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Platycoside E

目录号: V34380 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
桔梗苷 E 是从桔梗根中提取的桔梗皂苷，具有溶血活性和佐剂潜力。
Platycoside E CAS号: 237068-41-6
产品类别: Natural Products
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
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100mg
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产品描述
桔梗皂苷E是从桔梗根中提取的一种桔梗皂苷，具有溶血活性和佐剂潜力。桔梗皂苷E能促进卵清蛋白（OVA）免疫小鼠血清中OVA特异性IgG2a和IgG2b抗体的产生。
桔梗皂苷E是从桔梗根中分离得到的桔梗皂苷元型皂苷。它与桔梗皂苷D（PD）和桔梗皂苷D3（PD3）具有相同的桔梗皂苷元骨架，且苷元C-28位连接着相同的糖侧链，但二者的区别在于C-3位糖基部分上的糖基单元数量不同。桔梗皂苷E在C-3位上有三个糖基单元（Glc-(1→6)-glc-(1→6)-glc-）。该研究旨在评估糖酵解链对生物活性（包括溶血活性和佐剂活性）的贡献。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: OVA-specific IgG2a and IgG2b antibody
体外研究 (In Vitro)
桔梗皂苷E对兔红细胞表现出溶血活性。HD₅₀值>250 μg/ml（使用0.5%兔红细胞悬液）。三种皂苷的溶血活性排序为PD > PD3 > 桔梗皂苷E (P < 0.001)。[1]
在用OVA免疫小鼠脾细胞进行的脾细胞增殖试验中，桔梗皂苷E (75 μg) 显著增强了Con A刺激的脾细胞增殖，与OVA对照组相比（P < 0.05、P < 0.01或P < 0.001）。然而，桔梗皂苷E并未显著增强LPS或OVA诱导的脾细胞增殖。 OVA刺激脾细胞增殖的递增顺序为PD > PD3 > 桔梗苷E（P < 0.05，P < 0.01或P < 0.001）。[1]
体内研究 (In Vivo)
在OVA免疫小鼠中，与单独OVA组和OVA/明矾组相比，75和100 μg剂量的桔梗皂苷E显著提高了血清中OVA特异性IgG2a和IgG2b抗体的水平（P < 0.05、P < 0.01或P < 0.001）。OVA/桔梗皂苷E免疫组和单独OVA免疫组小鼠的血清IgG和IgG1水平无显著差异。在三种皂苷中，PD（100 μg）刺激总IgG2a和IgG2b抗体反应的程度高于桔梗皂苷E（P < 0.05或P < 0.01），而PD3与桔梗皂苷E之间无显著差异（P > 0.05）。[1]
细胞实验
溶血试验：将兔红细胞用无菌生理盐水（0.89% w/v NaCl）洗涤三次，每次洗涤均以180 × g离心5分钟。将细胞沉淀用生理盐水稀释至0.5%。然后，取0.5 ml细胞悬液与0.5 ml含有不同浓度桔梗苷E（溶于生理盐水）的稀释液混合。混合物于37℃孵育30分钟，然后以70 × g离心10分钟。用分光光度计在412 nm处测定上清液中的游离血红蛋白含量。生理盐水和蒸馏水分别作为最小和最大溶血对照。扣除生理盐水对照组的溶血百分比。计算诱导50%最大溶血的浓度（HD₅₀）。每个浓度均设置三个重复，并进行了四次独立实验。[1]
- 脾细胞增殖试验：无菌收集OVA免疫小鼠的脾脏，将其切碎，并通过细钢丝网过滤，得到均匀的细胞悬液。用0.8%氯化铵裂解红细胞。离心（4℃，380 × g，10分钟）后，将沉淀的细胞用PBS洗涤三次，并重悬于完全培养基（RPMI 1640，补充12 mM HEPES pH 7.1、0.05 mM 2-巯基乙醇、100 IU/ml青霉素、100 μg/ml链霉素和10%胎牛血清）中。台盼蓝染色排除法检测细胞活力超过95%。将脾细胞以5 × 10⁶ 个细胞/ml的密度接种于96孔平底微孔板中，每孔加入100 μl完全培养基。然后分别加入Con A（终浓度5 μg/ml）、LPS（终浓度10 μg/ml）、OVA（终浓度10 μg/ml）或培养基，使总体积达到200 μl。将微孔板置于37℃、5% CO₂培养箱中培养44小时。之后，每孔加入50 μl MTT溶液（2 mg/ml），继续培养4小时。离心（1400 × g，5分钟），去除未转化的MTT。最后，每孔加入150 μl DMSO工作液（192 μl DMSO与8 μl 1N HCl混合）。 15 分钟后，在 570 nm 处测量吸光度，以 630 nm 为参考波长。刺激指数 (SI) 的计算方法为：有丝分裂原或抗原培养物的吸光度值除以未刺激培养物的吸光度值。[1]
动物实验
免疫方案：将6周龄的雌性ICR小鼠随机分为5组。第1天，小鼠皮下注射OVA（100 μg），或OVA（100 μg）溶于含明矾（200 μg）、PD、PD3或桔梗苷E（25、50、75或100 μg）的生理盐水中。生理盐水处理的小鼠作为对照组。2周后（第15天）进行加强免疫。第二次免疫后2周（第29天）采集血清和脾细胞，用于增殖试验和OVA特异性抗体的测定。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
桔梗皂苷E对兔红细胞表现出溶血活性，HD₅₀值>250 μg/ml。溶血活性排序为PD > PD3 > 桔梗皂苷E (P < 0.001)。参考皂苷Quil A的溶血活性（HD₅₀ = 5.76 ± 0.23 μg/ml）高于桔梗皂苷E。[1]
- 桔梗皂苷E的储备液（4 mg/ml，溶于0.89%生理盐水）经0.22 μm滤膜过滤除菌，并使用凝胶法鲎变形细胞溶解物试验分析内毒素水平；排除内毒素污染后，内毒素水平低于 0.5 内毒素单位 (EU)/ml。[1]
参考文献

[1]. Contribution of the glycidic moieties to the haemolytic and adjuvant activity of platycodigenin-type saponins from the root of Platycodon grandiflorum.Vaccine. 2008 Jun 25;26(27-28):3452-60.
