| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Physalin A targets multiple cellular pathways, including NF-κB, STAT3, and MAPK. It is an anti-inflammatory compound that blocks the activation of the NF-kappaB signaling pathway. It regulates the Nrf2 pathway through ERK and p38 to induce detoxification enzymes. Physalin A reduces mammosphere formation by reducing the expression of the GLI1 gene and the YAP1 gene. It induces apoptosis associated with upregulation of caspase-3 and caspase-8 expression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Physalin A 可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长。HT1080 和 A375-S2 细胞系对 Physalin A 最为敏感。Physalin A 以时间和剂量依赖的方式抑制 HT1080 细胞的生长，其 24 小时 IC₅₀ 值为 10.7 μM。Physalin A 可诱导细胞凋亡，并伴有 caspase-3 和 caspase-8 表达的上调。此外，Physalin A 还能诱导自噬并拮抗 HT1080 细胞的凋亡。因此，Physalin A 在癌症研究领域具有潜在的应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，腹腔注射40-80 mg/kg的Physalin A，连续10天，在H292异种移植瘤模型中显示出抗肿瘤作用。在小鼠骨关节炎模型中，关节内注射Physalin A（1 mg/kg）可降低MMP13的表达，并增加II型胶原蛋白和聚集蛋白聚糖的表达。OARSI评分表明，关节内注射Physalin A具有保护作用。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测Physalin A对多种信号通路的影响。该试验评估了该化合物阻断NF-κB激活以及通过ERK和p38调节Nrf2通路的能力。其与靶蛋白的结合亲和力通过下拉试验或表面等离子共振技术进行测定。此外，还评估了该化合物对caspase-3和caspase-8表达的影响，以此作为细胞凋亡的标志。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，Physalin A 的作用机制包括：将多种人肿瘤细胞系（HT1080 纤维肉瘤细胞、A375-S2 黑色素瘤细胞、HepG2 肝癌细胞、HeLa 宫颈癌细胞、A549 肺泡基底上皮细胞、U937 组织细胞淋巴瘤细胞、HCT116 结肠癌细胞、A431 表皮样癌细胞、MCF7 乳腺癌细胞和 HL60 早幼粒细胞白血病细胞）用 0-80 μM 的 Physalin A 处理 24 小时。随后评估细胞活力和增殖情况。细胞凋亡则通过 caspase-3 和 caspase-8 的激活情况来检测。
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| 动物实验 |
体内动物研究采用异种移植瘤模型（H292），小鼠腹腔注射40-80 mg/kg Physalin A，连续10天。在小鼠骨关节炎模型中，每周两次关节内注射1 mg/kg Physalin A。检测指标包括肿瘤生长抑制、MMP13生成、II型胶原蛋白和聚集蛋白聚糖的生成。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中未详细描述Physalin A的药代动力学特性。该化合物是一种结构复杂的天然产物。粉末应储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的文献中没有关于 Physalin A 的具体毒性数据。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Rasfonin A 是一种 Rasfonin 类化合物。(1S,2S,3R,5R,6S,7R,14R,15S,18R,21S,22R)-5,7,18-三羟基-1,14,21-三甲基-25-亚甲基-4,20,23-三氧杂七环[20.3.1.12,5.03,18.03,21.06,15.09,14]七环-8,11-二烯-13,19,24,27-四酮已在茄科植物、Rasfonin lagascae 以及其他有相关数据的生物体中被报道。
Physalin A 是一种具有显著抗癌特性的生物活性醉茄内酯。它通过诱导细胞凋亡、增强活性氧（ROS）的产生以及导致G₂/M期细胞周期阻滞，表现出显著的抗肿瘤活性。该化合物是从P. alkekengi中分离得到的，是一种极具价值的先导化合物，可用于药物研发。其CAS号为23027-91-0。 |
| 分子式 |
C28H30O10
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|---|---|
| 分子量 |
526.5318
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| 精确质量 |
526.184
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| CAS号 |
23027-91-0
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| PubChem CID |
44577487
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.429
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| tPSA |
156.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
1350
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C[C@]12C[C@H]([C@]3([C@]45[C@H]1C(=O)[C@](O4)([C@H]6[C@H](CC[C@@]5(C(=O)O3)O)[C@@]7(C(=C[C@H]6O)CC=CC7=O)C)O)C)OC(=O)C2=C
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| InChi Key |
VELDODQHYQSJOF-RPKVKFPNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H30O10/c1-12-21(32)36-17-11-23(12,2)19-20(31)27(35)18-14(24(3)13(10-15(18)29)6-5-7-16(24)30)8-9-26(34)22(33)37-25(17,4)28(19,26)38-27/h5,7,10,14-15,17-19,29,34-35H,1,6,8-9,11H2,2-4H3/t14-,15+,17+,18-,19-,23+,24-,25-,26-,27+,28-/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,3R,5R,6S,7R,14R,15S,18R,21S,22R)-5,7,18-trihydroxy-1,14,21-trimethyl-25-methylidene-4,20,23-trioxaheptacyclo[20.3.1.12,5.03,18.03,21.06,15.09,14]heptacosa-8,11-diene-13,19,24,27-tetrone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8992 mL | 9.4961 mL | 18.9923 mL | |
| 5 mM | 0.3798 mL | 1.8992 mL | 3.7985 mL | |
| 10 mM | 0.1899 mL | 0.9496 mL | 1.8992 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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