| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pirlindole targets the enzyme monoamine oxidase A (MAO-A). It acts as a selective and reversible inhibitor of this enzyme. By inhibiting MAO-A, it prevents the breakdown of serotonin and norepinephrine, thereby enhancing their levels in the brain.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，吡林吲哚是一种选择性可逆的MAO-A抑制剂。其抑制活性表现为能够结合并阻断MAO-A酶的活性位点，但现有文献中并未详细说明具体的IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，吡林吲哚的抗抑郁作用归因于其对MAO-A的抑制，从而导致大脑中单胺类神经递质（如血清素和去甲肾上腺素）水平升高。它已被证实对治疗重度抑郁症和神经性疼痛有效。
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| 酶活实验 |
采用标准酶活性测定法测定吡林吲哚对MAO-A的抑制活性。这些测定方法测量化合物在无细胞体系中抑制MAO-A酶对底物氧化的能力。
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| 细胞实验 |
细胞实验并非单胺氧化酶抑制剂研究的主要方向。这类化合物的活性通常通过酶学实验进行表征，其对神经递质水平的影响则在体内或离体组织制备中进行研究。
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| 动物实验 |
体内疗效已在抑郁症动物模型和治疗重度抑郁症的临床研究中得到证实。吡林吲哚已在多个欧洲和非欧洲国家获批用于该适应症。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收良好，生物利用度为 90%。主要经肾脏排泄，健康男性尿液中约有 0.4-0.5% 以原形排出。肾脏排泄是人体代谢物的主要清除途径。一项研究显示血浆清除率较高（450-1000 L/h）。代谢/代谢物 该药物主要在肝脏代谢。犬和鼠的研究表明，由于肝脏首过效应，吡嗪吲哚的生物利用度在 20% 至 30% 之间。大鼠主要清除游离药物，而犬主要清除结合药物。生物半衰期 一项健康志愿者研究显示，生物半衰期为 0.7 ± 0.3 个月。 现有文献中未提供吡嗪吲哚的详细药代动力学数据。作为一种获批药物，其药代动力学特性已得到充分表征，但此处未提供具体数值。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
血浆蛋白结合率达到97%。 未提供具体的毒性数据。然而，作为一种已获批准的抗抑郁药，吡林吲哚具有已知的安全性。MAO抑制剂的常见不良反应包括头晕、头痛和胃肠道不适。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
LSM-1636属于咔唑类化合物。该药物被归类为可逆性单胺氧化酶A（MAO）抑制剂（也称为RIMA类药物）。它由俄罗斯研发，目前在俄罗斯用作抗抑郁药。其化学结构和药理特性与甲巯咪唑相似。吡林吲哚是一种选择性可逆性单胺氧化酶A亚型（MAO-A）抑制剂，已在多个欧洲和非欧洲国家获批用于治疗重度抑郁症。吡林吲哚的抗抑郁疗效和安全性已在多项研究中得到证实，并有多年治疗抑郁症的临床经验支持。吡林吲哚在治疗纤维肌痛方面也显示出疗效和安全性。药物适应症：用于治疗重度抑郁症。其治疗纤维肌痛疼痛综合征的疗效目前正在研究中。一项研究表明，吡林吲哚对驾驶时的感觉运动功能的影响与安慰剂有许多相似之处。这种药物似乎能刺激中枢神经系统，而不是像许多抗抑郁药那样产生镇静作用。由于它能选择性、可逆地抑制单胺氧化酶A (MAO-A)，且半衰期短，因此避免了令人不适的“奶酪效应”。“奶酪效应”是指服用MAO-A抑制剂期间食用富含酪胺的食物（例如奶酪）可能导致的剧烈头痛和高血压。目前的证据支持吡林吲哚作为治疗抑郁症和纤维肌痛综合征的一种安全有效的选择。作用机制：该药物是一种选择性、可逆的单胺氧化酶A（也称为MAO-A）抑制剂。其主要作用机制是选择性、可逆地抑制MAO-A。次要作用机制是抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。药效学：吡林吲哚可调节去甲肾上腺素和儿茶酚胺的代谢，从而缓解抑郁症状。抑制这些神经调节剂的分解被认为可以改善情绪。
吡林吲哚在包括俄罗斯在内的多个国家被批准为抗抑郁药。它用于治疗重度抑郁症，并且对纤维肌痛也显示出疗效。此外，它还被发现是肠道病毒D68和柯萨奇病毒B3的抑制剂。 |
| 分子式 |
C15H18N2.CH4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
322.42248
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| 精确质量 |
322.135
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| CAS号 |
60762-57-4
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| 相关CAS号 |
Pirlindole mesylate;207572-66-5;Pirlindole-d4;1801646-26-3
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| PubChem CID |
68802
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.29 g/cm3
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| 沸点 |
422.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
209.4ºC
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| LogP |
3.843
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| tPSA |
79.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
303
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IWVRVEIKCBFZNF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18N2/c1-10-5-6-14-12(9-10)11-3-2-4-13-15(11)17(14)8-7-16-13/h5-6,9,13,16H,2-4,7-8H2,1H3
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| 化学名 |
12-methyl-1,4-diazatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-9(16),10(15),11,13-tetraene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1015 mL | 15.5077 mL | 31.0154 mL | |
| 5 mM | 0.6203 mL | 3.1015 mL | 6.2031 mL | |
| 10 mM | 0.3102 mL | 1.5508 mL | 3.1015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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