Peptide YY (PYY), human   中文名称: 肽YY(人)

Neuropeptide Y (NPY) receptors, particularly the Y2 receptor subtype. PYY also interacts with Y1, Y4, and Y5 receptor subtypes with varying affinities. As an agonist at these receptors, PYY activates GPCR-mediated signaling pathways that regulate appetite, energy homeostasis, and gastrointestinal function. The Y2 receptor mediates the anorexigenic (appetite-suppressing) effects of PYY.

与胰多肽 (PP) 和神经肽 Y (NPY) 一样，肠道激素肽 YY (PYY) 也属于胰多肽 (PP) 家族。NPY 受体有多种亚型（Y1、Y2、Y4 和 Y5），是这些肽发挥作用的途径 [1]。胰多肽 YY (肽 YY) 是一种由 36 个氨基酸组成的小肽。它最初是从猪肠道中提取的，并由与胃肠道相连的胃肠黏膜神经内分泌细胞（L 细胞）分泌，之后在人体不同部位均有发现 [2]。
PYY 与 PP 和神经肽 Y (NPY) 同属胰多肽家族。这些肽通过 NPY 受体亚型 Y1、Y2、Y4 和 Y5 发挥作用。PYY 对 Y2 受体具有高亲和力，而 Y2 受体参与食欲调节。该肽由36个氨基酸组成，最初是从猪肠道中分离出来的。它已被定位在与消化系统相关的多个部位。

肽YY可显著抑制促胰液素刺激的胰液分泌。单次注射促胰液素（0.1单位/kg）诱导的胰液和碳酸氢盐分泌，可被极低剂量的肽YY（10-20 pmol/kg）显著降低。100-200 pmol/kg的肽YY剂量可使胰液和碳酸氢盐分泌减少70-80%[3]。在兔体内，肽YY定位于动脉粥样硬化斑块和血管。血管系统因此发生血管收缩[2]。体内实验表明，肽YY可强烈抑制促胰液素刺激的胰液分泌。极低剂量的肽YY（10-20 pmol/kg）即可显著降低单次注射促胰液素（0.1单位/kg）刺激的胰液和碳酸氢盐分泌。剂量为 100-200 pmol/kg 时，可使胰腺碳酸氢盐和液体分泌减少 70-80%。PYY 在兔体内定位于血管和动脉粥样硬化斑块，并引起血管树的血管收缩。

体外受体结合实验采用表达重组NPY受体亚型（Y1、Y2、Y4、Y5）的细胞膜制备物进行。将浓度递增的PYY（0.01 nM - 1 μM）与固定浓度的放射性标记NPY（例如[¹²⁵I]-PYY）在测定缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，5 mM MgCl₂，1 mM CaCl₂，0.1% BSA）中于室温孵育60-120分钟。使用1 μM未标记的NPY测定非特异性结合。通过过滤分离并定量结合的放射性物质。IC₅₀或Ki值通过非线性回归计算。

目前尚无针对 PYY 的细胞特异性检测方案得到充分证实。在细胞功能检测中，表达 NPY 受体的细胞用不同浓度的 PYY（0.01 nM - 1 μM）处理 30-60 分钟。受体激活通过检测细胞内钙动员、cAMP 积累（针对 Gi 偶联的 Y2 受体）或 ERK 磷酸化来评估。PYY 介导的福斯克林刺激的 cAMP 积累抑制是 Y2 受体活性的常用指标。绘制剂量反应曲线并计算 EC50 值。

在动物实验中，PYY 通过静脉输注或注射给药。在麻醉的成年猫（4 kg）中，使用灌注泵以 10 ml/hr 的速度经大隐静脉输注促胰液素和胆囊收缩素（CCK）（各 1.5 单位/kg/hr）。同时，通过大隐静脉输注或注射 PYY（10-250 pmol/kg）。每隔 10 分钟从插管的胰管收集胰液，并测量胰液量和碳酸氢盐含量。在兔子中，新西兰白兔喂食致动脉粥样硬化饮食 4 周；采用免疫组织化学方法检测主动脉和其他动脉中 PYY 和 eNOS 的定位。

PYY是一种由36个氨基酸组成的肽，分子量为4309.75。超声处理后，其在水中的溶解度为100 mg/mL (23.20 mM)。由于其易被蛋白酶快速降解，因此在循环系统中半衰期较短。建议将PYY粉末以粉末形式储存于-80°C，可保存长达2年；或以溶液形式储存于-80°C，可保存长达1年；或以溶液形式储存于-80°C，可保存6个月；或以溶液形式储存于-20°C，可保存1个月。所有储存条件均需密封、避光、防潮，并置于氮气保护下。正确储存条件下，该肽性质稳定。

目前尚无关于人源肽YY (PYY) 的具体毒性数据记录。作为一种内源性肠道激素，PYY在体内自然产生，通常在生理浓度下耐受性良好。在研究环境中，处理该肽时应遵循标准的实验室安全操作规程。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。任何超出其天然生理作用的治疗开发都需要进行毒性分析。

[1]. The gut hormone peptide YY regulates appetite. Ann N Y Acad Sci. 2003 Jun;994:162-8.

