Pirenoxine

别名: Pirenoxine Catalin PRX 吡诺克辛;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸;吡诺克辛纳(白内停钠盐);吡诺克辛钠
目录号: V15559 纯度: ≥98%
Pirenoxine (Catalin) 是一种新型有效的抗白内障发生剂,可与亚硒酸盐或钙离子相互作用,这些离子或钙离子已被证明是导致晶状体白内障形成的因素。
Pirenoxine CAS号: 1043-21-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
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Other Forms of Pirenoxine:

  • 吡诺克辛钠
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
吡诺辛(卡他林)是一种新型强效的抗白内障药物,它能与亚硒酸盐或钙离子相互作用,而这些离子已被证实是导致晶状体白内障形成的因素。
吡诺辛(CAS号:1043-21-6),又名卡他林K,是一种强效抗氧化剂,用于治疗和预防白内障。它通过与钙离子或亚硒酸盐相互作用发挥抗白内障作用,而这些离子和亚硒酸盐可能导致晶状体白内障的形成。吡诺辛还具有抗老花眼作用。其分子式为C16H8N2O5,分子量为308.25。
生物活性&实验参考方法
靶点
Pirenoxine's mode of action involves antioxidant and anti-inflammatory properties, which help in reducing oxidative stress and inflammation in the eye tissues. It is believed to inhibit the formation of cataracts by preventing protein denaturation and aggregation in the lens. Pirenoxine interacts with selenite and calcium ions implicated in cataractogenesis. It also aids in maintaining proper eye lubrication by enhancing tear film stability.
体外研究 (In Vitro)
吡诺辛是一种强效抗氧化剂。它具有抗氧化特性,并能与亚硒酸盐和钙离子相互作用。该化合物通过与钙离子或亚硒酸盐相互作用发挥抗白内障作用,而钙离子或亚硒酸盐可能导致晶状体白内障的形成。标准参考文献中并未详细列出其抗氧化或抗白内障活性的具体IC50或EC50值。
体内研究 (In Vivo)
吡诺昔康(0.005% 吡诺昔康滴眼液)可抑制晶状体肿瘤并预防老花眼[2]。
吡诺昔康(0.005% 吡诺昔康滴眼液)可抑制晶状体硬化并预防老花眼的发生。它已在临床上用作治疗白内障的滴眼液。在白内障动物模型中进行的体内研究已证实其在预防或延缓白内障形成方面的疗效。
酶活实验
吡诺昔康的抗氧化活性可通过标准体外试验进行评估,例如DPPH自由基清除试验、ABTS自由基阳离子脱色试验或铁离子还原抗氧化能力(FRAP)试验。该化合物抑制蛋白质聚集的能力可通过将晶状体蛋白溶液(例如α-晶状体蛋白)暴露于氧化应激或钙离子中进行研究。蛋白质聚集程度可通过浊度(360 nm处的吸光度)或光散射来测量。
细胞实验
本研究采用晶状体上皮细胞(例如人晶状体上皮细胞,HLEC)或大鼠晶状体器官培养物,在体外评估吡诺昔康的抗白内障活性。在有或无吡诺昔康存在的情况下,用亚硒酸盐、钙离子载体或过氧化氢等白内障诱发剂处理细胞或晶状体。通过测量细胞活力、氧化应激标志物(例如活性氧,MDA)和晶状体混浊度来评估该化合物的保护作用。
动物实验
动物/疾病模型: 六周龄雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠[2]
剂量: 0.005% 吡诺昔康
给药途径: 滴眼液
实验结果: 显著抑制晶状体硬化。
在白内障动物模型中,吡诺昔康通常以滴眼液的形式给药。在亚硒酸盐诱导的大鼠白内障模型中,每日多次局部滴用0.005%的吡诺昔康滴眼液。使用裂隙灯显微镜对晶状体混浊程度进行分级,并测量晶状体丙二醛(MDA)和谷胱甘肽水平等生化指标。评估晶状体硬化的进展情况,以评价其抗老花眼活性。
药代性质 (ADME/PK)
吡诺辛极易溶于水。眼用吡诺辛的具体药代动力学参数,例如吸收、分布、代谢和排泄,尚未得到充分研究。作为滴眼液,预计其主要作用于眼部局部,全身吸收极少。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
吡诺昔康具有良好的毒性特征。小鼠口服LD50 > 10000 mg/kg;皮下注射LD50 > 5000 mg/kg;腹腔注射LD50为2120-2250 mg/kg。大鼠腹腔注射LD50数据也已公布。这些数据表明其急性毒性较低。
参考文献

[1]. The Possible Positive Mechanisms of Pirenoxine in Cataract Formation. Int J Mol Sci. 2022 Aug 21;23(16):9431.

[2]. Suppression of presbyopia progression with pirenoxine eye drops: experiments on rats and non-blinded, randomized clinical trial of efficacy. Sci Rep. 2017 Jul 28;7(1):6819.

其他信息
吡诺辛是一种有机分子实体。
吡诺辛(CAS号:1043-21-6)也称为Catalin®和Kary Uni®。监管级吡诺辛由千住制药株式会社生产。该化合物已在多个国家作为白内障治疗的滴眼液进行临床应用。它具有白内障研究的潜力,并且是眼科药理学中一种成熟的化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H8N2O5
分子量
308.25
精确质量
308.043
CAS号
1043-21-6
相关CAS号
1043-21-6;51410-30-1 (salt);
PubChem CID
4846
外观&性状
Light brown to brown solid powder
密度
1.7g/cm3
沸点
515.8ºC at 760mmHg
熔点
247-248ºC
闪点
265.7ºC
蒸汽压
1.83E-11mmHg at 25°C
折射率
1.793
LogP
2.244
tPSA
113.52
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
771
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
OKPNYGAWTYOBFZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H8N2O5/c19-9-5-8(16(21)22)18-14-10(20)6-12-15(13(9)14)17-7-3-1-2-4-11(7)23-12/h1-6H,(H,18,19)(H,21,22)
化学名
1,5-dioxo-4H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid
别名
Pirenoxine Catalin PRX
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :< 1 mg/mL
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2441 mL 16.2206 mL 32.4412 mL
5 mM 0.6488 mL 3.2441 mL 6.4882 mL
10 mM 0.3244 mL 1.6221 mL 3.2441 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们