| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PF-6683324 targets TrkA, TrkB, and TrkC (pan-Trk) as a potent inhibitor with IC50s of 1.9 nM, 2.6 nM, and 1.1 nM, respectively. It also acts as a selective type II PTK6 inhibitor with an IC50 of 76 nM. Trk receptors are involved in neuronal survival, differentiation, and pain signaling, while PTK6 is involved in cancer cell proliferation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PF-6683324 (Trk-IN-4)（化合物 10b）对 Trk 具有优异的选择性，细胞实验表明其对 TrkA 的抑制率超过 95%，对另一种激酶 VEGFR2 的抑制率超过 40%（IC50>5 μM）[1]。体外实验表明，PF-6683324 (Trk-IN-4) 在细胞实验中对 TrkA (IC50 = 1.9 nM)、TrkB (IC50 = 2.6 nM) 和 TrkC (IC50 = 1.1 nM) 均具有强效抑制作用。此外，它还能抑制 PTK6，IC50 为 76 nM。这些活性使其具有抗痛觉过敏和抗肿瘤作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于PF-6683324体内活性的数据并不详尽。该化合物具有抗痛觉过敏作用，提示其在疼痛模型中可能具有活性。其抗肿瘤作用表明其在癌症模型中可能具有活性。但具体的体内疗效数据报道较少。
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| 酶活实验 |
针对PF-6683324的特定无细胞酶/受体结合分析方案包括激酶抑制分析。使用纯化的激酶和相应的底物测定TrkA（1.9 nM）、TrkB（2.6 nM）和TrkC（1.1 nM）的IC50值。使用类似的生化分析证实了PTK6抑制（IC50 = 76 nM）。
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| 细胞实验 |
PF-6683324 的体外细胞活性检测采用表达 Trk 受体或 PTK6 的细胞系。用该化合物处理细胞后，通过评估下游信号通路（例如，Trk 底物的磷酸化）来检测激酶活性的抑制情况。抗增殖活性则通过细胞活力检测进行评估。
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| 动物实验 |
PF-6683324 的体内动物研究数据尚不详尽。该化合物具有抗痛觉过敏作用，提示可在疼痛模型中进行评估。此外，该化合物还表现出抗肿瘤作用，表明其可能在异种移植肿瘤模型中进行评估。现有文献中未报道具体的试验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PF-6683324 的分子式为 C24H23F4N5O4，分子量为 521.46 g/mol。纯度通常为 95%。该化合物也称为 Trk-IN-4。储存条件：干燥、避光，短期储存于 0-4°C，长期储存于 -20°C。该化合物可溶于 DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供PF-6683324的具体毒理学数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。作为一种泛Trk和PTK6抑制剂，其潜在毒性可能与影响神经元存活和癌细胞增殖有关，但目前尚未有正式的毒理学研究报告。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PF-6683324（CAS 1799788-94-5），又名Trk-IN-4，是一种强效的泛Trk抑制剂，对TrkA、TrkB和TrkC的IC50值分别为1.9 nM、2.6 nM和1.1 nM。它还能抑制PTK6（IC50 = 76 nM），并具有抗痛觉过敏和抗肿瘤作用。目前尚无临床试验数据。
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| 分子式 |
C24H23F4N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
521.464139223099
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| 精确质量 |
521.168
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| CAS号 |
1799788-94-5
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| 相关CAS号 |
(3S,4R)-PF-6683324;1799789-00-6
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| PubChem CID |
118167692
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
2.7
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| tPSA |
113
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
798
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
F[C@H]1CN(C(CC2C=CC(=CC=2)OC(F)(F)F)=O)CC[C@H]1OC1C(C(N)=O)=CC(C2=CN(C)C=N2)=CN=1
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| InChi Key |
XJIIVPVOGYFVME-QUCCMNQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H23F4N5O4/c1-32-12-19(31-13-32)15-9-17(22(29)35)23(30-10-15)36-20-6-7-33(11-18(20)25)21(34)8-14-2-4-16(5-3-14)37-24(26,27)28/h2-5,9-10,12-13,18,20H,6-8,11H2,1H3,(H2,29,35)/t18-,20+/m1/s1
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| 化学名 |
2-[(3R,4S)-3-fluoro-1-[2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]piperidin-4-yl]oxy-5-(1-methylimidazol-4-yl)pyridine-3-carboxamide
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| 别名 |
PF-6683324; PF 6683324; PF6683324
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~191.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9177 mL | 9.5885 mL | 19.1769 mL | |
| 5 mM | 0.3835 mL | 1.9177 mL | 3.8354 mL | |
| 10 mM | 0.1918 mL | 0.9588 mL | 1.9177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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