| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CD4 receptor (ligand; no IC50/Ki/EC50 values reported)
CCR5 chemokine receptor (blocks chemotaxis; no IC50/Ki/EC50 values reported) Potential VIP receptor interactions (no quantitative data) No IC50, Ki, EC50, or DC50 values were reported for any target in these studies. [3][4] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
利用ADA包膜假型化的HIV病毒颗粒，肽T在MAGI细胞实验中抑制病毒进入，并在荧光素酶报告基因实验中阻止感染。与CXC4不同，肽T仅通过与趋化因子受体CCR5结合来抑制HIV复制[2]。当肽T浓度为10⁻⁸ M时，人Th2细胞系和PBMC会产生IL-10。此外，肽T在10⁻⁹ M剂量下显著抑制PBMC产生IFN-γ[3]。
人PBMC中的细胞因子调节：肽T浓度为10⁻⁸ M时显著诱导人Th2细胞系以及来自银屑病患者和正常人的PBMC产生IL-10（P < 0.05，ANOVA）。浓度为 10⁻⁹ M 的肽 T 显著抑制了 PHA 刺激的 PBMC 产生 IFN-γ（P < 0.001，ANOVA）。抗 IL-10 抗体（20-50 ng/mL）抑制了肽 T 的抗 IFN-γ 作用（P < 0.05，t 检验），表明该作用是通过诱导 IL-10 介导的。[3] 在大鼠模型中对 T 细胞增殖无影响：用肽 T 治疗的 MBP 免疫大鼠的淋巴结细胞增殖试验显示，与对照组相比，其对 MBP 的增殖无差异，表明肽 T 在该模型中不影响 T 细胞活化或增殖。 [4] 在大鼠模型中对细胞因子产生无影响：肽T对用MBP（10 μg/mL）刺激48小时的淋巴结细胞中CD4+ T细胞的IL-4或IFN-γ产生无影响，流式细胞术检测结果证实了这一点。[4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
皮下注射T肽的剂量和给药阶段因实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）疾病而异；然而，T肽并不能预防或治疗EAE[4]。
银屑病临床观察：皮损内注射纳克级T肽可使银屑病皮损消退。多项报告也显示其对银屑病和银屑病关节炎有效。 [3] Lewis大鼠EAE研究：在初步研究中，在诱导期（免疫后1-9天）皮下注射肽T（500 μg，每2天一次）可减轻EAE症状，在发病率（7/12 vs 11/11；P=0.015）、慢性化程度（3.46±3.69 vs 7.41±3.07；P=0.013）和最高评分（1.21±1.23 vs 2.41±0.77；P=0.018）方面均有统计学意义上的显著差异。然而，在扩大动物数量的研究中，在诱导期、效应期或两个阶段均给予肽T（500 μg）均未显著改善EAE。仅在诱导期治疗组的发病率较低（19/25 vs 22/22；P=0.016）。剂量范围为 125-800 μg 时未显示出一致的效果。每日给药也未显示出效果。[4] HIV 相关疾病：据报道，肽 T 可提高接受肽 T 治疗 7 周的成年 HIV 患者的 IL-10 水平并降低 IFN-γ 水平。肽 T 已被研究用于治疗 AIDS 患者的认知障碍和痴呆症，作为一种安全的治疗方法，但其疗效仍存在争议。[3][4] |
| 细胞实验 |
外周血单核细胞 (PBMC) 细胞因子研究：取 10 例银屑病患者和 10 例正常人的 PBMC（1×10⁶ 个细胞），用 ConA (3 μg/mL) 或 PHA (5 μg/mL) 以及不同浓度的肽 T (10⁻⁶ 至 10⁻¹² M) 在 37°C 下刺激 48 小时。收集上清液并于 -70°C 冷冻保存。使用 ELISA 试剂盒检测 IL-10 和 IFN-γ。使用抗 IL-10 抗体 (20-50 ng/mL) 评估其对肽 T 抗 IFN-γ 作用的影响。 [3]人Th2细胞系培养：通过添加饲养层（10⁶/mL的辐照人外周血淋巴细胞、10⁵/mL的辐照EBV转化B细胞系和0.1 μg/mL的PHA，溶于YM¹培养基中）和2×10⁵/mL的T细胞克隆，在37℃、5% CO₂条件下培养，维持人Th2细胞系。3-4天后添加IL-2（20 ng/mL）。待细胞同步生长后，添加浓度为10⁻⁶至10⁻¹² M的肽T，继续培养48小时；收集上清液用于IL-10 ELISA检测。 [3]
