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Picloram

别名: Grazon Tordon Picloram 4-氨基-3,5,6-三氯吡啶羧酸; 氨氯吡啶酸; 毒莠定; 4-氨基-3,5,6-三氯吡啶-2-羧酸; 毒秀定; 4-氨基-3,5,6-三氯吡啶-2-酸; 氨氯吡啶酸原药;毒莠啶;Picloram 毒莠定;毒莠定 标准品;4-氨基-3,5,6-三氯-2-皮考林酸;毒草丹;毒莠定101;4-氨基-3,5,6-三氯皮考林酸;4-氨基-3;6-三氯吡啶-2-羧酸;PICLORAM 毒莠啶;氨氯吡啶酸溶液,
目录号: V27565 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
毒莠定（Tordon；Grazon）是一种植物生长素内吸性除草剂，用于一般木本植物防治，如阔叶杂草，但大多数禾本科植物都具有抗药性。
Picloram CAS号: 1918-02-1
产品类别: New12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10g
25g
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
毒莠定（Tordon；Grazon）是一种植物生长素和内吸性除草剂，用于一般木本植物防治，如阔叶杂草，但大多数禾本科植物都具有抗药性。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
在幼牛体内进行的处置研究证实，当日摄入量为2.6-23 mg/kg时，组织滞留量极低。在所研究的最高日摄入量水平（1600 ppm [mg/kg]）下，记录的组织浓度为（ppm (mg/kg)）：肾脏，15-18；血液，1.4-2；肝脏，1.1-1.6；肌肉和脂肪，0.3-0.5。停止摄入后，清除迅速。
在6名健康男性志愿者中，分别单次口服5.0和0.5 mg/kg剂量以及经皮给药2.0 mg/kg后，确定了TORDON品牌除草剂的活性成分吡啶甲酸（4-氨基-3,5,6-三氯吡啶甲酸）的体内代谢情况。吡啶甲酸以葡萄汁钠盐的形式口服给药。皮肤给药是将溶于乙醇的游离酸涂抹于志愿者背部。数据显示，吡氯拉姆能迅速从胃肠道吸收（半衰期为20分钟），并迅速以原形经尿液排出。口服剂量的90%以上在72小时内以原形吡氯拉姆的形式从尿液中排出；大部分剂量（>75%）在6小时内排出，剩余部分的平均半衰期为27小时。相比之下，吡氯拉姆经皮肤吸收缓慢（半衰期为12小时），根据尿液中排出的吡氯拉姆量，仅有少量（0.2%）涂抹于皮肤的吡氯拉姆被吸收。这些数据表明，由于吡氯拉姆排泄迅速，因此在反复或长期接触的情况下，其在人体内蓄积的可能性较低。此外，吡氯仑经人体皮肤吸收率很低，不太可能通过这种途径吸收急性毒性剂量。
吡氯仑可迅速从胃肠道吸收，并在48小时内几乎以原形经尿液和粪便排出体外（雄性Fischer 344大鼠）。静脉注射10 mg/kg (14)C-吡氯仑后，该同位素呈双相清除，并经尿液排出。……大鼠体内平衡研究表明，98.4%的剂量被回收。尿液排泄回收率为 80% 至 84%，粪便排泄回收率约为 15%，胆汁中回收率低于 0.5%，几乎没有放射性物质以捕获的 (14)CO2 或其他挥发性化合物的形式回收。
对 (14)C-吡啶甲酸的研究表明，喂食给犬只的饲料中 90% 的化合物在 48 小时内通过尿液排出，少量出现在粪便中。
有关吡啶甲酸（共 6 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。
代谢/代谢物
主要代谢物是 2-乙基-1,6-己酸（在给予 14C-吡啶甲酸异辛酯后）。本研究证实了吡氯仑乙基己酯能迅速水解为吡氯仑（游离酸）和2-乙基己醇……
在饲喂10-100 ppm吡氯仑饲料的奶牛的牛奶样品中未检测到可测量的残留。饲喂150-1000 ppm吡氯仑饲料的奶牛的牛奶样品中含有低浓度（0.05-0.29 ppm）的残留，这些残留迅速下降，并在停药58小时后检测不到。
生物半衰期
在对大鼠静脉注射10 mg/kg (14)C-吡氯仑后，该同位素呈双相清除，并经尿液排出。血浆中快速和缓慢清除的半衰期分别为6.3分钟和128分钟。口服相同剂量后，药物的半衰期分别为 29 分钟和 3.8 小时，两者数值相近。口服较高剂量（1400 mg/kg）后，血浆药物浓度在 3 小时内保持稳定，然后缓慢下降。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
相互作用
绵羊单次口服720 mg/kg剂量……未出现明显的毒性症状。……吡氯仑与(2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)在绵羊体内似乎存在毒性协同作用。36 mg/kg剂量的吡氯仑与134 mg/kg剂量的2,4-D共同作用导致牲畜死亡。
