| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pilsicainide targets cardiac sodium channels, blocking the fast inward sodium current responsible for the rapid depolarization phase of the cardiac action potential. As a class Ic antiarrhythmic agent, it exhibits intermediate kinetics of sodium channel blockade. By inhibiting sodium channels, it slows conduction velocity and increases the effective refractory period, thereby suppressing abnormal electrical activity in the heart.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸皮西卡因（SUN-1165）（10-200 μg/mL）的IC50值为29.2 ± 22.9 μg/mL细胞，它能剂量依赖性地降低左旋甲状腺素（T4）治疗大鼠心房内向净电流的峰值振幅[1]。
皮西卡因可缩短犬浦肯野纤维的动作电位时程，并增加豚鼠心房肌条的有效不应期与动作电位时程的比值。其作为钠通道阻滞剂的活性已在多种电生理实验中得到证实。它是一种相对纯粹的心脏钠通道阻滞剂，对其他离子通道的影响极小。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在接受T4治疗的大鼠中，盐酸匹西卡尼（SUN-1165）（2 mg/kg；静脉注射；一次）通过降低净内向电流和最大dV/dt来降低心房传导速度[1]。
匹西卡尼在体内可有效治疗室上性和室性心律失常。它是一种口服药物，在日本和其他国家已用于临床。临床研究已证实其抑制心律失常的疗效。然而，它偶尔会引起QT间期延长，这是Ic类抗心律失常药物的已知副作用。 |
| 酶活实验 |
匹西卡尼的主要体外检测方法是采用膜片钳或电压钳技术进行电生理记录。研究人员在细胞中表达心脏钠通道，或在天然心肌细胞中进行研究，并测量该化合物阻断钠电流的能力。此外，研究人员还利用微电极记录离体心肌组织标本，评估其对动作电位参数（如动作电位持续时间和不应期）的影响。
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| 细胞实验 |
匹西卡尼的体外细胞实验包括用该化合物处理心肌细胞或表达钠通道的细胞，并测量其对钠通道活性和动作电位参数的影响。钠电流的抑制作用采用膜片钳技术进行测量。对动作电位时程和不应期的影响则采用微电极记录进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠，体重200至220克，接受左甲状腺素（T4）治疗[1]
剂量：2毫克/千克 给药途径：2分钟内经右侧颈外静脉快速推注，主要 实验结果： 实验结果：给药后15分钟和60分钟，QT间期显著延长。P波和QRS波的持续时间显著缩短。动作电位振幅 (APA) 和最大 dV/dt 显著降低，动作电位持续时间显著延长。 匹西卡尼的体内动物实验包括将该化合物给予心律失常动物模型，以评估其抗心律失常疗效。评估其对心律失常诱发、心率和心电图参数的影响。同时测定其药代动力学特性，例如口服生物利用度和半衰期。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸吡西卡尼的分子量为308.85 g/mol，分子式为C17H25ClN2O。它可口服给药，并能很好地被胃肠道吸收。该化合物通常储存在0°C以下的温度下。它可溶于水和有机溶剂。其药代动力学特性已在临床研究中得到表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸匹西卡尼是一种处方药，安全性已得到充分证实。常见不良反应包括头晕、头痛和胃肠道不适。它偶尔会引起QT间期延长，从而增加心律失常的风险。严重心力衰竭、显著心动过缓或已知对该药过敏的患者禁用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸吡西卡尼（SUN 1165）是一种 Ic 类抗心律失常药物，属于纯钠通道阻滞剂。它用于治疗室上性心律失常和室性心律失常。该化合物在一些国家以药品形式销售，也可用作研究试剂。
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| 分子式 |
C17H25CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
308.85
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| 精确质量 |
326.176
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| CAS号 |
88069-49-2
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| 相关CAS号 |
Pilsicainide;88069-67-4
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| PubChem CID |
114817
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
416.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
212-214°
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| 闪点 |
205.9ºC
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| LogP |
3.271
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| tPSA |
32.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
348
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NZOSVDHCTCLGEB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H24N2O.ClH/c1-13-6-3-7-14(2)16(13)18-15(20)12-17-8-4-10-19(17)11-5-9-17;/h3,6-7H,4-5,8-12H2,1-2H3,(H,18,20);1H
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| 化学名 |
N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolizin-8-yl)acetamide;hydrochloride
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| 别名 |
SUN-1165 SUN 1165 Pilsicainide hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2378 mL | 16.1891 mL | 32.3782 mL | |
| 5 mM | 0.6476 mL | 3.2378 mL | 6.4756 mL | |
| 10 mM | 0.3238 mL | 1.6189 mL | 3.2378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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