| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
PF-750 targets fatty acid amide hydrolase (FAAH), a serine hydrolase that is the primary enzyme responsible for the degradation of endocannabinoids such as anandamide (AEA). FAAH hydrolyzes anandamide to arachidonic acid and ethanolamine, thereby terminating its signaling at cannabinoid receptors. By inhibiting FAAH, PF-750 increases the levels of anandamide and other fatty acid amides in the central nervous system and periphery, enhancing endocannabinoid signaling. PF-750 is a covalent/irreversible inhibitor that forms a covalent bond with the active site serine of FAAH. The compound is selective for FAAH over other serine hydrolases, making it a valuable tool for studying the role of FAAH in the endocannabinoid system.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PF-750 是一种新型的 FAAH 抑制剂，其作用机制与已知的其他 FAAH 抑制剂不同。PF-750 的体外活性高于已知的其他 FAAH 抑制剂。出乎意料的是，由于脲基官能团具有很高的化学稳定性，PF-750 能够以时间依赖性的方式抑制 FAAH，其抑制作用是通过共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核基团实现的。基于活性的蛋白质组学分析表明，PF-750 对 FAAH 具有完全的选择性，而对其他哺乳动物丝氨酸水解酶则无明显抑制作用。我们推测，这种显著的特异性至少部分源于FAAH作为C(O)-N键水解酶的特殊功能，这使其区别于哺乳动物中绝大多数仅限于水解酯和/或硫酯的代谢丝氨酸水解酶。
PF-750作为FAAH抑制剂，在体外表现出强效活性。该化合物是一种强效的、时间依赖性的、不可逆的FAAH抑制剂，与重组人FAAH预孵育5分钟后，IC50值为0.6 μM；预孵育60分钟后，IC50值为0.016 μM (16 nM)。该化合物的IC50值随预孵育条件的不同而变化，范围为16.2至595 nM。PF-750的共价结合机制确保了对FAAH的持续抑制。该化合物对 FAAH 具有强效且选择性的抑制作用，使其成为研究 FAAH 在内源性大麻素信号传导、疼痛管理、神经炎症和神经系统疾病中的作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PF-750 已在体内评估了其对内源性大麻素信号传导的影响。PF-750 通过抑制 FAAH，提高花生四烯酸乙醇胺 (anandamide) 和其他脂肪酸酰胺的水平，从而调节疼痛、炎症和神经功能。该化合物是研究 FAAH 抑制剂在疼痛管理、神经炎症和神经系统疾病治疗潜力的重要工具。详细的体内疗效数据，包括具体模型结果和给药方案，可在相关文献中找到。PF-750 是验证 FAAH 作为治疗靶点的重要工具。
|
| 酶活实验 |
PF-750 的体外酶抑制试验用于测定其对 FAAH 酶活性的抑制作用。将重组人 FAAH 酶与不同浓度的 PF-750（通常为纳摩尔至微摩尔浓度）在荧光或放射性标记的 FAAH 底物（例如，花生四烯酸乙醇胺或花生四烯酸-7-氨基-4-甲基香豆素酰胺）存在下进行孵育。预孵育时间可有所不同（5 分钟或 60 分钟），以评估时间依赖性抑制作用。通过测量底物的水解情况来监测酶促反应。通过将剂量-反应曲线拟合到抑制数据来确定 IC50 值（预孵育 5 分钟时为 0.6 μM，预孵育 60 分钟时为 0.016 μM）。该化合物溶解于 DMSO 中，并用测定缓冲液稀释。通过测试该化合物对其他丝氨酸水解酶的抑制作用来评估其选择性。每次试验均包含适当的阳性对照和阴性对照。
|
| 细胞实验 |
PF-750 的体外细胞活性测定采用表达 FAAH 的细胞，例如神经元细胞、巨噬细胞或 FAAH 转染细胞系。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的 PF-750 或溶剂对照（DMSO）处理特定时间。处理后，裂解细胞，并使用荧光或放射性标记的底物测定 FAAH 活性。定量分析 FAAH 活性的抑制情况，并确定 IC50 值。此外，可通过 LC-MS 测定细胞裂解液或培养基中花生四烯酸乙醇胺 (anandamide) 和其他脂肪酸酰胺的水平，以确认 FAAH 的抑制作用。还可以评估该化合物对下游信号通路（例如，大麻素受体信号通路）的影响。
