| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 2mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Pirlimycin targets the bacterial ribosome, specifically the 50S subunit, where it binds and inhibits protein synthesis. By binding to the 23S ribosomal RNA, it blocks the peptidyl transferase reaction, preventing the elongation of the polypeptide chain. This results in the inhibition of bacterial protein synthesis and ultimately bacterial cell death. Pirlimycin is bacteriostatic rather than bactericidal.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，吡利霉素对革兰氏阳性菌（包括金黄色葡萄球菌、链球菌属）和厌氧菌具有强效抗菌活性。由于无法穿透革兰氏阴性菌的外膜，因此对革兰氏阴性菌无效。该化合物对疟原虫等原生动物也具有活性。对敏感菌的最低抑菌浓度（MIC）在低微克/毫升范围内。详细的体外药敏试验数据可参见已发表的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兽医学中，吡利霉素用于治疗奶牛乳腺炎。它以乳房内灌注（Pirsue®水凝胶）的形式用于治疗牛乳腺炎。该化合物能有效清除乳腺中对吡利霉素敏感的革兰氏阳性菌，从而消除感染并恢复牛奶质量。吡利霉素不用于人类医学。
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| 酶活实验 |
体外抗生素敏感性试验通常采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。细菌培养物以标准化的接种量（例如，5 × 10⁵ CFU/mL）制备，并在96孔板或琼脂平板上与不同浓度的吡利霉素进行孵育。最低抑菌浓度（MIC）定义为孵育18-24小时后抑制可见细菌生长的最低浓度。试验中会加入质控菌株以确保检测的有效性。
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| 细胞实验 |
抗生素的细胞活性测定通常采用细菌细胞培养而非哺乳动物细胞培养。细菌在合适的培养基中培养，并用不同浓度的吡利霉素处理。通过测量光密度（OD600）随时间的变化来监测细菌生长，从而生成生长曲线。化合物对细菌蛋白质合成的影响可以通过测量放射性标记氨基酸（例如[³H]亮氨酸）掺入新合成蛋白质的情况来评估。进行时间-杀菌曲线测定以确定化合物是抑菌还是杀菌。
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| 动物实验 |
乳腺炎治疗的体内动物研究通常使用实验诱发或自然发生乳腺炎的奶牛。吡利霉素按照批准的给药方案进行乳房内灌注。治疗前后采集乳样进行细菌培养和体细胞计数。监测乳腺炎的临床症状（例如，乳房肿胀、乳汁外观）。确定治愈率和感染消退时间。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吡利霉素以乳房内灌注的方式用于治疗牛乳腺炎。乳房内给药后全身吸收极少，因此全身暴露量低，安全性良好。该化合物主要经乳汁排出。如果采用全身给药，则在肝脏代谢，并通过肾脏和胆汁排泄。兽医药理学研究提供了牛的详细药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡利霉素以乳房内灌注方式给药时，奶牛通常耐受性良好。灌注部位的局部反应罕见。由于吸收率低，全身毒性极小。该化合物未用于人类，因此人类毒性数据有限。已设定停药期，以确保接受治疗的奶牛所产牛奶中抗生素残留量不超过监管限值。
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| 参考文献 |
Kulesza SB, Maguire RO, Xia K, Cushman J, Knowlton K, Ray P. Manure Injection Affects the Fate of Pirlimycin in Surface Runoff and Soil. J Environ Qual. 2016 Mar;45(2):511-8. doi: 10.2134/jeq2015.06.0266. PubMed PMID: 27065398.
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| 其他信息 |
盐酸吡利霉素是克林霉素的盐酸盐形式，是克林霉素的衍生物，其中六元环取代了克林霉素的五元环。与克林霉素相比，吡利霉素对革兰氏阳性菌（包括金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌和链球菌）具有更高的活性。该药主要用于治疗牛乳腺炎。
另见：盐酸吡利霉素（注：此处已移动）。 适应症 用于治疗泌乳奶牛由对吡利霉素敏感的革兰氏阳性球菌（包括金黄色葡萄球菌，无论青霉素酶阳性或阴性，以及凝固酶阴性葡萄球菌）引起的亚临床乳腺炎；链球菌包括无乳链球菌、异常链球菌和乳腺链球菌。 盐酸吡利霉素是一种林可酰胺类抗生素，对革兰氏阳性菌有效。它通过与50S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。该化合物对葡萄球菌、链球菌和厌氧菌有效，但对革兰氏阴性菌无效。在兽医学中，它以Pirsue®的商品名用于治疗奶牛乳腺炎。吡利霉素目前仅供人类研究使用。 |
| 分子式 |
C17H33CL3N2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
447.41738
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| 精确质量 |
464.151
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| CAS号 |
78822-40-9
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| 相关CAS号 |
Pirlimycin;79548-73-5
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| PubChem CID |
115329
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
>160 °C (dec.) (lit.)
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| LogP |
1.569
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| tPSA |
136.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
474
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CCC1CCNC(C1)C(=O)NC(C2C(C(C(C(O2)SC)O)O)O)C(C)Cl.Cl
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| InChi Key |
WOOZGIRLEZDLSO-RWMVMHIMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H31ClN2O5S.2ClH/c1-4-9-5-6-19-10(7-9)16(24)20-11(8(2)18)15-13(22)12(21)14(23)17(25-15)26-3/h8-15,17,19,21-23H,4-7H2,1-3H3,(H,20,24)2*1H/t8-,9+,10-,11+,12-,13+,14+,15+,17+/m0../s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-N-((1S,2S)-2-chloro-1-((2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)propyl)-4-ethylpiperidine-2-carboxamide
dihydrochloride
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| 别名 |
Pirsue Pirlimycin hydrochloride Pirlimycin HCl U 57930E U-57930E U57930E
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2350 mL | 11.1752 mL | 22.3504 mL | |
| 5 mM | 0.4470 mL | 2.2350 mL | 4.4701 mL | |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1175 mL | 2.2350 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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