| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phenanthriplatin targets DNA through covalent binding, forming DNA adducts that disrupt DNA replication and transcription. It binds more effectively to 5'-deoxyguanosine monophosphate than to N-acetyl methionine, whereas pyriplatin reacts equally well with both reagents. The compound also acts as a covalent poison of topoisomerase II cleavage complexes. The hydrophobic phenanthridine ligand maximizes cellular uptake, rendering it more effective and cytotoxic compared with cisplatin and carboplatin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在多种人类癌细胞系中，菲铂的抗癌活性显著高于顺铂和奥沙利铂。在睾丸癌细胞中，菲铂的IC50值为0.14 μM，而顺铂为1.12 μM，奥沙利铂为0.035 μM。在前列腺癌细胞中，菲铂的IC50值为4.56 μM，顺铂为13.2 μM，奥沙利铂为0.74 μM。在肺癌细胞中，菲铂的IC50值为5.16 μM，顺铂为47.9 μM。该化合物还能下调参与Wnt/β-catenin和TGF-β信号通路的长链非编码RNA。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于菲尼铂的体内疗效数据有限。该化合物被认为是一种强效抗癌剂，其活性显著高于顺铂和奥沙利铂，提示其具有增强体内疗效的潜力。菲尼铂通过与DNA结合、交联并破坏DNA双螺旋结构，导致快速分裂的癌细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。疏水性菲啶配体有助于细胞摄取，这可能转化为体内生物分布和肿瘤渗透性的改善。
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| 酶活实验 |
由于菲啶配体的疏水性，菲铂的细胞摄取量显著高于顺铂和吡啶铂。该化合物被认为以离子化形式通过被动扩散或载体介导的主动转运穿透细胞膜。与5'-脱氧鸟苷单磷酸和N-乙酰甲硫氨酸的结合实验表明，菲铂优先与DNA结合。拓扑异构酶II酶活性测定表明，菲铂可作为拓扑异构酶II裂解复合物的共价抑制剂。
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| 细胞实验 |
体外细胞毒性试验采用多种人类癌细胞系，包括睾丸癌细胞（NTERA-2）、前列腺癌细胞（PC3）和肺癌细胞（A549）。将细胞用不同浓度的菲尼铂处理72小时，并使用MTT或SRB等标准方法评估细胞活力，以确定IC50值。采用qPCR和Western blot分析评估该化合物对长链非编码RNA表达和癌症信号通路的影响。
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| 动物实验 |
现有文献中关于菲铂的体内动物研究细节并不详尽。作为一种铂类抗癌药物，典型的体内评估方法是使用携带人肿瘤细胞系的异种移植小鼠模型。将荷瘤小鼠通过静脉注射菲铂进行治疗，并监测肿瘤生长抑制情况、生存率和体重变化。该化合物优异的体外细胞毒性表明，与顺铂和奥沙利铂相比，其体内抗肿瘤疗效可能更佳。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
菲尼铂的详细药代动力学性质尚未得到充分报道。该化合物是一种一价铂(II)配合物，分子量为503.80 g/mol。它可溶于DMSO，呈固体粉末状。由于菲啶配体的疏水性，其细胞摄取量显著高于顺铂和吡啶铂。该化合物以离子化形式通过被动扩散或载体介导的主动转运穿透细胞膜。稳定性：在0–4°C下妥善储存可保存2年以上。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于菲那铂的毒理学数据有限。作为一种铂类DNA结合剂，其预期毒性与其他铂类化疗药物相似，包括肾毒性、神经毒性和骨髓抑制。该化合物仅供研究使用，不用于人类治疗。与顺铂和奥沙利铂相比，菲那铂的细胞毒性显著更高，这提示其可能具有更高的治疗指数，但现有文献中并未详细描述其正式的毒理学特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
菲那铂（CAS 1416900-51-0）是一种处于研究阶段的铂(II)类抗癌药物，其IUPAC名称为cis-[Pt(NH3)2-(菲那啶)Cl]NO3。它比顺铂和奥沙利铂的活性显著更高，并作为拓扑异构酶II裂解复合物的共价毒物发挥作用。疏水性菲那啶配体显著增强了该化合物的细胞摄取。目前已对其在癌症信号通路中对长链非编码RNA的影响进行了研究。该化合物尚无临床试验或获批适应症的数据。
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| 分子式 |
C13H15CLN3PT.NO3
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|---|---|
| 分子量 |
505.82
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| 精确质量 |
503.0324
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| CAS号 |
1416900-51-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| SMILES |
N([O-])(=O)=O.[Pt+2](N1C=C2C=CC=CC2=C2C=CC=CC=12)(N)(N)[Cl-]
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| 别名 |
cis-[Pt(NH3)2-(phenanthridine)Cl]NO3; Phenanthriplatin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9770 mL | 9.8849 mL | 19.7699 mL | |
| 5 mM | 0.3954 mL | 1.9770 mL | 3.9540 mL | |
| 10 mM | 0.1977 mL | 0.9885 mL | 1.9770 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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