| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piperazine citrate targets GABA receptors as an agonist. By activating GABA receptors in nematode parasites, piperazine causes hyperpolarization of the muscle cell membrane, leading to flaccid paralysis of the worms. The paralyzed worms are then expelled from the host through normal peristalsis. Piperazine is also used in the reduction of blood pressure. Its mechanism as a GABA agonist is responsible for its anthelmintic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
哌嗪柠檬酸盐是一种潜在有效的支架，具有抗炎和镇痛特性[3]。哌嗪柠檬酸盐是抗抑郁药的重要组成部分[4]。体外实验表明，哌嗪柠檬酸盐是一种驱虫剂，可作为GABA激动剂发挥作用。它通过激活寄生虫肌肉细胞上的GABA受体，导致线虫弛缓性麻痹。该化合物用于治疗蛔虫病和蛲虫病。在基于细胞的实验中，哌嗪柠檬酸盐处理可导致线虫肌肉细胞超极化，进而引起麻痹。该化合物对GABA受体的影响可通过电生理方法进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，哌嗪柠檬酸盐可用作驱虫剂，治疗寄生虫感染。它是治疗由蛔虫（Ascaris lumbricoides）引起的蛔虫病和由蛲虫（Earthium slimbricoides）引起的蛲虫病（蛲虫病）的替代疗法。哌嗪柠檬酸盐还可用于降低血压。该化合物口服给药，对肠道线虫有效。在一些国家，它可作为非处方药或处方药购买。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于测定哌嗪柠檬酸盐与GABA受体的结合亲和力。将受体与放射性标记配体和不同浓度的哌嗪孵育。测量放射性标记配体的置换情况，并计算IC₅₀或Ki值。采用测量氯离子流的电生理方法评估该化合物作为GABA激动剂的功能活性。这些试验证实了该化合物的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了哌嗪柠檬酸盐对线虫肌肉细胞的影响。将线虫培养后用哌嗪柠檬酸盐处理，并通过观察其运动能力来评估肌肉麻痹情况。利用膜片钳电生理技术评估了该化合物对GABA受体介导的氯离子流的影响。这些实验证实了该化合物作为GABA激动剂的功能活性。
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| 动物实验 |
已在寄生虫感染动物模型中开展了哌嗪柠檬酸盐的体内动物实验。用哌嗪柠檬酸盐治疗感染线虫的动物，并通过计数肠道内的寄生虫数量来评估虫体负荷。评估了该化合物降低虫体负荷的疗效。进行了药代动力学研究，以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。临床和兽医应用方面均有全面的体内研究数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服哌嗪柠檬酸盐后被吸收，并经尿液排出。该化合物分子量为321.33 g/mol，为白色结晶性粉末，易溶于水。临床研究已对该化合物的药代动力学进行了表征。哌嗪柠檬酸盐用作驱虫剂，并已上市销售。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌嗪柠檬酸盐在治疗剂量下毒性较低。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和头晕。高剂量可引起神经毒性。肾功能不全或癫痫患者应谨慎使用该化合物。哌嗪柠檬酸盐在某些国家可作为非处方药或处方药购买。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
哌嗪柠檬酸盐是一种驱虫药，用于治疗寄生虫感染，包括蛔虫病和蛲虫病。它是一种γ-氨基丁酸（GABA）激动剂。哌嗪柠檬酸盐也用于降低血压。其分子式为C₆H₈O₇·3/2 C₄H₁₀N₂，分子量为321.33 g/mol。在一些国家，哌嗪柠檬酸盐可作为非处方药或处方药购买。
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| 分子式 |
C6H8O7.C4H10N2
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| 分子量 |
278.25912
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| CAS号 |
144-29-6
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| 相关CAS号 |
Piperazine;110-85-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
812.2ºC
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| 熔点 |
183-187ºC
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| 闪点 |
445ºC
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| tPSA |
336.44
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2.17 mg/mL (~6.75 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5938 mL | 17.9688 mL | 35.9376 mL | |
| 5 mM | 0.7188 mL | 3.5938 mL | 7.1875 mL | |
| 10 mM | 0.3594 mL | 1.7969 mL | 3.5938 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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