PG-01

别名: N-甲基-N-[2-[[4-(1-甲基乙基)苯基]氨基]-2-氧代-1-苯基乙基]-1H-吲哚-3-乙酰胺

目录号: V9394 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PG01 是一种有效的 CFTR Cl 通道增强剂。

PG-01 CAS号: 853138-65-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

PG01 是一种强效的 CFTR 氯离子通道增强剂。PG01 对 E193K、G970R 和 G551D（CFTR 突变体）均有效，其 Kd 值分别为 0.22 μM、0.45 μM 和 1.94 μM。PG01 对 ΔF508 也有效（Ka 值为 0.3 μM）。添加福斯克林后，PG01 可增强 ΔF508-CFTR 氯离子电流。

生物活性&实验参考方法

靶点	PG‑01 directly targets the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) chloride channel, a cAMP‑dependent ion channel protein located on the apical membrane of various epithelial cells. Dysfunction of CFTR, mainly due to genetic mutations, is the root cause of cystic fibrosis. PG‑01 binds to the CFTR protein, corrects the gating defects of multiple mutants (including ΔF508, E193K, G970R, G551D, and G1349D), and effectively restores channel function. In addition, studies have shown that PG‑01 can partially correct the trafficking deficiency of hERG mutant proteins.
体外研究 (In Vitro)	虽然PG01单独作用不能激活ΔF508-CFTR，但添加0.5和2 μM的福斯克林可显著诱导ΔF508-CFTR产生氯离子电流。100 nM的PG01可显著增强通道活性，并观察到大量通道开放。PG01激活G551D-CFTR的表观解离常数（Kd）为1 μM，其效力约为染料木素的100倍。在40 nM浓度下，PG01对G1349D-CFTR的激活效力显著增强。当细胞中表达G551D和G1349D-CFTR时，PG01可产生显著电流。该电流在未转染的细胞中不存在，且对CFTR抑制剂-172敏感[1]。PG-01对多种CFTR突变体均表现出很高的体外活性。对ΔF508突变体的Ka值为0.3 μM，对E193K的Kd值为0.22 μM，对G970R的Kd值为0.45 μM，对G551D的Kd值为1.94 μM。在电生理实验中，PG-01激活G551D-CFTR的表观Kd值约为1 μM，其效力比染料木素高约100倍。对G1349D-CFTR的激活效力更高，仅需40 nM。在100 nM浓度下，PG-01显著增强ΔF508-CFTR通道活性，并导致通道频繁开放。在福斯克林存在的情况下，PG-01显著增加ΔF508-CFTR的Cl⁻电流，而这些电流可被CFTR选择性抑制剂CFTRinh-172阻断。
体内研究 (In Vivo)	对大鼠单次静脉注射PG01（5 mg/kg）后，连续测定其血浆药物浓度，以进行药代动力学分析。PG01的药代动力学特征（分布容积为4 L，半衰期分别小于5分钟和130分钟）符合二室模型。微粒体代谢和鼠药代动力学研究表明，PG01的代谢速度明显快于SF-03[1]。PG-01的体内药代动力学已在动物模型中进行了初步研究。在大鼠中，单次静脉注射 5 mg/kg 后，其药代动力学特征符合二室模型，消除半衰期分别为 <5 分钟和 130 分钟，表观分布容积约为 4 L。此外，微粒体代谢研究和大鼠药代动力学分析表明，PG-01 在体内的代谢速度明显快于参考化合物 SF-03。
酶活实验	体外评估PG-01对CFTR氯离子通道的活性通常采用荧光检测或膜片钳技术。在非细胞系统中，将纯化的CFTR蛋白或含有CFTR的膜囊泡重组到人工膜中，例如平面脂双层。标准实验方案包括：钳制脂双层两端的电压（通常为-60 mV至+60 mV）以记录跨膜电流；稳定后，将浴液与一系列不同浓度的PG-01孵育5-10分钟；监测并量化由此产生的电流幅度变化；以及计算PG-01对CFTR通道的亲和力常数（Ka或Kd）。
细胞实验	基于细胞的体外实验通常使用表达各种突变型CFTR构建体的哺乳动物细胞系进行，例如HEK-293、COS-7和Fisher大鼠甲状腺上皮细胞。典型的实验方案如下：将稳定或瞬时转染突变型CFTR的细胞接种于适用于电生理记录的培养板中，培养24-48小时。实验当天，采用全细胞膜片钳或荧光猝灭法评估氯离子通道功能。记录基线电流后，向细胞外液中加入递增浓度的PG-01（例如，0.01-10 μM），并加入福斯克林（0.5-2 μM）作为阳性对照。记录PG-01对氯离子电流的增强作用。为验证特异性，在实验结束时加入CFTR选择性抑制剂CFTRinh-172，以确认记录的电流来源于CFTR通道。所有实验均独立重复至少三次（每次实验n≥3），并对数据进行统计分析。
动物实验	PG-01的体内药代动力学研究通常在Sprague-Dawley大鼠中进行。典型的实验方案如下：将雄性SD大鼠（体重200-250 g）随机分组，并单次静脉注射PG-01（5 mg/kg）。在预定的时间点（例如，给药后0、5、10、20、30、60、120、180、240分钟和6小时）从颈静脉或尾静脉采集血样。立即离心分离血浆，并使用LC-MS/MS定量分析药物浓度。绘制血浆浓度-时间曲线，并使用非房室模型或双房模型计算关键药代动力学参数（t₁/₂、CL、Vd、AUC等）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	公开的PG-01毒理学信息有限。根据安全数据（例如，苯甘氨酸-01的安全数据表），该化合物的急性毒性被归类为GHS第4类（口服），表明吞咽可能造成危害。在处理和储存过程中，建议避免吸入粉尘或蒸气，防止皮肤和眼睛接触，使用适当的个人防护装备（例如耐化学腐蚀手套和护目镜），并保持良好的通风。迄今为止，尚未发表任何关于PG-01的全面、经同行评审的毒理学报告，包括重复剂量毒性、致癌性或生殖/发育毒性方面的报告。
参考文献	[1]. Phenylglycine and sulfonamide correctors of defective delta F508 and G551D cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride-channel gating. Mol Pharmacol. 2005 May;67(5):1797-807. [2]. Mutation-specific potency and efficacy of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride channel potentiators. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):783-91.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H29N3O2
分子量	439.54876
精确质量	439.226
CAS号	853138-65-5
PubChem CID	4695397
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.217g/cm3
沸点	704.6ºC at 760 mmHg
闪点	379.9ºC
折射率	1.662
LogP	5.745
tPSA	65.2
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	652
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	PQAYCXMQTUEDRD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H29N3O2/c1-19(2)20-13-15-23(16-14-20)30-28(33)27(21-9-5-4-6-10-21)31(3)26(32)17-22-18-29-25-12-8-7-11-24(22)25/h4-16,18-19,27,29H,17H2,1-3H3,(H,30,33)
化学名	2-[[2-(1H-indol-3-yl)acetyl]-methylamino]-2-phenyl-N-(4-propan-2-ylphenyl)acetamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2751 mL	11.3753 mL	22.7505 mL
	5 mM	0.4550 mL	2.2751 mL	4.5501 mL
	10 mM	0.2275 mL	1.1375 mL	2.2751 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05539105	RECRUITING	Procedure: Double tract reconstruction Procedure: Gastric conduit reconstruction Procedure: Other reconstructions	Proximal Gastric Adenocarcinoma Reconstruction	Shanghai Zhongshan Hospital	2022-08-22
NCT01867073	UNKNOWN STATUS	Other: Biomarker	Advanced Solid Tumors	National University Hospital, Singapore	2011-05
NCT00941200	UNKNOWN STATUS	Biological: Blood collection	Cancer	National University Hospital, Singapore	2009-04
NCT06494956	NOT YET RECRUITING	Procedure: Implant device	Parkinson Disease Dementia	Jiangsu CED Medtech Co., Ltd	2024-07-01	Not Applicable
NCT02205320	UNKNOWN STATUS	Biological: DRL_PG Biological: Pegfilgrastim Form A Biological: Pegfilgrastim Form B	Pharmacokinetics	Dr. Reddy's Laboratories Limited	2014-02	Phase 1