大鼠淋巴结细胞增殖实验：将免疫大鼠的淋巴结细胞以2×10⁵个细胞/孔的密度接种于含5%胎牛血清（FCS）、1%非必需氨基酸、1%丙酮酸钠、2 mM谷氨酰胺、5×10⁻⁵ M 2-巯基乙醇、50 U/mL青霉素和50 μg/mL链霉素的DMEM培养基中，每个处理设置三个复孔。用10 μg/mL MBP刺激细胞，并分别加入或不加入不同剂量的肽T，孵育3天（最后18-20小时加入0.5 μCi³H-Td），收集细胞，用闪烁计数器测定放射性掺入量。刺激指数以抗原刺激组的平均cpm值除以未刺激组的平均cpm值表示。 [4] 大鼠细胞因子生成测定：用 10 μg/mL MBP 刺激淋巴结细胞 (LNC) 48 小时，最后 18-20 小时加入 2 mM 莫能菌素以防止细胞因子释放。洗涤细胞，用 Cytofix-Cytoperm 缓冲液进行透化处理，用生物素标记的抗大鼠 CD4 抗体、抗大鼠 IFN-γ FITC 抗体、抗大鼠 IL-4 PE 抗体或相应的阴性对照抗体染色，并通过流式细胞术进行分析。[4] |
| 动物实验 |
在Lewis大鼠中诱导EAE：6-8周龄雌性Lewis大鼠皮下注射0.9%生理盐水进行免疫，该生理盐水中含有豚鼠MBP（100 μg/只），并与等体积的弗氏不完全佐剂（含4 mg/mL结核分枝杆菌H37Ra）乳化。每只大鼠后足两侧皮下注射0.1 mL乳剂。[4]
肽T给药：将冻干的肽T用生理盐水重悬至适当浓度。将肽T（125、250、500、800 μg）皮下注射至后足两侧，最终注射体积为0.2 mL。对照组动物仅注射生理盐水。治疗方案包括：诱导期（免疫后第1、3、5、7、9天）、效应期（第9、11、13、15天）或两个阶段同时进行（第1、3、5、7、9、11、13、15天）。每日给药方案也进行了测试。[4] 临床评估：每日对动物进行称重，并使用0-6分制评估神经系统症状：0=无症状，0.5=部分尾肌张力丧失，1=完全尾部麻痹，2=轻度截瘫，3=截瘫，4=四肢瘫痪，5=濒死，6=死亡。实验采用盲法进行。[4] 抗肽T抗体测定：采用ELISA法检测血清样本。将 5 μg/mL 的肽 T PBS 溶液包被于孔板中，用 0.1% BSA 封闭，加入不同稀释度（1:10 至 1:80）的血清孵育 90 分钟，洗涤后，加入碱性磷酸酶标记的抗大鼠 IgM 和 IgG（1:1000），最后加入底物（对硝基苯磷酸酯和二乙醇胺，1 mg/mL）。在 405 nm 波长处测定吸光度。[4] 组织病理学：取出脑和脊髓，用 4% 甲醛固定，用 30% 蔗糖进行低温保护，然后用甲基丁烷和液氮冷冻。在冰冻切片机上切取 8 μm 厚的切片，并用苏木精-伊红染色。[4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：未报告细胞毒性数据。所用浓度（10⁻⁶ 至 10⁻¹² M）的肽 T 不会导致外周血单核细胞 (PBMC) 或 Th2 细胞培养物死亡。[3]
大鼠体内安全性：皮下注射剂量高达 800 μg 的肽 T 后，Lewis 大鼠未报告死亡或不良反应。除 EAE 临床症状外，未观察到行为或生理变化。[4] 人体安全性：据报道，肽 T 可安全用于治疗 HIV 相关疾病和银屑病，临床试验中未发现显著的安全性问题。[3][4] 这些研究中未报告 LD50、血浆蛋白结合率、器官特异性毒性或药物相互作用数据。[3][4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N-(N-(N(2)-(N-(N-(N-(N-(N-(ND-丙氨酰-L-丝氨酰)-L-苏氨酰)-L-苏氨酰)-L-天冬酰胺酰)-L-酪氨酰)-L-苏氨酸。该八肽与HIV包膜蛋白gp120具有序列同源性，可作为抗病毒药物用于治疗艾滋病。其核心五肽序列TTNYT由肽T中的第4-8位氨基酸组成，是HIV包膜与CD4受体结合所必需的序列。
背景：肽T是一种合成八肽（Ala-Ser-Thr-Thr-Thr-Asn-Tyr-Thr），来源于HIV-1 gp120的V2区。它最初被发现是CD4受体的配体，并被开发为一种潜在的抗病毒药物，用于阻止HIV与CD4+ T细胞结合。随后，人们对其多种免疫调节特性进行了研究。[3][4] 作用机制：肽T可诱导IL-10（一种强效的抗炎Th2细胞因子）的产生，并抑制IFN-γ（一种促炎Th1细胞因子）的产生。IL-10抑制T细胞产生IL-2和IFN-γ，并下调抗原呈递细胞中TNF-α的表达。肽T的抗IFN-γ作用是通过诱导IL-10介导的，因为抗IL-10抗体可抑制这种作用。肽T还可抑制单核细胞和淋巴细胞的趋化性，并作用于CCR5趋化因子受体。它也可能与VIP受体和生长抑素相互作用。[3][4] 临床应用：肽T已显示出对银屑病和病灶内注射治疗银屑病关节炎。它已被用于研究HIV相关认知障碍和痴呆症。据报道，它能提高HIV患者的IL-10水平并抑制IFN-γ水平。其促进Th2细胞的功能提示其可能对Th1介导的炎症性疾病（如类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎）有益。[3][4] EAE研究：尽管肽T在人细胞中具有免疫调节作用，但它并未预防或改善Lewis大鼠的急性EAE。在该模型中，它不影响T细胞活化/增殖、IL-4产生或IFN-γ产生。观察到其免疫原性较差（42%的治疗动物抗肽T抗体滴度低），这可能是由于肽链较小且缺乏载体蛋白偶联所致。在大鼠中缺乏疗效可能提示肽T活性存在物种差异。[4] |
