| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PhenDC3 potently inhibited the helicase activity of FANCJ on a unimolecular G4 DNA substrate (Poly(A) Zic1) in a concentration-dependent manner, with an IC50 value of 0.37 ± 0.08 nM. This inhibition was highly specific to G4 DNA structures, as PhenDC3 had little to no effect on FANCJ's unwinding of a forked duplex DNA substrate. [1]
The inhibitory potency of PhenDC3 on FANCJ helicase activity was strongly dependent on the topology of the G4 substrate. The IC50 value for inhibition on the unimolecular G4 substrate was approximately 150-fold lower (more potent) than for the tetramolecular G4 substrate (IC50 = 65 ± 6 nM) and approximately 875-fold lower than for the bimolecular G4 substrate (IC50 = 370 ± 60 nM). [1] PhenDC3 also inhibited the helicase activity of DinG, another Fe-S helicase, on tetramolecular and bimolecular G4 DNA substrates, with IC50 values of 50 ± 10 nM and 85 ± 10 nM, respectively. [1] In G4 Fluorescent Intercalator Displacement (G4-FID) assays, PhenDC3 efficiently displaced thiazole orange (TO) from unimolecular G4 DNA substrates (3'-Poly(A) Zic1-G4 and 5'-Poly(A) Zic1-G4), demonstrating its ability to bind these structures. The binding to the bimolecular OX-1-G2' substrate was less efficient, as indicated by a higher DC50 value (concentration for 50% TO displacement). [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CEB1-WT 在野生型细胞中保持非常稳定，但当加入 10 μM Phen-DC3 三氟甲磺酸盐 (Phen-DC3) 时，它会在间隙中发生重排。Phen-DC3 三氟甲磺酸盐处理和 PIF1 处理后，c-Myc 等位基因的稳定性显著提高。CEB25-L111(T) 阵列在野生型细胞中稳定，当加入 Phen-DC3 三氟甲磺酸盐或去除 PIF1 时，其稳定性也会提高。此外，当 Phen-DC3 三氟甲磺酸盐或 PIF1 存在时，该阵列会变得极其不稳定。野生型细胞和经 PIF1 处理的细胞均表现出 CEB1 环 CEB25 等位基因的完美稳定性 [2]。
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| 酶活实验 |
解旋酶抑制实验：使用纯化的重组FANCJ或DinG蛋白评估PhenDC3对DNA解旋酶活性的抑制作用。在标准条件下，使用5'-³²P标记的DNA底物（0.25 nM）进行解旋酶反应（20 µL）。所用的G4 DNA底物包括：单分子5' Poly(A) Zic1-G4、四分子TP-G4和双分子OX-1-G2'。将溶于DMSO的PhenDC3以递增浓度（0至10 µM）加入反应体系中，并与酶和底物预孵育。加入ATP启动反应，并在30°C（FANCJ）或37°C（DinG）下孵育15分钟。反应终止后，产物通过非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳进行分离。DNA解旋百分比经定量，IC50值（抑制50%解旋酶活性所需的PhenDC3浓度）由剂量反应曲线计算得出。使用叉状双链DNA进行对照实验，以验证抑制作用的G4特异性。[1]
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| 细胞实验 |
G4-FID（荧光嵌入剂置换）法测定G4 DNA结合：采用G4-FID法评估了PhenDC3与不同G4 DNA拓扑结构的结合亲和力。首先，将预折叠的G4 DNA底物（0.25 µM）与噻唑橙（TO，0.50 µM）混合于含有10 mM二甲胂酸锂（pH 7.4）和100 mM KCl的缓冲液中，并记录荧光光谱（激发波长495 nm，发射波长510-750 nm）。然后，逐步加入浓度递增的PhenDC3（由0.125 mM的DMSO储备液配制而成），每次加入后平衡3分钟，随后进行荧光测量。 TO的位移（以荧光强度的降低表示）计算公式为：TO位移(%) = 100 - [(FA / FA0) × 100]，其中FA为配体加入后的荧光面积，FA0为初始荧光面积。将荧光变化百分比与配体浓度作图，并通过对位移曲线进行非线性拟合，确定DC50值，即使50% TO发生位移所需的配体浓度。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
PhenDC3是一种合成的双喹啉化合物，已知其能特异性结合G-四链体（G4）DNA结构。本研究将其用作工具，以探究铁硫簇解旋酶（如FANCJ和DinG）的G4解旋活性。[1]
与多链G4结构相比，PhenDC3对单分子G4 DNA上FANCJ的抑制效力极高（IC50 = 0.37 nM），这凸显了G4拓扑结构在配体-酶相互作用中的重要性。这表明PhenDC3及其相关化合物可能对解析G4代谢酶的分子特异性具有重要价值。[1] |
| 分子式 |
C35H26F3N6O5S
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|---|---|
| 分子量 |
699.678356647491
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| 精确质量 |
848.115
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| CAS号 |
929895-45-4
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| 相关CAS号 |
Phen-DC3;942936-75-6
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| PubChem CID |
131704505
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| tPSA |
223
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
58
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[N+]1=CC(=CC2=CC=CC=C21)NC(=O)C3=NC4=C(C=CC5=C4N=C(C=C5)C(=O)NC6=CC7=CC=CC=C7[N+](=C6)C)C=C3
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| InChi Key |
PYJCATLYPXPYHF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H24N6O2.2CHF3O3S/c1-39-19-25(17-23-7-3-5-9-29(23)39)35-33(41)27-15-13-21-11-12-22-14-16-28(38-32(22)31(21)37-27)34(42)36-26-18-24-8-4-6-10-30(24)40(2)20-262*2-1(3,4)8(5,6)7/h3-20H,1-2H32*(H,5,6,7)
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| 化学名 |
2-N,9-N-bis(1-methylquinolin-1-ium-3-yl)-1,10-phenanthroline-2,9-dicarboxamide;trifluoromethanesulfonate
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| 别名 |
PhenDC3 Phen-DC3 Phen DC3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 34 mg/mL (~40.06 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4292 mL | 7.1461 mL | 14.2922 mL | |
| 5 mM | 0.2858 mL | 1.4292 mL | 2.8584 mL | |
| 10 mM | 0.1429 mL | 0.7146 mL | 1.4292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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