规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:在 A20 细胞中,PF-431396 阻断抗 Ig 和聚集 LFA-1 诱导的 Pyk2 和 FAK 酪氨酸磷酸化,并进一步阻断 B 细胞扩散。 PF-431396 始终如一地抑制因不添加钙而诱导的蛋白质酪氨酸磷酸化 (PY) 的增加,以及在有钙存在的情况下由 W-7 诱导的蛋白质酪氨酸磷酸化 (PY) 的增加。激酶测定:PF-431396 是粘着斑激酶 (FAK) 和富含脯氨酸酪氨酸激酶 2 (PYK2) 的双重抑制剂(IC50 值分别为 2 和 11 nM),PF-431396 对 BRD4 的 Kd 值为 445 nM。 IC50值:2nM(FAK); 11nM(PYK2); 445 nM(BRD4 的 KD)[1] [2] 目标:FAK; PYK2; BRD4 体外:PF-431396 是 Pyk2 和 FAK 的有效且高选择性的基于嘧啶的抑制剂,与 Pyk2 和 FAK 的酪氨酸磷酸化涉及初始自磷酸化或转磷酸化步骤的观点一致,用 PF-431396 处理 A20 细胞当细胞在悬浮液中受到 ECM 刺激时,可阻断抗 Ig 诱导的 Pyk2 和 FAK 酪氨酸磷酸化。还测定了 PF-431396 (Kd = 445 ± 42 nM) 和 PIM 抑制剂 (Kd = 565 ± 63 nM) 的纳摩尔亲和力。
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动物实验 |
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参考文献 |
:J Biol Chem.2009 May 8;284(19):13193-201;J Biol Chem.2009 Aug 21;284(34):22865-77.
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分子式 |
C22H21F3N6O3S
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分子量 |
506.5
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CAS号 |
717906-29-1
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SMILES |
S(C([H])([H])[H])(N(C([H])([H])[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])([H])N([H])C1C(C(F)(F)F)=C([H])N=C(N=1)N([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C([H])([H])C(N2[H])=O)(=O)=O
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InChi Key |
POJZIZBONPAWIV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H21F3N6O3S/c1-31(35(2,33)34)18-6-4-3-5-13(18)11-26-20-16(22(23,24)25)12-27-21(30-20)28-15-7-8-17-14(9-15)10-19(32)29-17/h3-9,12H,10-11H2,1-2H3,(H,29,32)(H2,26,27,28,30)
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化学名 |
N-Methyl-N-[2-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9743 mL | 9.8717 mL | 19.7433 mL | |
5 mM | 0.3949 mL | 1.9743 mL | 3.9487 mL | |
10 mM | 0.1974 mL | 0.9872 mL | 1.9743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PF-4618433 promotes osteogenesis of hMSC cultures. hMSC cultures were treated with PF-431396 (days 4-7) or with PF-4618433 (days 1-7), and alkaline phosphatase activity determined on day 7 (A and B, respectively).J Biol Chem.2009 May 8;284(19):13193-201. td> |
SPR analysis of PYK2 compound binding kinetics.J Biol Chem.2009 May 8;284(19):13193-201. td> |
A, molecular surface of the PYK2 in the active site region in complex with ATPγS (magenta). Critical side chains are labeled (ball and stick representation) with hydrogen bonds (dashed lines). B, active site of PYK2 bound to PF-431396 (magenta). Hydrophobic residues interacting with the sulfonamide group are shown in yellow.J Biol Chem.2009 May 8;284(19):13193-201. td> |