| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piromidic acid targets bacterial DNA gyrase, a type II topoisomerase essential for bacterial DNA replication. By inhibiting DNA gyrase, the compound prevents the supercoiling of bacterial DNA, leading to the inhibition of DNA replication and transcription. This results in the death of bacterial cells. The compound shows activity against Gram-negative bacteria and Staphylococcus aureus.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，吡罗米酸对多种革兰氏阴性菌具有抗菌活性，也对金黄色葡萄球菌有效。该化合物的作用机制涉及抑制细菌DNA合成。最低抑菌浓度（MIC）因细菌菌株而异。详细的体外活性数据可在相关文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在临床上，吡罗米酸用于治疗泌尿道和肠道感染，也曾用于治疗胆道感染。该化合物的抗菌活性归因于其对细菌DNA促旋酶的抑制作用。具体的体内疗效数据和给药方案已在临床文献中有所描述。
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| 酶活实验 |
吡罗米酸的非细胞酶活性测定包括测量DNA促旋酶抑制率。将该酶与DNA底物和不同浓度的化合物一起孵育。通过琼脂糖凝胶电泳测定DNA超螺旋或松弛活性。IC₅₀值由抑制曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验包括在吡罗米酸存在下培养细菌菌株（革兰氏阴性菌和金黄色葡萄球菌）。抗菌活性通过肉汤稀释法或琼脂扩散法测定最小抑菌浓度（MIC）来评估。细菌生长情况通过光密度测量进行监测。
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| 动物实验 |
吡罗米酸的体内动物研究将采用啮齿动物感染模型。动物感染致病菌后，通过口服或肠外途径给予吡罗米酸治疗。通过菌落计数评估组织中细菌的清除情况。监测动物的存活率和临床症状。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吡罗米酸为口服药物。其分子量为288.30 g/mol，分子式为C₁₄H₁₆N₄O₃。该化合物的pKa值为3.27和6.54。它经胃肠道吸收，并通过肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡罗米酸通常耐受性良好。作为一种抗菌剂，它可能引起胃肠道反应。公开资料中关于其具体毒性的数据有限。该化合物仅供研究用途，操作时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吡罗米酸是一种吡啶并嘧啶化合物，化学名称为5-氧代-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸，其2位被吡咯烷-1-基取代，8位被乙基取代。它是一种合成抗菌药物，用于治疗泌尿道和肠道感染。吡罗米酸具有抗菌和抑制DNA合成的双重作用。它是一种喹诺酮类抗生素，属于吡咯烷类化合物、叔胺类化合物、单羧酸和吡啶并嘧啶类化合物。吡罗米酸是一种对革兰氏阴性菌有效的喹诺酮类抗生素。吡罗米酸用于治疗泌尿道和肠道感染。其主要抗菌作用针对革兰氏阴性菌。它用于治疗泌尿道和肠道感染。
吡罗米酸是一种合成抗菌剂，对革兰氏阴性菌和金黄色葡萄球菌有效。它用于治疗泌尿道、肠道和胆道感染。该化合物抑制细菌DNA促旋酶，从而阻止DNA复制和转录。本产品仅供研究用途，不可用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C14H16N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
288.31
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| 精确质量 |
288.122
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| CAS号 |
19562-30-2
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| PubChem CID |
4855
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4g/cm3
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| 沸点 |
504ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
258.6ºC
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| 蒸汽压 |
5.58E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.633
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| LogP |
1.174
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| tPSA |
88.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
473
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RCIMBBZXSXFZBV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N4O3/c1-2-17-8-10(13(20)21)11(19)9-7-15-14(16-12(9)17)18-5-3-4-6-18/h7-8H,2-6H2,1H3,(H,20,21)
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| 化学名 |
8-ethyl-5-oxo-2-pyrrolidin-1-ylpyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid
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| 别名 |
Actrun C; Acidum piromidicum [INN-Latin]; Piromidic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~3.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4685 mL | 17.3424 mL | 34.6849 mL | |
| 5 mM | 0.6937 mL | 3.4685 mL | 6.9370 mL | |
| 10 mM | 0.3468 mL | 1.7342 mL | 3.4685 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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