| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
p67phox-Rac1 interaction. Phox-I2 is a selective inhibitor of the p67phox-Rac1 interaction and binds to p67phox with high affinity (Kd of approximately 150 nM). p67phox is a regulatory subunit of the NADPH oxidase 2 (NOX2) enzyme complex, and Rac1 is a small GTPase that is essential for NOX2 activation. The interaction between p67phox and Rac1 is a critical step in the assembly and activation of the NOX2 complex. By inhibiting this interaction, Phox-I2 prevents NOX2 activation and suppresses the production of reactive oxygen species (ROS). NOX2 is a key enzyme in the production of superoxide and other ROS in phagocytes and other cell types. Phox-I2 is a selective NOX2 inhibitor.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Phox-I2 能有效且呈剂量依赖性地抑制 dHL-60 细胞和原代人中性粒细胞中 NOX2 介导的超氧化物生成，且不引起明显的细胞毒性 [1]。
Phox-I2 能以剂量依赖的方式有效抑制 dHL-60 细胞和原代人中性粒细胞中 NOX2 介导的超氧化物生成，且未检测到细胞毒性。该化合物对 NOX2 的抑制 IC50 值已在基于细胞的实验中确定。Phox-I2 与 p67phox 具有高亲和力（Kd 约为 150 nM）。该化合物是 p67phox-Rac1 相互作用的选择性抑制剂。Phox-I2 可以抑制活性氧 (ROS) 的产生。该化合物是研究 NOX2 和 ROS 在各种生理和病理过程中作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Phox-I2 已在体内研究了其对 NOX2 活性和 ROS 生成的影响。该化合物抑制 NOX2 和 ROS 生成的能力表明，它可能具有治疗氧化应激和炎症相关疾病的潜力。目前公开资料中关于 Phox-I2 的详细体内药代动力学和药效学数据有限。Phox-I2 是一种选择性 NOX2 抑制剂。
|
| 酶活实验 |
NOX2活性测定采用分离的细胞膜或完整细胞进行。超氧化物生成通过细胞色素c的还原或鲁米诺增强化学发光法进行测量。加入不同浓度的Phox-I2，并测定超氧化物生成的抑制情况。IC50值通过非线性回归分析确定。每个浓度均进行重复测试。设置适当的阳性对照（例如，二苯碘鎓，一种已知的NOX抑制剂）和溶剂对照以验证测定结果。
|
| 细胞实验 |
在分化的HL-60细胞（dHL-60细胞）或原代人中性粒细胞中评估细胞NOX2抑制作用。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养，并用浓度范围为0.1至10 μM的Phox-I2处理。使用佛波醇肉豆蔻酸酯（PMA）或其他激活剂刺激NOX2活性。通过细胞色素c还原或鲁米诺增强化学发光法测定超氧化物生成。使用DCFH-DA或其他荧光探针测定活性氧（ROS）生成。使用MTT或LDH法评估细胞活力，以确保化合物浓度无细胞毒性。每个实验均包含溶剂对照和相应的阳性对照。
|
| 动物实验 |
Phox-I2 的体内研究在炎症、缺血再灌注损伤以及其他与氧化应激相关的疾病的动物模型中进行。该化合物通过腹腔注射或口服给药，剂量根据临床前研究确定。Phox-I2 配制于合适的载体中（例如，DMSO/PEG300/Tween 80）。收集组织样本用于活性氧 (ROS) 检测和组织病理学分析。每组样本量通常为 6-10 只动物。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：337.33。分子式：C18H15N3O4。CAS号：353495-22-4。外观：固体。溶解度：DMSO：250 mg/mL (741.11 mM)。储存条件：-20°C。纯度：≥98%。Phox-I2 是一种选择性 p67phox-Rac1 相互作用抑制剂和 NOX2 抑制剂。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的Phox-I2全面毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种NOX2抑制剂，其潜在毒性可能包括对免疫功能和氧化应激反应的影响。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。Phox-I2仅供研究使用，不得用于人类治疗。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Phox-I2 也称为 PhoxI2 或 Phox I2。其 IUPAC 名称为 1-[(3-硝基苯基)氨基]-4-[(4-硝基苯基)氨基]萘-2,3-二酮。Phox-I2 是一种选择性 p67phox-Rac1 相互作用抑制剂，其 Kd 值约为 150 nM。Phox-I2 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂，可抑制活性氧 (ROS) 的产生。它能有效抑制 dHL-60 细胞和原代人中性粒细胞中 NOX2 介导的超氧化物生成。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。Phox-I2 仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C18H15N3O4
|
|---|---|
| 分子量 |
337.33
|
| 精确质量 |
337.106
|
| CAS号 |
353495-22-4
|
| PubChem CID |
2848599
|
| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
|
| LogP |
5.513
|
| tPSA |
103.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
570
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
PADQUVZDTGNTLH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H15N3O4/c22-20(23)12-4-1-3-11(9-12)18-15-6-2-5-14(15)16-10-13(21(24)25)7-8-17(16)19-18/h1-5,7-10,14-15,18-19H,6H2
|
| 化学名 |
8-nitro-4-(3-nitrophenyl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
|
| 别名 |
PhoxI2; Phox I2; Phox-I2
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~741.11 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9645 mL | 14.8223 mL | 29.6446 mL | |
| 5 mM | 0.5929 mL | 2.9645 mL | 5.9289 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4822 mL | 2.9645 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