| 分子式 |
C35H55N9O16
|
|---|---|
| 分子量 |
857.861900000001
|
| 精确质量 |
857.377
|
| CAS号 |
106362-32-7
|
| 相关CAS号 |
Peptide T TFA;1610056-01-3
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| PubChem CID |
73352
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
|
| LogP |
-8.6
|
| tPSA |
431.49
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
16
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
17
|
| 可旋转键数目(RBC) |
24
|
| 重原子数目 |
60
|
| 分子复杂度/Complexity |
1530
|
| 定义原子立体中心数目 |
12
|
| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C)N)O
|
| InChi Key |
IWHCAJPPWOMXNW-LYKMMFCUSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C35H55N9O16/c1-13(36)28(52)40-22(12-45)31(55)41-25(15(3)47)33(57)43-26(16(4)48)34(58)42-24(14(2)46)32(56)39-21(11-23(37)51)29(53)38-20(10-18-6-8-19(50)9-7-18)30(54)44-27(17(5)49)35(59)60/h6-9,13-17,20-22,24-27,45-50H,10-12,36H2,1-5H3,(H2,37,51)(H,38,53)(H,39,56)(H,40,52)(H,41,55)(H,42,58)(H,43,57)(H,44,54)(H,59,60)/t13-,14+,15+,16+,17+,20-,21-,22-,24-,25-,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~116.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1657 mL | 5.8285 mL | 11.6569 mL | |
| 5 mM | 0.2331 mL | 1.1657 mL | 2.3314 mL | |
| 10 mM | 0.1166 mL | 0.5828 mL | 1.1657 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00002083 | COMPLETED | Drug: Peptide T | HIV Infections Peripheral Nervous System Disease |
Advanced Peptides | Not Applicable | |
| NCT04095156 | RECRUITING | Diagnostic Test: In vitro assays. | Membranous Nephropathy | Mario Negri Institute for Pharmacological Research | 2019-09-12 | |
| NCT00000393 | COMPLETED | Drug: Peptide T | Cognition Disorders HIV Infections |
National Institute of Mental Health (NIMH) | 1988-01 | Phase 1 |
| NCT00000392 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Peptide T Drug: Placebo |
Cognition Disorders HIV Infections |
National Institute of Mental Health (NIMH) | 1990-01 | Phase 2 |
| NCT00000391 | COMPLETED | Drug: Peptide T | HIV Infections | National Institute of Mental Health (NIMH) | 1988-01 | Phase 1 |
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