| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pipecuronium bromide targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) at the neuromuscular junction. It acts as a competitive antagonist, binding to the receptor with an apparent Kd of 3.06 µM. By blocking the binding of acetylcholine, it prevents depolarization of the motor endplate, leading to muscle relaxation. This non-depolarizing mechanism is the basis for its use as a muscle relaxant during surgery.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
哌库溴铵对γ-葡糖钠具有高度亲和力。由于哌库溴铵的效力约为罗库溴铵的六至七倍[1]，因此只需较少的分子即可达到相对阻断效果。体外实验表明，溴化哌库溴铵与尼古丁乙酰胆碱受体（nAChRs）的表观解离常数（Kd）为3.06 µM。其活性特征在于能够竞争性拮抗神经肌肉接头处乙酰胆碱的作用，从而导致肌肉松弛，这也是其药理学应用的基础。哌库溴铵是一种双季铵化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
哌库溴铵起效时间为2至6.3分钟，具体时间取决于剂量和基础麻醉情况。其平均ED95为0.045 mg/kg（0.035-0.059 mg/kg）。即使剂量达到ED95的3倍，哌库溴铵也无心血管副作用，不释放组胺，且似乎不会引起过敏反应[2]。研究表明，羧甲基化γ-环糊精能够完全且成功地逆转离体大鼠膈肌实验中哌库溴铵引起的神经肌肉阻滞作用[3]。
体内，哌库溴铵是一种强效、长效、非去极化神经肌肉阻滞剂。它常用于全身麻醉期间的肌肉松弛，尤其适用于接受冠状动脉旁路移植术的患者。其作用持续时间长，因此适用于长时间的手术。哌库溴铵通过静脉注射给药。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验测定哌库溴铵与尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 的亲和力。放射性配体结合实验采用¹²⁵I-α-银环蛇毒素，在表达该受体的组织或细胞膜上进行。将化合物与不同浓度的配体孵育，测定其解离常数 (Kd) 为 3.06 µM。功能性试验测定其在离体组织中拮抗乙酰胆碱诱导的肌肉收缩的能力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，表达 nAChR 的细胞经培养后用哌库溴铵处理。其拮抗作用可通过阻断乙酰胆碱诱导的钙离子内流或离子内流来证实。其对细胞活力的影响则通过标准方法测定。然而，哌库溴铵的主要用途是在生理标本中，例如离体膈神经-半膈肌标本，用于测定肌肉抽搐抑制。
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| 动物实验 |
为了评估哌库溴铵的神经肌肉阻滞活性，进行了体内动物实验。实验中，动物被麻醉，并通过静脉注射给药。通过监测神经刺激后肌肉（例如胫前肌）的抽搐反应来测量肌肉松弛程度。并将哌库溴铵的作用持续时间和效力与其他神经肌肉阻滞剂进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哌库溴铵（CAS：52212-02-9）的分子量为762.70 g/mol，分子式为C35H62Br2N4O4。它也被称为Arduan。哌库溴铵为白色至类白色固体，可溶于水和生理盐水。通常以粉末形式在室温下储存。它是一种甾体类神经肌肉阻滞剂，属于双季铵化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌库溴铵是一种获准用于麻醉期间的肌肉松弛剂。其副作用与其作用机制相关，包括肌肉松弛时间延长、低血压和组胺释放。重症肌无力和其他神经肌肉疾病患者禁用。在临床实践中合理使用时，哌库溴铵具有良好的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
哌库溴铵是一种甾体酯类药物，属于哌嗪-雄甾烷衍生物，属于非去极化神经肌肉阻滞剂。它可用作麻醉和手术中的肌肉松弛剂。
哌库溴铵是一种强效、长效的非去极化甾体类神经肌肉阻滞剂。它常用于全身麻醉期间的肌肉松弛，尤其适用于接受冠状动脉旁路移植术的患者。它与尼古丁乙酰胆碱受体结合。在许多国家，它已被批准用于此适应症。 |
| 分子式 |
C35H62N4O4+2.2[BR-]
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|---|---|
| 分子量 |
762.699180000001
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| 精确质量 |
760.314
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| CAS号 |
52212-02-9
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| 相关CAS号 |
68399-58-6 (Parent)
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| PubChem CID |
65332
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.329
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| 熔点 |
262-264ºC
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| tPSA |
59.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1060
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CC(=O)O[C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H]3[C@@H]([C@]2(C[C@@H]1N4CC[N+](CC4)(C)C)C)CC[C@]5([C@H]3C[C@@H]([C@@H]5OC(=O)C)N6CC[N+](CC6)(C)C)C.[Br-].[Br-]
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| InChi Key |
TXWBOBJCRVVBJF-YTGGZNJNSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H62N4O4.2BrH/c1-24(40)42-32-21-26-9-10-27-28(35(26,4)23-31(32)37-15-19-39(7,8)20-16-37)11-12-34(3)29(27)22-30(33(34)43-25(2)41)36-13-17-38(5,6)18-14-36;;/h26-33H,9-23H2,1-8H3;2*1H/q+2;;/p-2/t26-,27+,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-,35-;;/m0../s1
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| 化学名 |
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetyloxy-2,16-bis(4,4-dimethylpiperazin-4-ium-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate;dibromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~196.67 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~131.11 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3111 mL | 6.5557 mL | 13.1113 mL | |
| 5 mM | 0.2622 mL | 1.3111 mL | 2.6223 mL | |
| 10 mM | 0.1311 mL | 0.6556 mL | 1.3111 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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