[2]. Isolation and characterization of peptide YY (PYY ), a candidate gut hormone that inhibits pancreatic exocrine secretion. Proc Natl Acad Sci U S A. 1982 Apr;79(8):2514-8.

[3]. Role of Peptide YY in blood vessel function and atherosclerosis in a rabbit model. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2015 Jun;42(6):648-52.

另见：肽YY（注释已移至此处）。
PYY（人）是一种由36个氨基酸组成的肽酰胺，序列为YPIKPEAPGEDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY-NH2。它是神经肽Y家族的成员，在不同物种间高度保守。PYY已被研究作为一种潜在的食欲抑制剂用于肥胖症治疗。它在餐后分泌，分泌量与热量摄入成正比，并起到“回肠刹车”的作用，减缓胃肠道蠕动。肥胖个体的PYY水平降低，使其成为代谢紊乱的治疗靶点。该化合物仅供研究使用。

C194H295N55O57

344.3618

4309.194

118997-30-1

126455957

White to off-white solid powder

-13.8

1830

63

64

138

306

10700

37

OC1=CC=C(C[C@@H](C(N[C@@H](CC2=CC=C(O)C=C2)C(=O)O)=O)N)C=C1

YNXLOPYTAAFMTN-SBUIBGKBSA-N

InChI=1S/C194H295N55O57/c1-17-99(12)154(244-183(299)143-36-25-73-247(143)188(304)115(196)80-104-37-47-110(253)48-38-104)185(301)228-125(28-18-19-67-195)189(305)248-74-26-34-141(248)181(297)225-122(59-64-149(264)265)159(275)218-102(15)187(303)246-72-24-33-140(246)180(296)214-90-147(261)219-120(58-63-148(262)263)164(280)240-137(88-152(270)271)169(285)217-101(14)158(274)242-139(92-251)190(306)249-75-27-35-142(249)182(298)226-124(61-66-151(268)269)166(282)224-123(60-65-150(266)267)167(283)230-128(77-95(4)5)171(287)238-135(86-145(198)259)176(292)222-117(30-21-69-211-192(203)204)162(278)234-132(83-107-43-53-113(256)54-44-107)174(290)235-131(82-106-41-51-112(255)52-42-106)168(284)216-100(13)157(273)241-138(91-250)179(295)233-127(76-94(2)3)170(286)221-118(31-22-70-212-193(205)206)163(279)237-134(85-109-89-209-93-215-109)175(291)236-133(84-108-45-55-114(257)56-46-108)173(289)231-129(78-96(6)7)172(288)239-136(87-146(199)260)177(293)232-130(79-97(8)9)178(294)243-153(98(10)11)184(300)245-155(103(16)252)186(302)227-119(32-23-71-213-194(207)208)160(276)223-121(57-62-144(197)258)165(281)220-116(29-20-68-210-191(201)202)161(277)229-126(156(200)272)81-105-39-49-111(254)50-40-105/h37-56,89,93-103,115-143,153-155,250-257H,17-36,57-88,90-92,195-196H2,1-16H3,(H2,197,258)(H2,198,259)(H2,199,260)(H2,200,272)(H,209,215)(H,214,296)(H,216,284)(H,217,285)(H,218,275)(H,219,261)(H,220,281)(H,221,286)(H,222,292)(H,223,276)(H,224,282)(H,225,297)(H,226,298)(H,227,302)(H,228,301)(H,229,277)(H,230,283)(H,231,289)(H,232,293)(H,233,295)(H,234,278)(H,235,290)(H,236,291)(H,237,279)(H,238,287)(H,239,288)(H,240,280)(H,241,273)(H,242,274)(H,243,294)(H,244,299)(H,245,300)(H,262,263)(H,264,265)(H,266,267)(H,268,269)(H,270,271)(H4,201,202,210)(H4,203,204,211)(H4,205,206,212)(H4,207,208,213)/t99-,100-,101-,102-,103+,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,153-,154-,155-/m0/s1

(4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。