| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phthalylsulfathiazole targets bacterial enzymes involved in folate synthesis. As a sulfonamide antibiotic, it acts as a competitive inhibitor of the enzyme dihydropteroate synthase, which is essential for the synthesis of folic acid in bacteria. By inhibiting folate synthesis, it prevents bacterial growth and replication. Its mechanism is bacteriostatic rather than bactericidal. It primarily targets gram-negative bacteria within the gastrointestinal tract.
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| 体外研究 (In Vitro) |
邻苯二甲酰磺胺噻唑在体外对多种革兰氏阴性菌表现出抗菌活性。其活性通过标准抗菌药物敏感性试验方法进行评估。作为一种磺胺类药物，它具有抑菌作用，通过阻断叶酸合成来抑制细菌生长。由于其全身吸收不良，其活性主要局限于胃肠道。具体的最小抑菌浓度（MIC）值可参见文献。
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| 体内研究 (In Vivo) |
邻苯二甲酰磺胺噻唑在临床上用于治疗肠道感染，包括痢疾、结肠炎和胃肠炎。它也用于肠道手术中以预防感染。由于其在胃肠道的吸收率低，因此主要在肠道局部发挥作用。其体内疗效已通过临床应用得到证实。该药为口服制剂。
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| 酶活实验 |
邻苯二甲酰磺胺噻唑目前尚无已建立的受体结合试验方案。其抗菌活性通过标准抗菌药物敏感性试验方法（肉汤微量稀释法或琼脂扩散法）进行评估。物理性质：分子量 403.43 g/mol；分子式 C17H13N3O5S2；外观：白色或淡黄色结晶性粉末；熔点：272-277℃（分解）；溶解性：几乎不溶于水，易溶于二甲基甲酰胺，微溶于丙酮和乙醇；储存：置于阴凉干燥处，密封保存于室温。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学方法在细菌培养物中评估细胞抗菌活性。在含有适宜培养基（例如 Mueller-Hinton 肉汤）的 96 孔板中进行肉汤微量稀释试验。将细菌菌株培养至对数生长期，并稀释至标准接种量。将邻苯二甲酰磺胺噻唑进行系列稀释，并加入孔中。将培养板置于 35°C 下孵育 16-20 小时。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为完全抑制可见生长所需的最低浓度。每个实验均包含质控菌株和相应的对照。
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| 动物实验 |
在肠道感染动物模型中评估体内疗效。根据临床前研究确定的剂量，口服给予邻苯二甲酰磺胺噻唑。通过菌落形成单位（CFU）计数法定量胃肠道内的细菌负荷。监测临床症状（腹泻、体重减轻）。每组样本量通常为 6-10 只动物。已开展临床研究，用于治疗痢疾、结肠炎和胃肠炎。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
邻苯二甲酰磺胺噻唑的分子量为403.43 g/mol，分子式为C17H13N3O5S2。熔点：272-277℃（分解）。溶解性：几乎不溶于水，易溶于二甲基甲酰胺，微溶于丙酮和乙醇。储存：避光、密封、干燥、室温保存。作为一种吸收不良的抗生素，它主要在胃肠道局部发挥作用，全身吸收极少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
邻苯二甲酰磺胺噻唑在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、过敏反应和皮疹。作为一种磺胺类药物，它禁用于对磺胺类药物过敏的患者。标准毒理学研究表明，其获批用途具有可接受的安全性。它已在许多国家获准用于治疗肠道感染。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
酞磺胺噻唑是一种磺胺类抗生素，其结构包含一个2-羧基苯甲酰胺基团和一个1,3-噻唑-2-基基团。它是一种广谱抗生素，用于治疗痢疾、结肠炎、胃肠炎和肠道手术。它属于1,3-噻唑类、二羧酸单酰胺类和磺胺类抗生素。其结构与邻苯二甲酸相似。酞磺胺噻唑是一种广谱抗生素，属于磺胺类。它曾被用作肠道手术和结肠感染的抗生素。酞磺胺噻唑是一种广谱抗菌剂。邻苯二甲酰磺胺噻唑用于治疗痢疾、结肠炎和胃肠炎。
邻苯二甲酰磺胺噻唑也称为4'-(2-噻唑基磺酰胺基)邻苯二甲酸、N4-邻苯二甲酰磺胺噻唑和PST。其IUPAC名称为2-[[4-(1,3-噻唑-2-基磺酰胺基)苯基]氨基甲酰基]苯甲酸。它是一种磺胺类抗生素，用于治疗痢疾、结肠炎、胃肠炎和肠道手术。它已在许多国家获准临床使用。 |
| 分子式 |
C17H13N3O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
403.4322
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| 精确质量 |
403.029
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| CAS号 |
85-73-4
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| 相关CAS号 |
85-73-4 (free);63868-70-2 (sodium);
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| PubChem CID |
4806
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
579ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
198-204°C
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| 闪点 |
304ºC
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| 折射率 |
1.715
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| LogP |
1.54
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| tPSA |
162.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
643
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PBMSWVPMRUJMPE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13N3O5S2/c21-15(13-3-1-2-4-14(13)16(22)23)19-11-5-7-12(8-6-11)27(24,25)20-17-18-9-10-26-17/h1-10H,(H,18,20)(H,19,21)(H,22,23)
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| 化学名 |
2-[[4-(1,3-thiazol-2-ylsulfamoyl)phenyl]carbamoyl]benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 40 mg/mL (~99.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4787 mL | 12.3937 mL | 24.7874 mL | |
| 5 mM | 0.4957 mL | 2.4787 mL | 4.9575 mL | |
| 10 mM | 0.2479 mL | 1.2394 mL | 2.4787 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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