAQX是一种强效的NMDA受体拮抗剂，对hNMDR 1A/2A的IC₅₀为270 nM，对hNMDR 1A/2B的IC₅₀为29.6 μM。它对1A/2A亚型的亲和力比1A/2B亚型高15倍。PEAQX是一种竞争性拮抗剂，可抑制谷氨酸诱导的钙离子内流和神经元兴奋。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在接受70%肝脏缺血再灌注（HIR）的年轻C57BL/6小鼠中，术前3天腹腔注射PEAQX（10 mg/kg）可显著降低再灌注3天后海马中NR2A（p-NR2A）和Src（p-Src）的酪氨酸磷酸化水平（与HIR组相比，P < 0.05）。[1]
PEAQX预处理还降低了HIR后3天通过免疫沉淀法测得的Src与NR2A以及Src与PSD95之间的相互作用（P < 0.05）。 [1] PEAQX预处理可减轻海马神经元凋亡（TUNEL染色显示凋亡指数降低），并在HIR后3天降低海马中cleaved caspase-3的表达（P < 0.05）。[1] 在HIR后1个月进行的Morris水迷宫测试中，与HIR组相比，PEAQX预处理显著增加了探针试验中目标象限停留时间的百分比（P < 0.05），表明长期认知障碍得到改善。[1] PEAQX预处理在HIR后3天不影响血清ALT、AST、TNF-α、IFN-γ或IL-6水平，也不影响HIR后1个月的肝功能或炎症细胞因子水平。 [1]在假手术小鼠中，与载体处理的假手术小鼠相比，预先腹腔注射PEAQX（10 mg/kg，连续3天）并未显著改变海马中p-Src、p-NR2A、c-Src或NR2A的水平。[1]体内实验表明，PEAQX具有口服活性，并且在动物实验中显示出强效的抗惊厥作用。它对涉及NMDA受体过度激活的疾病（例如癫痫、神经性疼痛和神经退行性疾病）具有潜在的治疗应用价值。然而，现有文献中关于动物模型中具体体内疗效数据的细节尚不充分。 |
| 酶活实验 |
PEAQX 的体外 NMDA 受体结合实验采用表达重组 NMDA 受体亚基（例如 NR1/NR2A 或 NR1/NR2B）的细胞膜制备物进行。放射性配体结合实验采用 [³H]-MK-801 或 [³H]-谷氨酸作为示踪剂。将细胞膜与不同浓度的 PEAQX 孵育，并通过过滤分离结合的和游离的配体。IC₅₀ 或 Kᵢ 值由竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
PEAQX 的体外细胞活性检测采用表达重组 NMDA 受体的细胞进行。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的 PEAQX 处理。通过测量谷氨酸或 NMDA 刺激后钙离子内流（使用荧光指示剂，例如 Fluo-4）来评估受体激活情况。IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
动物模型：2周龄C57BL/6小鼠（体重4-6 g）接受70%肝脏缺血再灌注（HIR）模型，方法是阻断左肝动脉和门静脉1小时，然后进行再灌注。假手术组小鼠仅进行血管分离，不进行阻断。PEAQX（NVP-AAM077）溶于DMSO，并用无菌生理盐水稀释。NVP组小鼠在HIR手术前3天，每天腹腔注射一次PEAQX，剂量为10 mg/kg。假手术（NVP）组小鼠在假手术前接受相同的预处理。[1]
为评估短期效应，小鼠在再灌注后3天处死；为评估长期认知功能，在HIR手术后1个月进行Morris水迷宫测试。 [1] PEAQX 的体内动物研究是在啮齿动物癫痫模型中进行的，例如最大电休克癫痫发作 (MES) 试验或戊四唑 (PTZ) 癫痫发作试验。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并测量癫痫发作潜伏期或免受癫痫发作的动物百分比。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PEAQX的具体药代动力学性质，例如半衰期和口服生物利用度，在现有文献中并未得到详尽描述。文献记载其具有口服活性。作为一种分子量为454.21 g/mol的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度和脑渗透性。它可溶于DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开文献中缺乏关于PEAQX的全面毒理学数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物的纯度≥98%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PEAQX（NVP-AAM077）是一种选择性NMDA受体亚基2A（NR2A）拮抗剂。本研究利用PEAQX证实，HIR诱导的海马损伤和长期认知障碍是通过Src-PSD95-NR2A信号通路介导的。PEAQX预处理可抑制NR2A和Src的酪氨酸磷酸化，减少Src、PSD95和NR2A之间的相互作用，减轻海马神经元凋亡，并改善长期记忆，且不影响肝功能或全身炎症反应。这些结果提示NR2A可能是预防儿童肝移植后认知功能障碍的潜在治疗靶点。[1]
PEAQX是一种强效、口服有效的竞争性NMDA受体拮抗剂，也称为NVP-AAM077。它对NMDA 1A/2A亚基的亲和力高于1A/2B亚基，其IC₅₀值分别为270 nM和29.6 μM。它是一种强效抗惊厥药。本产品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C17H15BRN3NA4O6P
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|---|---|
| 分子量 |
560.1543
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| 精确质量 |
453.008
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| CAS号 |
459836-30-7
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| 相关CAS号 |
PEAQX tetrasodium hydrate
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| PubChem CID |
9868551
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.647
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| LogP |
0.8
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| tPSA |
128
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
622
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
BrC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C2C=1N=C(C(=N2)[O-])[O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].O([H])[H]
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| InChi Key |
SMGAGBKXHAHCGQ-VSYRWHDMSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17BrN3O5P.4Na.H2O/c1-9(10-5-7-11(18)8-6-10)19-17(27(24,25)26)12-3-2-4-13-14(12)21-16(23)15(22)20-13;;;;;/h2-9,17,19H,1H3,(H,20,22)(H,21,23)(H2,24,25,26);;;;;1H2/q;4*+1;/p-4/t9-,17?;;;;;/m0...../s1
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| 化学名 |
sodium ((((S)-1-(4-bromophenyl)ethyl)amino)(2,3-dioxidoquinoxalin-5-yl)methyl)phosphonate hydrate .
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| 别名 |
NVP-AAM077; NVP-AAM 077; NVP AAM 077; NVP-AAM-077; AAM-077; AAM077; AAM 077
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7852 mL | 8.9262 mL | 17.8524 mL | |
| 5 mM | 0.3570 mL | 1.7852 mL | 3.5705 mL | |
| 10 mM | 0.1785 mL | 0.8926 mL | 1.7852 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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