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Functional and biochemical characterization of CFTR mutants. A, anion transport measured in COS-7 cells with the fluorescence YFP assay. Cells were transfected with wild-type or mutant CFTR as indicated. Before the assay, cells were stimulated with forskolin (FSK, 20 μM) with and without 5 μM felodipine, PG-01, or SF-01. Bars represent the average ± S.E.M. of 4 to 8 experiments. *, p < 0.05; **, < 0.01 versus forskolin alone of the same mutant. †, p < 0.05; ††, p < 0.01 versus forskolin alone of wild-type CFTR. B, analysis of CFTR maturation by Western blot experiments. The top shows a representative experiment. The positions of mature (band C) and immature (band B) forms of CFTR protein are indicated. The bottom summarizes the results of Western blot experiments as band C intensity normalized for total CFTR protein (mean ± S.E.M., n = 5–11). **, p < 0.01 versus wild-type CFTR.[2]. Caputo A, et al. Mutation-specific potency and efficacy of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride channel potentiators. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):783-91.

Pharmacological stimulation of the E193K mutant. A to C, representative short-circuit current recordings from transfected FRT cells showing response of the E193K-CFTR mutant to different concentrations of felodipine, PG-01, and SF-01. Before addition of potentiators, cells were stimulated with maximal forskolin (20 μM). At the end of the experiments, CFTR-dependent currents were blocked with CFTRinh-172 (10 μM). D, dose-response relationships for the three potentiators. Each point is the average ± S.E.M. of six to nine experiments. Data were fitted with a Hill equation. inh-172, CFTRinh-172.[2]. Caputo A, et al. Mutation-specific potency and efficacy of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride channel potentiators. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):783-91.

Pharmacological stimulation of the G551D mutant. A to C, short-circuit current recordings from transfected FRT cells showing response of G551D-CFTR to felodipine, PG-01, and SF-01. Forskolin concentration, added before potentiators, was 20 μM as in Figs. Figs.22 and and3.3. In A and B, SF-01 (10 μM) was added after the dose response to felodipine and PG-01, respectively. In C, felodipine (10 μM) was added after SF-01. All currents were blocked with CFTRinh-172 (10 μM). D, dose-response relationships for the three potentiators. Each point is the average ± S.E.M. of 8 to 16 experiments. inh-172, CFTRinh-172.[2]. Caputo A, et al. Mutation-specific potency and efficacy of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride channel potentiators. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):783-91.