其他信息
桔梗皂苷E是一种三萜皂苷，具有代谢活性。桔梗皂苷E已在桔梗（Platycodon grandiflorus）中发现，相关数据已有报道。
- 桔梗皂苷E是从桔梗根中分离得到的三种桔梗皂苷元型皂苷之一。其化学结构包含一个桔梗皂苷元苷元，糖链连接在C-3和C-28位。在C-3位，桔梗皂苷E连接着三糖链：Glc-(1→6)-glc-(1→6)-glc-（与Api-(1→3)-Xyl-(1→4)-Rha-(1→2)-Ara-相连）。C-28位的糖侧链与桔梗皂苷E和桔梗皂苷3相同。该研究表明，桔梗皂苷元类皂苷的溶血活性和佐剂活性随着苷元C-3位单糖残基数量的增加而降低，其中桔梗皂苷E的糖链最长，活性最低。[1]
桔梗皂苷E并未显著增强卵清蛋白（OVA）特异性IgG和IgG1抗体反应，但增强了IgG2a和IgG2b抗体反应，这表明C-28位连接的糖类与诱导IgG2a和IgG2b亚型抗体反应密切相关，而C-3位连接的糖类则与诱导IgG和IgG1抗体反应相关。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C69H112O38
分子量
1549.6048
精确质量
1548.683
CAS号
237068-41-6
PubChem CID
70698202
外观&性状
White to off-white solid
密度
1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
LogP
-8
tPSA
612
氢键供体(HBD)数目
23
氢键受体(HBA)数目
38
可旋转键数目(RBC)
21
重原子数目
107
分子复杂度/Complexity
3050
定义原子立体中心数目
41
SMILES
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[C@@]2([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[C@@]3([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O3)O[H])O[H])O[H])O2)O[H])O[H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])[C@@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@@]3(C([H])([H])[H])[C@]4(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]([H])([C@@]5(C(=O)O[C@@]6([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])O6)O[H])O[H])O[C@@]6([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O6)O[C@@]6([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O6)O[H])O[C@@]6([H])[C@@]([H])([C@@](C([H])([H])O[H])(C([H])([H])O6)O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]5([H])C4=C([H])C([H])([H])[C@@]32[H])O[H])C1(C([H])([H])O[H])C([H])([H])O[H])O[H]
InChi Key
TZSYJZBVJYXHEK-SNQGWRGYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C69H112O38/c1-25-50(103-57-49(90)51(30(76)18-94-57)104-61-53(91)68(93,23-73)24-98-61)44(85)48(89)58(99-25)105-52-37(78)29(75)17-95-60(52)107-62(92)69-12-11-63(2,3)13-27(69)26-7-8-34-64(4)14-28(74)54(67(21-71,22-72)35(64)9-10-65(34,5)66(26,6)15-36(69)77)106-59-47(88)43(84)40(81)33(102-59)20-97-56-46(87)42(83)39(80)32(101-56)19-96-55-45(86)41(82)38(79)31(16-70)100-55/h7,25,27-61,70-91,93H,8-24H2,1-6H3/t25-,27-,28-,29-,30+,31+,32+,33+,34+,35+,36+,37-,38+,39+,40+,41-,42-,43-,44-,45+,46+,47+,48+,49+,50-,51-,52+,53-,54-,55+,56+,57-,58-,59-,60-,61-,64+,65+,66+,68+,69+/m0/s1
化学名
[(2S,3R,4S,5S)-3-[(2S,3R,4S,5R,6S)-5-[(2S,3R,4S,5R)-4-[(2S,3R,4R)-3,4-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxyoxan-2-yl] (4aR,5R,6aR,6aS,6bR,8aR,10R,11S,12aR,14bS)-5,11-dihydroxy-9,9-bis(hydroxymethyl)-2,2,6a,6b,12a-pentamethyl-10-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~64.53 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6453 mL 3.2266 mL 6.4532 mL
5 mM 0.1291 mL 0.6453 mL 1.2906 mL
10 mM 0.0645 mL 0.3227 mL 0.6453 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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