| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pivopril targets angiotensin-converting enzyme (ACE). Upon hydrolysis, the free sulfhydryl metabolite competitively binds to and inhibits ACE. This prevents the conversion of angiotensin I to angiotensin II. The inhibition of angiotensin II formation prevents its potent vasoconstrictive actions, resulting in vasodilation. Pivopril also decreases angiotensin II-induced aldosterone secretion by the adrenal cortex, leading to increased sodium excretion and subsequent water outflow.
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| 体外研究 (In Vitro) |
匹伏普利的体外活性数据包括ACE抑制试验，该试验表明其与ACE具有竞争性结合能力。该化合物是一种N-酰基氨基酸，可作为ACE抑制剂发挥作用。水解后，其游离的巯基代谢物可与ACE竞争性结合并抑制ACE。该化合物的活性特征在于其在生化试验中能够阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卡托普利和匹伐普利（一种含有位阻硫基的新型分子）已被评估用于大鼠和犬的口服血管紧张素转换酶（ACE）抑制以及在大鼠中的降压疗效。在多组清醒正常血压大鼠中，利伐普利（0.03-1.0 mg/kg，口服）表现出剂量依赖性的血管紧张素I（AngI）诱导升压作用抑制。卡托普利和利伐斯的明的ED50均为0.1 mg/kg。匹伐普利在清醒正常血压犬中以0.01-1.0 mg/kg的剂量递增口服给药时，对AngI的升压作用产生剂量依赖性的拮抗作用。匹伐普利的ED50为0.17 mg/kg，而卡托普利的ED50为0.06 mg/kg。两种化学物质在相同剂量下作用时间大致相同。在缺钠、清醒高血压大鼠（SHR）中，利伐普利（1-100 mg/kg，口服）以剂量依赖的方式降低平均动脉压。其效力和作用持续时间与卡托普利相似。在钠充足的SHR患者中，口服匹伐普利（100 mg/kg/天）连续5天，发现其降低平均动脉压的效果优于卡托普利（100 mg/kg/天）。研究确定匹伐普利是一种有效的ACE抑制剂和降压药，可口服给药[2]。
匹伐普利在动物模型中表现出强效的口服ACE抑制和降压活性。已评估了其在大鼠和犬中的口服血管紧张素转换酶抑制作用以及在大鼠中的降压活性。该化合物在控制高血压方面显示出疗效。作为一种口服有效的ACE抑制剂，匹沃普利通过全身性ACE抑制和减少血管紧张素II的产生来产生降压作用。 |
| 酶活实验 |
针对匹伏普利的特定无细胞酶/受体结合分析方案包括ACE抑制试验。该化合物的游离巯基代谢物使用合成底物（例如马尿酰组氨酰亮氨酸）进行竞争性ACE活性抑制试验。酶活性通过分光光度法检测裂解产物来测定。通过测定活性代谢物在不同浓度下的ACE抑制率，可以确定IC50值。
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| 细胞实验 |
匹沃普利的体外细胞试验研究尚不充分。该化合物的主要作用机制是通过抑制血管紧张素转换酶（ACE），而这种抑制作用通常在无细胞酶学试验而非细胞系统中进行评估。相关研究可能会评估该化合物对表达ACE的细胞系中血管紧张素II生成的影响。该化合物的抗高血压作用主要通过体内模型进行表征。
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| 动物实验 |
匹沃普利已在动物体内研究中评估了其在大鼠和犬体内的口服ACE抑制活性和降压作用。该化合物是一种强效的口服ACE抑制剂和降压药。在大鼠和犬体内口服给药后，证实了其具有ACE抑制作用和降压效果。这些临床前模型已证实该化合物在治疗高血压方面的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
匹伏普利的详细药代动力学特性尚未得到充分报道。该化合物的分子式为C16H27NO4S，分子量为329.45 g/mol。它可溶于二甲基亚砜（DMSO），呈固体粉末状。匹伏普利是一种口服活性前药。口服后，它水解释放出活性巯基代谢物，该代谢物可抑制血管紧张素转换酶（ACE）。该化合物的口服生物利用度和代谢稳定性是其药理学特性的关键特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供匹沃普利（Pivopril）的具体毒理学数据。该化合物仅供研究使用，不用于人类治疗。作为一种血管紧张素转换酶抑制剂（ACE抑制剂），其预期不良反应包括咳嗽、血管性水肿和高钾血症，这与其他同类药物一致。现有文献中未提供正式的毒理学概况。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
匹伏普利是一种N-酰基氨基酸，属于血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，具有降压作用。匹伏普利水解后产生的游离巯基代谢物可与ACE竞争性结合并抑制ACE，从而阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II。这抑制了血管紧张素II的强效血管收缩作用，导致血管舒张。匹伏普利还可以减少肾上腺皮质分泌醛固酮以对抗血管紧张素II，从而增加钠的排泄，进而增加水的排泄。
匹伏普利（CAS 81045-50-3），又名匹伐普利，是一种口服有效的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，具有降压作用。它是一种前药，水解后产生游离巯基代谢物，该代谢物可与ACE竞争性结合并抑制ACE。该化合物已在大鼠和犬中评估了其口服ACE抑制活性以及在大鼠中的抗高血压活性。所提供的资料中没有临床试验或已批准适应症的数据。 |
| 分子式 |
C16H27NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
329.454883813858
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| 精确质量 |
329.166
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| 元素分析 |
C, 58.33; H, 8.26; N, 4.25; O, 19.42; S, 9.73
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| CAS号 |
81045-50-3
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| PubChem CID |
6917956
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.16g/cm3
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| 沸点 |
490.431°C at 760 mmHg
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| 闪点 |
250.4±26.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.531
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| LogP |
2.784
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| tPSA |
99.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
424
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](CSC(=O)C(C)(C)C)C(=O)N(CC(=O)O)C1CCCC1
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| InChi Key |
XRKXJJYSKUIIEN-LLVKDONJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H27NO4S/c1-11(10-22-15(21)16(2,3)4)14(20)17(9-13(18)19)12-7-5-6-8-12/h11-12H,5-10H2,1-4H3,(H,18,19)/t11-/m1/s1
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| 化学名 |
2-[cyclopentyl-[(2S)-3-(2,2-dimethylpropanoylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]amino]acetic acid
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| 别名 |
PIVOPRIL; 81045-50-3; REV 3659-(S); REV-3659 (S); RHC 3659-(S); RHC-3659; RHC3659; RHC 3659;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~90 mg/mL (~273.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0354 mL | 15.1768 mL | 30.3536 mL | |
| 5 mM | 0.6071 mL | 3.0354 mL | 6.0707 mL | |
| 10 mM | 0.3035 mL | 1.5177 mL | 3.0354 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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