用吡氯仑(100 mg/kg/天)处理7天的雄性大鼠微粒体，在与(4-14C)雄烯二酮孵育后，16α-羟化酶活性降低了48%。这些数据与吡氯仑降低肝脏雄性特异性细胞色素P-450h滴度的论断相符。首先，SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳显示，经吡氯仑预处理后，肝微粒体中一种分子量为54,000的多肽条带强度显著增强。该多肽与经已知细胞色素P-450d诱导剂（3-甲基胆蒽和异黄樟素）预处理后强度相应增强的蛋白条带共迁移。其次，与对照组相比，吡氯仑处理组的微粒体与美替拉酮的结合未见增加，表明苯巴比妥诱导的细胞色素P-450形式未见增加。第三，吡氯仑处理组大鼠的肝微粒体激活了2-氨基-3-甲基咪唑并[4,5-f]喹啉（一种由细胞色素P-450d介导的催化产物），导致诱导产生的鼠伤寒沙门氏菌TA98回复突变菌落数量较对照组增加了5倍。第四，与 3-甲基胆蒽处理的大鼠肝微粒体相比，正辛胺与肝微粒体的结合显示，高自旋细胞色素 P-450 的比例增加。细胞色素P-450d是一种高自旋血红素蛋白。
非人类毒性值
大鼠（雄性，Sprague-Dawley品系）口服LD50：950 mg/kg（95% CI：812-1120 mg/kg）
大鼠（雌性，Sprague-Dawley品系）口服LD50：686 mg/kg（95% CI：599-786 mg/kg）
兔口服LD50：2000 mg/kg
豚鼠口服LD50：1922 mg/kg
有关PICLORAM（共11项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。
参考文献
Arabidopsis PIC30 Encodes a Major Facilitator Superfamily Transporter Responsible for the Uptake of Picolinate Herbicides. Plant J. 2020 Apr;102(1):18-33.
其他信息
毒莠定呈米黄色细小晶体或白色粉末状，有氯气味。(NTP, 1992)
毒莠定是一种吡啶单羧酸，即吡啶-2-羧酸，其3、5和6位被氯原子取代，4位被氨基取代。它是一种内吸性除草剂，用于防治路权范围、林地、牧场、草地和小麦等作物中的深根草本杂草和木本植物。它既是除草剂，也是一种合成生长素。它是一种氨基吡啶类、吡啶单羧酸类、氯吡啶类和有机氯农药。其功能与吡啶甲酸类似。
毒莠定是一种持久性内吸性除草剂，用于防治非耕地和公用设施区域的木本植物和阔叶杂草。它还能有效控制多种阔叶杂草，但大多数禾本科杂草对其有抗性。吡啶甲酸的氯代衍生物，属于吡啶类除草剂。它能被植物根系和叶片系统性吸收并转运。
一种用作除草剂的吡啶甲酸衍生物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H3CL3N2O2
分子量
241.45
精确质量
239.926
CAS号
1918-02-1
PubChem CID
15965
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.8±0.1 g/cm3
沸点
420.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
200 °C (dec.)(lit.)
闪点
208.1±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.677
LogP
2.94
tPSA
76.21
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
216
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NQQVFXUMIDALNH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H3Cl3N2O2/c7-1-3(10)2(8)5(9)11-4(1)6(12)13/h(H2,10,11)(H,12,13)
化学名
4-amino-3,5,6-trichloropyridine-2-carboxylic acid
别名
Grazon Tordon Picloram
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~414.15 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1416 mL 20.7082 mL 41.4164 mL
5 mM 0.8283 mL 4.1416 mL 8.2833 mL
10 mM 0.4142 mL 2.0708 mL 4.1416 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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