| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic primarily targets p53, a tumor suppressor protein that plays a critical role in regulating cell cycle arrest, apoptosis, and DNA repair. It acts as a p53 posttranscriptional activity inhibitor, meaning it inhibits p53 function at the posttranscriptional level without preventing its phosphorylation on the S15 residue. By inhibiting p53, the compound protects cells from p53-induced cell death, making it a valuable tool for studying p53-mediated apoptosis and for protecting cells from DNA damage-induced cell death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在浓度比 PFT-α 低一个数量级的情况下，Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α) 能有效抑制暴露于依托泊苷的皮层神经元中 p53 诱导的细胞死亡和 p21/WAF1 的表达[1]。
体外实验表明，Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 在保护暴露于依托泊苷的皮层神经元方面比 Pifithrin-α 的活性高一个数量级 (ED50 = 30 nM)。它能显著抑制暴露于依托泊苷的皮层神经元中 p53 诱导的细胞死亡和 p21/WAF1 的表达，且所需浓度比 PFT-α 低一个数量级。该化合物作为 p53 转录后活性抑制剂发挥作用，并不阻止 p53 在 S15 位点的磷酸化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
眼内注射浓度为 6 μM 的 Pifithrin-α 可略微提高视网膜神经节细胞 (RGC) 的存活率，但浓度为 0.06 μM 时则无此效果。即使浓度高达 6 μM，pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α) 在体内也无效 [1]。在生物条件下孵育时，Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 的半衰期 (t1/2) 为 6 小时 [1]。
体内研究已证实 Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 具有保护细胞免受 p53 介导的细胞凋亡的能力。作为一种细胞渗透性 p53 抑制剂，与 Pifithrin-α 相比，其效力更高、半衰期更长，因此在保护正常组织免受化疗和放疗的毒性作用方面具有潜在的应用价值。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内疗效数据，包括给药方案和动物模型。需要开展进一步研究以全面阐明其体内药理学特征。 |
| 酶活实验 |
用于检测Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic的无细胞分析包括研究其与p53的相互作用及其对p53转录活性的影响。该化合物抑制p53介导的转录的能力可通过使用纯化的p53蛋白和DNA模板的无细胞转录分析进行评估。结合分析，例如表面等离子共振（SPR），可用于研究该化合物与p53的相互作用。化合物的化学纯度和结构通过高效液相色谱（HPLC）和核磁共振（NMR）分析进行确认。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，Pifithrin-α、p-Nitro 和 Cyclic 的活性检测通常包括用依托泊苷或其他 DNA 损伤剂处理皮层神经元或其他细胞类型，以诱导 p53 介导的细胞死亡。细胞预先用不同浓度的化合物处理（浓度比 PFT-α 低一个数量级）。使用 MTT 或其他标准方法评估细胞活力。通过蛋白质印迹或 qPCR 检测 p21/WAF1 的表达，以评估 p53 的转录活性。使用 Annexin V/PI 染色和 caspase 活性检测评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
Pifithrin-α、p-Nitro 和 Cyclic 的体内动物研究是在化疗诱导毒性或放射损伤模型中进行的。该化合物可通过多种途径给药，包括腹腔注射或静脉注射。组织损伤通过组织病理学和生化标志物进行评估。生存研究评估该化合物的保护作用。然而，现有文献中并未详细记录具体的给药方案和实验流程。通常会采用评估 p53 抑制剂的标准流程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环状对硝基吡菲斯林-α的药代动力学性质包括分子量为307.30 g/mol，分子式为C16H13N3O3。该化合物可透过细胞膜，且半衰期比吡菲斯林-α更长。它通常作为研究试剂储存在适宜的条件下。现有文献中未广泛报道其详细的ADME参数，例如半衰期、Cmax和AUC。该化合物通常以固体形式处理，并储存在适宜的条件下。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中尚未对Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic的毒性特征进行全面描述。作为一种p53抑制剂，其潜在毒性可能包括对正常细胞功能的影响以及增加癌症风险。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环状对硝基吡菲斯林-α (Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic) 是一种细胞渗透性 p53 抑制剂，其效力比吡菲斯林-α 高一个数量级，半衰期更长。在浓度比 PFT-α 低一个数量级的情况下，它能显著抑制依托泊苷诱导的皮层神经元细胞死亡和 p21/WAF1 表达 (ED50 = 30 nM)。该化合物是一种 p53 转录后活性抑制剂，可用于研究 p53 介导的细胞凋亡和保护细胞免受 DNA 损伤。
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| 分子式 |
C15H13N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
299.3476
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| 精确质量 |
299.072
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| CAS号 |
60477-38-5
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| PubChem CID |
4587369
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.780
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| LogP |
5.63
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| tPSA |
91.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCC2=C(C1)N3C=C(N=C3S2)C4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
XMFNSEDROOHGBY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13N3O2S/c19-18(20)11-7-5-10(6-8-11)12-9-17-13-3-1-2-4-14(13)21-15(17)16-12/h5-9H,1-4H2
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| 化学名 |
2-(4-nitrophenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF : 12.5 mg/mL (~41.76 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~16.70 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3406 mL | 16.7029 mL | 33.4057 mL | |
| 5 mM | 0.6681 mL | 3.3406 mL | 6.6811 mL | |
| 10 mM | 0.3341 mL | 1.6703 mL | 3.3406 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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