| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pentiapine's primary mechanism of action is as a dopamine release inhibitor. It does not bind to synaptic dopamine receptor sites, distinguishing it from classical antipsychotics that act as postsynaptic receptor antagonists. It was initially developed to modulate central nervous system neurotransmission by antagonizing multiple neurotransmitter receptors, particularly dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors. Through its dual dopaminergic and serotonergic actions, Pentiapine exhibits both antipsychotic and sedative effects. This mechanism of action is similar to other atypical antipsychotics like quetiapine, but its primary function as a dopamine release inhibitor sets it apart.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，戊硫平是一种新型的多巴胺释放抑制剂。它不与突触多巴胺受体结合，这表明其作用机制与典型抗精神病药物不同。戊硫平已被证实能够调节多巴胺能和血清素能信号通路，而这些通路是精神分裂症和其他精神疾病病理生理学中的关键通路。目前公开资料中尚未提供戊硫平的定量体外活性数据，例如多巴胺释放抑制的IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
一种新型多巴胺释放抑制剂名为戊硫平。研究结果表明，戊硫平可剂量依赖性地降低小鼠的运动活性。此外，戊硫平也可剂量依赖性地降低吗啡诱导的活动过度。根据Newman-Keuls事后检验，同时接受生理盐水和吗啡的小鼠组活动量更高。此外，与吗啡联合4、8、16、24和32 mg/kg戊硫平组相比，吗啡联合0.5、1和2 mg/kg戊硫平组的小鼠活动量显著增加（P<0.01）[1]。当戊硫平剂量为30 mg/kg时，可完全抑制可卡因条件性位置偏好（CPP）和亚甲二氧基甲基苯丙胺（MDMA）条件性位置偏好（CPP）的形成[2]。体内实验表明，戊硫平可剂量依赖性地降低小鼠的运动活性。它还能剂量依赖性地降低吗啡诱导的过度活跃，提示其可能具有调节奖赏通路的作用。这些体内效应与其作为多巴胺释放抑制剂的机制及其镇静特性相符。该化合物已被研究用于治疗精神分裂症，包括幻觉、妄想、思维混乱和情感障碍等症状。该化合物对运动活动的影响及其减弱吗啡诱导的过度活跃的能力，使其成为研究体内多巴胺能功能和抗精神病活性的有用工具。
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| 酶活实验 |
对于体外无细胞实验，戊硫平的主要靶点是多巴胺释放，而多巴胺释放并非无细胞酶或受体结合事件。因此，标准的受体结合无细胞实验并不适用，因为戊硫平不与突触多巴胺受体结合。其活性可在突触体制备物中进行研究，通过测量其对诱发多巴胺释放的抑制作用。在这些实验中，突触体被加载放射性示踪剂，例如[3H]多巴胺，并在有无戊硫平的情况下测量去极化（例如，高钾）后释放的神经递质量。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，可使用原代神经元培养物或表达多巴胺合成和释放机制的细胞系来研究戊硫平对多巴胺释放的影响。细胞预先加载荧光标记的多巴胺类似物或[3H]多巴胺。洗涤后，用戊硫平处理细胞，然后刺激细胞释放多巴胺（例如，用KCl去极化）。使用液体闪烁计数法（针对放射性标记）或高效液相色谱-电化学检测法定量培养基中释放的多巴胺量。测量戊硫平存在下多巴胺释放的减少量，并确定抑制IC50值。
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| 动物实验 |
在体内研究中，戊硫平的作用通常在啮齿动物精神兴奋剂诱导的活动过度模型或精神分裂症模型中进行评估。例如，在小鼠接受吗啡或苯丙胺之前，先给予戊硫平（例如，腹腔注射）。然后使用自动活动箱测量动物的运动活性。精神兴奋剂诱导的活动过度程度的降低是衡量该化合物抗精神病样活性的指标。其对运动活性的影响也可以独立评估。这些行为学检测用于验证其在体内的多巴胺释放抑制和镇静特性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
戊硫平（C18H20N4S）的分子量为324.44 g/mol，CAS号为81382-51-6。它通常以粉末形式供应。体外研究时，需将其溶解于二甲基亚砜（DMSO）中配制成储备液。体内给药时，可将其配制成合适的溶剂，例如生理盐水或DMSO与聚乙二醇（PEG）的混合物。建议在-20°C下避光保存。用于研究的戊硫平纯度通常大于98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种抗精神病药物，其潜在副作用可能包括镇静、锥体外系症状和代谢紊乱，但由于其作为多巴胺释放抑制剂的独特作用机制，其副作用谱可能与传统抗精神病药物有所不同。药物研发需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 |
[1]. Manzanedo C, et al. Effects of CGS 10746B on hyperactivity and place preference induced by morphine. Behav Brain Res. 2001 Nov 29;126(1-2):23-32.
[2]. Bilsky EJ, et al. CGS 10746B, a novel dopamine release inhibitor, blocks the establishment of cocaine and MDMA conditioned place preferences. Pharmacol Biochem Behav. 1998 Jan;59(1):215-20 |
| 其他信息 |
戊硫平是一种芳基硫醚。戊硫平是一种研究级化合物，尚未获准用于任何治疗用途。它主要用作研究多巴胺释放和抗精神病活性的重要药理学工具。其作用机制涉及抑制多巴胺释放，但不与突触后多巴胺受体结合。这种独特的特性使其成为研究多巴胺在神经精神疾病中的作用以及开发新型治疗策略的有用化合物。目前尚未有临床试验报道。
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| 分子式 |
C15H17N5S
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|---|---|
| 分子量 |
299.39398
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| 精确质量 |
299.12
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| CAS号 |
81382-51-6
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| PubChem CID |
54742
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.442
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| tPSA |
61.96
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
407
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1=C2SC3C(N=C(N2C=C1)N1CCN(C)CC1)=CC=CC=3
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| InChi Key |
FACMWMBWGSPRKO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H17N5S/c1-18-8-10-19(11-9-18)14-17-12-4-2-3-5-13(12)21-15-16-6-7-20(14)15/h2-7H,8-11H2,1H3
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| 化学名 |
5-(4-methylpiperazin-1-yl)imidazo[2,1-b][1,3,5]benzothiadiazepine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3401 mL | 16.7006 mL | 33.4012 mL | |
| 5 mM | 0.6680 mL | 3.3401 mL | 6.6802 mL | |
| 10 mM | 0.3340 mL | 1.6701 mL | 3.3401 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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