| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pirenzepine Dihydrochloride selectively targets M1 muscarinic receptors. It acts as a selective M1 muscarinic receptor antagonist, inhibiting acetylcholine binding to M1 receptors and thereby blocking downstream signaling pathways associated with this receptor subtype. Its mechanism involves interaction with an allosteric site on the M1 receptor, reducing the receptor's affinity for acetylcholine. This selectivity accounts for its ability to inhibit gastric acid secretion with fewer systemic anticholinergic side effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
哌苯多昔芬是一种新型的2-苯基吲哚类选择性雌激素受体调节剂（SERM），具有优异的临床前药理学特性，并被选中继续开发用于治疗转移性乳腺癌[1]。
盐酸哌仑西平在体外表现出抗胃酸分泌作用。它能抑制离体胃黏膜制剂中乙酰胆碱诱导的胃酸分泌。受体结合和功能测定已证实该化合物对M1受体的选择性优于其他毒蕈碱受体亚型（M2、M3）。其对M1受体结合的IC50值及其抑制胃酸分泌的效力是关键参数。然而，公开资料中关于该化合物的详细定量数据有限。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在脂多糖诱导的脓毒性休克中，哌仑西平治疗（腹腔注射；0.3 mg/kg；一次）已显示出积极疗效[3]。
哌仑西平二盐酸盐能有效抑制体内回避任务的学习；拮抗其他中枢毒蕈碱样作用需要更高的剂量。这表明其具有中枢神经系统活性，并对M1受体具有选择性。其主要治疗作用是抑制胃酸分泌，用于治疗消化性溃疡。它能减少胃酸分泌并缓解肌肉痉挛。该化合物对近视进展的影响也已在体内进行了研究。 |
| 酶活实验 |
M1毒蕈碱受体结合试验采用表达重组M1受体的细胞膜或脑组织（例如海马、大脑皮层）膜进行。放射性配体结合研究使用[3H]-哌仑西平或[3H]-NMS作为标记配体。将膜制备物与不同浓度的哌仑西平二盐酸盐和固定浓度的放射性配体在结合缓冲液中孵育60-120分钟。使用过量阿托品测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤后，用闪烁计数法测量结合的放射性。IC50和Ki值通过非线性回归计算。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[2]
细胞类型： PC-3 细胞 测试浓度： 100-140 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 以浓度依赖的方式抑制 PC-3 细胞增殖。 细胞迁移实验[2] 细胞类型： PC-3 和 A549 细胞 测试浓度： 110 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制 PC-3 和 A549 细胞系的迁移 (P=0.014)。 细胞迁移实验[2] 细胞类型： PC-3 细胞 测试浓度： 110 μg/mL 孵育时间： 0-24 小时 实验结果： GLI1 和 PTCH1 表达受到抑制。 RT-PCR[2] 细胞类型： PC-3 细胞 测试浓度： 100-130 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： PC-3 细胞中 GLI1 mRNA 表达受到抑制。PTCH1 mRNA 水平升高，但未达到统计学意义。 SHH mRNA表达水平未发生变化。 在表达重组M1毒蕈碱受体的细胞系（例如CHO或HEK-293细胞）中评估细胞M1受体活性。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度（0.1-100 μM）的哌仑西平二盐酸盐处理。功能性检测通过测量受体介导的钙动员（使用Fluo-4或Fura-2）或IP3积累来评估。通过化合物抑制乙酰胆碱诱导的钙反应的能力来评估其拮抗活性。使用MTT或LDH检测评估细胞活力。每个实验均包含已知的毒蕈碱拮抗剂（阿托品）和激动剂（卡巴胆碱）作为对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：实验性内毒素血症雄性C57BL/6小鼠[3]
剂量：0.3 mg/kg 给药途径：腹腔注射；0.3 mg/kg；单次给药 实验结果：提高LPS诱导的脓毒性休克的存活率。减轻LPS诱导的肺和肝损伤。降低SOCS3 mRNA水平的表达。 体内研究采用胃酸分泌和消化性溃疡疾病的动物模型。大鼠或犬经口或静脉注射给予盐酸哌仑西平。通过瘘管收集胃液或进行胃内滴定来测量胃酸分泌。使用溃疡模型（例如，吲哚美辛诱导或应激诱导的溃疡）来评估抗溃疡疗效。在近视研究中，通常使用动物模型（鸡或豚鼠）来评估化合物对眼轴长度和屈光不正的影响。每组样本量通常为 6-10 只动物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸吡仑西平的分子量为 424.33 g/mol，分子式为 C19H23Cl2N5O2。溶解性：溶于水。储存：通常在室温或推荐条件下储存。外观：白色至类白色结晶性粉末。作为一种临床常用药物，其药代动力学特征已得到充分阐明：口服生物利用度有限（约 20-30%），主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。半衰期约为 10-12 小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸吡仑西平在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括口干、视力模糊、便秘和尿潴留，但由于其对M1受体的选择性，这些不良反应的发生率低于非选择性抗胆碱能药物。青光眼、尿潴留和严重胃肠道梗阻患者禁用。标准毒理学研究表明其安全性良好。在许多国家，该药已获准用于治疗消化性溃疡。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吡仑西平是一种吡啶并苯二氮卓类药物，具有抗溃疡、抗胆碱能和解痉作用。它是一种抗胆碱能药物，低剂量即可抑制胃酸分泌，且不影响胃肠动力、唾液分泌、中枢神经系统、心血管系统、眼部或泌尿系统功能。它能促进十二指肠溃疡愈合，并因其细胞保护作用，有助于预防溃疡复发。它还能增强其他抗溃疡药物（如西咪替丁和雷尼替丁）的疗效。患者通常耐受性良好。适应症：用于治疗消化性溃疡、胃溃疡和十二指肠溃疡。作用机制：吡仑西平是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可与毒蕈碱型乙酰胆碱受体结合。毒蕈碱型乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶、分解磷脂酰肌醇以及通过G蛋白的作用调节钾通道。药效学方面，吡仑西平属于解痉药/抗胆碱能药。这类药物用于缓解胃、肠和膀胱的痉挛或抽搐。吡仑西平用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡或肠道疾病。它可以与抗酸剂或其他药物联合使用治疗消化性溃疡。它还可以用于预防恶心、呕吐和晕动病。
盐酸吡仑西平也称为盐酸吡仑西平或LS519。其化学名称为11-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-5,11-二氢-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮二盐酸盐。它是一种选择性M1毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗消化性溃疡、功能性消化不良，并正在研究其对近视进展的疗效。该药已在许多国家获准临床使用。 |
| 分子式 |
C19H23CL2N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
424.3242
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| 精确质量 |
423.122
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| CAS号 |
29868-97-1
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| 相关CAS号 |
Pirenzepine-d8 dihydrochloride;Pirenzepine;28797-61-7;Pirenzepine-d8
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| PubChem CID |
4848
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
541.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
248-250°C
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| 闪点 |
281.4ºC
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| LogP |
2.807
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| tPSA |
74.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
534
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RMHMFHUVIITRHF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21N5O2/c1-22-9-11-23(12-10-22)13-17(25)24-16-7-3-2-5-14(16)19(26)21-15-6-4-8-20-18(15)24/h2-8H,9-13H2,1H3,(H,21,26)
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| 化学名 |
11-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~75 mg/mL (~176.75 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~58.92 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3567 mL | 11.7836 mL | 23.5671 mL | |
| 5 mM | 0.4713 mL | 2.3567 mL | 4.7134 mL | |
| 10 mM | 0.2357 mL | 1.1784 mL | 2.3567 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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