| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Peptide 401 is the mast cell. It acts as a potent mast cell degranulating factor by binding to the cell surface and triggering the release of histamine from peritoneal mast cells. This degranulation is a key event in allergic and inflammatory responses. While the exact receptor is not fully defined, it is known to induce a rapid release of histamine and other vasoactive mediators. It also suppresses the increased vascular permeability caused by various smooth muscle spasmogens like histamine and 5-HT.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，肽401是肥大细胞脱颗粒的强效诱导剂，能够激活腹膜肥大细胞释放组胺。此外，它还具有抗炎活性，能够抑制由组胺和5-羟色胺等多种平滑肌痉挛剂引起的血管通透性增加。肽401被广泛应用于酶学、受体结合实验和细胞信号传导研究等领域，以深入了解肥大细胞生物学和炎症机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当大鼠关节内注射松节油或足底注射角叉菜胶后，肽401显著减轻了由此产生的肿胀。肽401的ED50约为0.1 mg/kg。通过比较注射部位和未注射部位的125I-白蛋白水平，评估了其抗炎作用。此外，肽401还能抑制皮内注射前列腺素、组胺、缓激肽、5-羟色胺（5-HT）和其他平滑肌痉挛剂引起的血管通透性增加[1]。欧洲常见蜜蜂毒液中含有22个肽401残基，通常被称为MCD肽，约占总重量的2%。在多种动物模型中，包括佐剂性关节炎大鼠、角叉菜胶或松节油诱导的后爪水肿大鼠以及皮肤通透性增加的大鼠，该化合物均表现出强效的抗炎活性（剂量低至0.1 mg/kg）。对性成熟大鼠进行皮下注射缓激肽、前列腺素E1、激肽释放酶、组胺和5-羟色胺（5-HT）。注射后，组胺和其他药理活性物质被释放，并且对肥大细胞具有强烈的脱颗粒作用[2]。
体内实验表明，肽401具有抗炎活性。在动物模型中，它能减轻爪水肿。在角叉菜胶诱导的小鼠炎症模型中，它也表现出抗炎活性。这些作用看似矛盾，因为它既能诱导肥大细胞脱颗粒（一种促炎事件），又能抑制炎症。这种双重活性使其成为研究肥大细胞在炎症反应中复杂作用的独特工具。 |
| 酶活实验 |
由于肽401的主要靶点是肥大细胞（一种完整的细胞），因此，针对肽401的无细胞受体结合试验并不常见。然而，可以研究其与肥大细胞膜成分的结合。一种实验方案包括分离肥大细胞膜，并将其与放射性标记的肽401（例如[125I]-肽401）以及不同浓度的未标记肽孵育。通过离心分离结合的和游离的配体，并测量放射性。这可以表征其与肥大细胞表面的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，从啮齿动物腹腔中分离出肥大细胞，并在合适的培养基中培养。将细胞用不同浓度（通常为 0.1-100 μg/mL）的肽 401 处理短时间（例如 15-30 分钟）。通过 ELISA 或荧光法检测上清液中组胺或 β-己糖胺酶的释放量来评估肥大细胞脱颗粒情况。根据剂量-反应曲线确定化合物的效价（EC50）和功效。
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| 动物实验 |
为了研究肽401的抗炎作用，我们进行了体内动物实验。一种常用的实验方案是向小鼠爪部注射角叉菜胶诱导爪水肿。肽401以不同剂量（例如0.1-10 mg/kg）通过腹腔注射给药，用于预防或治疗。我们使用体积描记器测量爪肿胀随时间的变化来评估其抗炎作用。爪水肿的减轻表明该化合物具有抗炎活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
肽401是一种分子量为2587.22 g/mol、分子式为C110H192N40O24S4的肽。它是一种由22个氨基酸组成的肽，含有两个二硫键。作为一种肽，它通常在实验中通过注射给药。由于蛋白水解降解，其体内半衰期较短。它以粉末形式稳定，应储存在-20℃。它可溶于水性缓冲液。其药代动力学性质与肽一致，具有快速清除的特点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肽401的毒性与其强效的肥大细胞脱颗粒活性有关。它可导致大量组胺和其他炎症介质的释放，若全身高剂量给药，则可能引发过敏性休克。然而，低剂量给药时，它已被证实具有抗炎作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。由于其效力极强，应在受控的实验室环境中极其谨慎地操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
肽401，又称肥大细胞脱颗粒肽（MCD肽），是一种从蜂毒中分离得到的22个氨基酸的肽。它能有效诱导肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。然而，矛盾的是，它也具有抗炎活性，能减轻动物模型中的爪水肿。它是研究肥大细胞生物学、炎症以及抗炎药物研发的重要研究工具。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C110H192N40O24S4
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|---|---|
| 分子量 |
2587.21508
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| 精确质量 |
2585.39
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| CAS号 |
32908-73-9
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| PubChem CID |
16132290
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.11
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| tPSA |
1170.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
35
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| 氢键受体(HBA)数目 |
38
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| 可旋转键数目(RBC) |
58
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| 重原子数目 |
178
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| 分子复杂度/Complexity |
5670
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3865 mL | 1.9326 mL | 3.8652 mL | |
| 5 mM | 0.0773 mL | 0.3865 mL | 0.7730 mL | |
| 10 mM | 0.0387 mL | 0.1933 mL | 0.3865 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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