|
| 动物实验 |
PF-750 的体内动物实验采用啮齿动物疼痛、炎症或神经系统疾病模型。PF-750 通过腹腔注射或皮下注射给药，剂量各异。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）法测定脑组织和外周组织中内源性大麻素（例如，花生四烯酸乙醇胺、2-花生四烯酸甘油酯）的水平，以确认 FAAH 抑制作用。疼痛反应的评估采用福尔马林试验、热板试验或神经病理性疼痛模型等。根据需要检测炎症标志物和神经系统终点指标。将该化合物对疼痛、炎症和神经功能的影响与载体对照组进行比较。详细的实验方案已在相关文献中描述。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
PF-750 的详细药代动力学 (PK) 参数在公开资料中鲜有记载。该化合物的分子量为 337.42（游离碱），化学式为 C22H23N3O。PF-750 可溶于 DMSO，用于制剂配制。体内给药时，通常使用合适的赋形剂来配制该化合物，以确保其具有足够的溶解度和稳定性。该化合物应按照制造商推荐的条件储存，以维持其稳定性并防止降解。包括半衰期、清除率、分布容积和最大浓度 (Cmax) 在内的详细 PK 参数可在主要文献中找到，应参考这些文献进行具体的实验设计。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PF-750 的全面毒理学数据在公开资料中并不丰富。作为一种研究级化合物，PF-750 仅供实验室研究用途，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。该化合物应按照制造商的建议储存，以保持其稳定性并防止降解。目前的检索结果无法提供全面的毒理学分析（例如，LD50、最大耐受剂量、器官特异性毒性），需要查阅原始文献或安全数据表。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-苯乙酰基-4-(3-喹啉甲基)-1-哌啶甲酰胺属于喹啉类化合物。
PF-750 是一种研究化合物，用于研究 FAAH 在内源性大麻素系统中的作用，并评估 FAAH 抑制作为疼痛管理、神经炎症和神经系统疾病治疗策略的潜力。该化合物是一种高效、选择性且共价/不可逆的 FAAH 抑制剂，IC50 值分别为 0.6 μM（预孵育 5 分钟）和 0.016 μM（预孵育 60 分钟）。PF-750 的共价结合机制确保了对 FAAH 的持续抑制。PF-750 目前尚未进入临床试验，也未获准用于治疗用途；它仍然是一种用于临床前药理学研究的试验性化合物。PF-750 可从多家化学品供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C22H23N3O
|
|---|---|
| 分子量 |
345.43800
|
| 精确质量 |
345.184
|
| CAS号 |
959151-50-9
|
| PubChem CID |
25154868
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
582.7±32.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
306.2±25.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.672
|
| LogP |
3.77
|
| tPSA |
45.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
454
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
BIODYGOZWZNCAG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H23N3O/c26-22(24-20-7-2-1-3-8-20)25-12-10-17(11-13-25)14-18-15-19-6-4-5-9-21(19)23-16-18/h1-9,15-17H,10-14H2,(H,24,26)
|
| 化学名 |
1-Piperidinecarboxamide, N-phenyl-4-(3-quinolinylmethyl)-
|
| 别名 |
PF-750; PF 750; PF750.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~289.49 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8949 mL | 14.4743 mL | 28.9486 mL | |
| 5 mM | 0.5790 mL | 2.8949 mL | 5.7897 mL | |
| 10 mM | 0.2895 mL | 1.4474 mL | 2.8949 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
