| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phensuximide targets T-type calcium channels in the thalamus, which are believed to play a critical role in the generation of the spike-and-wave discharges characteristic of absence seizures. By blocking these channels, Phensuximide reduces the abnormal oscillatory activity in the thalamocortical circuitry, thereby suppressing the seizures. Phensuximide is an anticonvulsant in the succinimide class. It suppresses the paroxysmal three-cycle-per-second spike and wave EEG pattern associated with lapses of consciousness in petit mal seizures. The frequency of attacks is reduced by depression of nerve transmission in the motor cortex.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在小鼠大脑皮层切片培养中，苯琥胺可引起去极化诱导的环磷酸鸟苷（cGMP）或环磷酸腺苷（cAMP）水平升高，其ID50值分别为8.00 mM和6.20 mM [2]。苯琥胺（0.5-2.0 mM）可竞争性抑制人肝微粒体中美芬妥英4-羟化酶的活性，其Ki和Km值分别为559 μM和235 μM [4]。体外研究表明，苯琥胺是一种抗惊厥药物，可抑制棘慢波脑电图模式。研究人员利用电生理技术研究了苯琥胺对T型钙通道的影响。结果表明，苯琥胺可抑制丘脑神经元中的T型钙电流，这被认为是其抗惊厥作用的机制。这些体外研究证实，苯琥胺是T型钙通道的强效抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在Sprague-Dawley大鼠中，苯琥胺（腹腔注射；1.25 mmol/kg；单次给药）可轻微改变肾功能，表现为蛋白尿增加、对氨基马尿酸吸收减少以及产生镜下血尿[1]。血尿和蛋白尿是苯琥胺（腹腔注射；0.3或0.6 mmol/kg；持续5-7天）的暂时性副作用；其他肾功能指标未受影响。研究表明，Fischer 344大鼠（一种研究苯琥胺诱导泌尿系统毒性的合适模型）在暴露于苯琥胺后表现出轻微的、暂时的肾脏效应[1]。体内研究表明，苯琥胺可有效降低失神发作的频率。它能抑制小发作中与意识丧失相关的阵发性每秒三周期棘慢波脑电图模式。通过抑制运动皮层的神经传导，可以降低发作频率。苯琥胺已在临床上用于治疗失神发作，其疗效已在临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
苯琥胺的体外活性测定旨在评估其对T型钙通道的影响。采用膜片钳等电生理技术，测量丘脑神经元或异源表达系统中的T型钙电流。测定苯琥胺对T型钙电流的抑制作用，并确定其IC50值。这些测定结果证实苯琥胺是T型钙通道的抑制剂。
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| 细胞实验 |
由于苯琥胺的主要作用机制是通过调节离子通道而非直接作用于细胞，因此通常不进行基于细胞的体外苯琥胺活性测定。然而，可以使用神经元培养或脑切片来研究该化合物对神经元兴奋性的影响。这些测定方法可以测量苯琥胺降低神经元放电或抑制癫痫样活动的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Fischer 344 大鼠[1]
剂量： 0.3 或 0.6 mmol/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；5-7 天 实验结果： Fischer 344 大鼠每日给药 5-7 天后出现泌尿系统毒性。 苯琥胺的体内动物实验是在失神性癫痫动物模型中进行的。在典型的研究中，给啮齿动物服用苯琥胺，并进行脑电图 (EEG) 记录以评估棘慢波放电的抑制情况。评估该化合物降低癫痫发作频率和持续时间的能力。这些研究为苯琥胺作为抗惊厥药物的体内疗效提供了证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄迅速且完全。代谢/代谢产物由肝脏产生。苯琥胺的分子量为189.21 g/mol，分子式为C11H11NO2。它是一种固体化合物，纯度≥95%。它微溶于水（25℃时溶解度约为4.2 mg/ml），易溶于甲醇和乙醇。在热的95%乙醇中可析出细小晶体，熔点为71-73℃。建议将粉末储存在-20℃下，保存时间不超过3年。已研究了其药代动力学特性，苯琥胺口服后可被吸收。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
21% 苯琥胺是一种已获批准的药物，其安全性已在临床应用中得到证实。琥珀酰亚胺类抗惊厥药的常见副作用包括胃肠道不适、嗜睡、头晕和头痛。罕见但严重的副作用包括血液疾病和过敏反应。苯琥胺禁用于对琥珀酰亚胺类药物过敏的患者。与所有药物一样，苯琥胺应在医生指导下使用。用于研究时，处理苯琥胺时应遵循标准的实验室安全预防措施。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苯琥胺属于吡咯烷类药物，是一种琥珀酰亚胺类抗惊厥药物。它能抑制与失神发作意识丧失相关的阵发性每秒三周期棘慢波脑电图模式。通过抑制运动皮层的神经传导，它可以降低癫痫发作的频率。适应症：用于治疗癫痫。作用机制：苯琥胺的作用机制尚未完全阐明，但它可能作用于对产生每秒三周期节律至关重要的抑制性神经元系统。其作用可能与其抑制脑组织中去极化诱导的环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）的积累的能力有关。苯琥胺是已获批准用于治疗失神发作（小发作）的药物。它是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫药物。苯琥胺可抑制与意识丧失相关的阵发性每秒三周期棘慢波脑电图模式。通过抑制运动皮层的神经传导，可降低发作频率。其作用机制涉及抑制丘脑中的T型钙通道，从而减少导致失神发作的异常振荡活动。苯琥胺在临床上用于治疗癫痫，同时也作为研究癫痫和抗癫痫机制的工具。
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| 分子式 |
C11H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
189.21
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| 精确质量 |
189.079
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| CAS号 |
86-34-0
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| PubChem CID |
6839
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1596 (rough estimate)
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| 沸点 |
324.47°C (rough estimate)
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| 熔点 |
71-73°
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| 折射率 |
1.5012 (estimate)
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| LogP |
1.096
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| tPSA |
37.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
256
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1CC(C2C=CC=CC=2)C(=O)N1C
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| InChi Key |
WLWFNJKHKGIJNW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H11NO2/c1-12-10(13)7-9(11(12)14)8-5-3-2-4-6-8/h2-6,9H,7H2,1H3
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| 化学名 |
1-methyl-3-phenylpyrrolidine-2,5-dione
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| 别名 |
Milontin LifenePhensuximide Succitimal phensuximide, (+-)-isomerPhenylsuximide Epimid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1321.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2851 mL | 26.4257 mL | 52.8513 mL | |
| 5 mM | 1.0570 mL | 5.2851 mL | 10.5703 mL | |
| 10 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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