| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Pheniprazine hydrochloride is monoamine oxidase (MAO), specifically both MAO-A and MAO-B isoforms, though it is more potent as an MAO-A inhibitor. By irreversibly binding to the enzyme, it prevents the oxidative deamination of monoamine neurotransmitters, leading to elevated levels of serotonin, norepinephrine, and dopamine in the brain. This mechanism underlies its antidepressant and anxiolytic effects. It has been used in research to study the role of MAO in mood regulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸苯哌嗪是单胺氧化酶（MAO）活性的强效抑制剂。其抑制作用可通过酶活性测定法进行评估，该方法可监测犬尿胺或苄胺等底物的氧化情况。该化合物的不可逆性体现在恢复其活性需要从头合成新的酶。其对MAO-A和MAO-B的IC₅₀值均在低微摩尔范围内，但具体数值可能因测定条件而异。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，盐酸苯哌嗪在抑郁症动物模型中具有抗抑郁样作用，例如强迫游泳实验和悬尾实验。它能提高脑内单胺类神经递质水平，这与其行为学效应相关。该化合物曾被用于抑郁症的临床研究，但由于其强效且不可逆的单胺氧化酶（MAO）抑制作用，副作用显著，目前主要用作研究工具。
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| 酶活实验 |
盐酸苯哌嗪的体外酶活性测定旨在测量其对单胺氧化酶（MAO）活性的抑制作用。该酶通常由大鼠脑线粒体或重组人MAO-A和MAO-B制备。将化合物与酶预孵育，然后加入底物（例如犬尿胺），并监测荧光产物（4-羟基喹啉）的生成情况。IC₅₀值由抑制曲线计算得出。这些测定仅用于研究目的。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估盐酸苯哌嗪对神经递质水平和细胞活力的影响。例如，用该化合物处理SH-SY5Y或PC12等神经元细胞系，并通过高效液相色谱法(HPLC)测定细胞内单胺类神经递质的水平。该化合物的细胞毒性则通过MTT或LDH法进行评估。这些研究有助于在细胞水平上表征其药理学和毒理学特性。
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| 动物实验 |
盐酸苯哌嗪的体内动物研究通常采用啮齿动物。该化合物通过腹腔注射或口服给药，并进行行为学测试。例如，强迫游泳试验用于测量不动时间，抗抑郁药可减少不动时间。收集脑组织，使用高效液相色谱法（HPLC）进行单胺类神经递质分析。由于可能存在肝毒性，可能需要评估肝肾功能。所有操作均须符合机构指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸苯哌嗪的药代动力学特性包括吸收迅速和分布广泛。它在肝脏代谢，其对单胺氧化酶（MAO）的不可逆抑制作用使其药效持久，超过其半衰期。其分子量为184.67 g/mol。该化合物通常储存于室温干燥处。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸苯哌嗪的毒性较高。作为一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂（MAOI），它与含酪胺的食物或拟交感神经药物合用时可引起高血压危象。肝毒性和中枢神经系统兴奋作用也值得关注。该药物被列为研究用化合物，在大多数国家尚未获准用于人体。应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：盐酸苯尼哌嗪（注：已移至此处）。
补充信息：盐酸苯尼哌嗪又名 JB-516 和苯尼哌嗪 HCl，CAS 编号为 66-05-7。它是一种肼类衍生物。其主要用于研究，以了解单胺氧化酶 (MAO) 的功能和抑郁症的神经生物学机制。它并非一线治疗药物，临床上已被视为过时药物。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C9H15CLN2
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|---|---|
| 分子量 |
186.68
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| 精确质量 |
186.092
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| CAS号 |
66-05-7
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| 相关CAS号 |
Pheniprazine;55-52-7
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| PubChem CID |
5284445
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.974
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| tPSA |
38.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
97.7
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HXCTUSBYMZQLKB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N2.ClH/c1-8(11-10)7-9-5-3-2-4-6-9/h2-6,8,11H,7,10H2,1H31H
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| 化学名 |
(1-phenylpropan-2-yl)hydrazine hydrochloride
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| 别名 |
Pheniprazine hydrochloride CCRIS 1417 Pheniprazine HCl Phenylisopropylhydrazine hydrochloride NSC-17766 NSC17766NSC 17766
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~535.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3568 mL | 26.7838 mL | 53.5676 mL | |
| 5 mM | 1.0714 mL | 5.3568 mL | 10.7135 mL | |
| 10 mM | 0.5357 mL | 2.6784 mL | 5.3568 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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