| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PNZ5 targets the bromodomains of BET family proteins, which include BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT. These proteins are epigenetic readers that recognize acetylated lysines on histones and play a critical role in regulating gene transcription. By binding to the bromodomains, PNZ5 competitively displaces acetylated histones, thereby inhibiting the interaction of BET proteins with chromatin and suppressing the transcription of oncogenes such as c-MYC.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PNZ5在体外对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。研究表明，它能有效抑制胃癌细胞的生长。其活性与基准泛BET抑制剂(+)-JQ1相当。该化合物被用于研究BET抑制对细胞增殖、凋亡和基因表达的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PNZ5已在临床前模型中展现出抗肿瘤疗效。作为一种泛BET抑制剂，它在治疗包括胃癌在内的多种癌症方面显示出良好的应用前景。PNZ5通过抑制BET蛋白，可以降低关键癌基因的表达，从而抑制肿瘤生长。目前，PNZ5在联合疗法中的应用潜力也正在研究中。
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| 酶活实验 |
PNZ5 与 BET 溴结构域的结合亲和力通常使用荧光偏振 (FP) 或 AlphaScreen 检测法进行评估。在这些检测中，将荧光标记或标记的乙酰化组蛋白肽与靶溴结构域和不同浓度的 PNZ5 一起孵育。PNZ5 对肽的置换会导致信号变化，由此可以计算 KD 或 IC50 值。
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| 细胞实验 |
使用对BET抑制剂敏感的癌细胞系进行细胞实验。将细胞用不同浓度的PNZ5处理72-96小时。采用基于ATP的发光法（CellTiter-Glo）或比色法MTT检测细胞活力。然后计算IC50值，即抑制细胞生长50%所需的浓度。
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| 动物实验 |
PNZ5的体内疗效在小鼠异种移植模型中进行评估。将人癌细胞植入免疫缺陷小鼠体内，待肿瘤形成后，通过口服或腹腔注射给予小鼠PNZ5治疗。定期测量肿瘤体积，并通过比较治疗组和对照组的肿瘤生长情况来评估抗肿瘤活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PNZ5 的分子量为 318.37 g/mol，化学式为 C20H18N2O2，可溶于 DMSO。作为一种小分子化合物，预计其具有良好的口服生物利用度。临床前动物模型的药代动力学研究将包括测量给药后一段时间内化合物的血浆浓度，以确定半衰期、清除率和分布容积等参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PNZ5在临床前研究中，治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种强效的BET抑制剂，其毒性主要与其靶向作用相关，包括对正常细胞增殖和造血的影响。毒理学研究会仔细评估其安全性，以确定治疗窗口。
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| 其他信息 |
PNZ5 是一种用于信号传导研究的研究级小分子。它是一种特异性异噁唑抑制剂，是作为 (+)-JQ1 的强效替代品而开发的。它是研究 BET 蛋白在基因调控和癌症生物学中的作用，以及探索胃癌等疾病新疗法的宝贵工具。
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| 分子式 |
C20H18N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
318.369124889374
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| 精确质量 |
318.136
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| CAS号 |
1629277-36-6
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| PubChem CID |
78428091
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.5
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| tPSA |
46.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
476
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)C(=O)N([C@H]3C4=CC=CC=C4)C
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| InChi Key |
CHAKVDDAHQGTLR-IBGZPJMESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18N2O2/c1-12-18(13(2)24-21-12)15-9-10-16-17(11-15)19(22(3)20(16)23)14-7-5-4-6-8-14/h4-11,19H,1-3H3/t19-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-5-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-2-methyl-3-phenyl-3H-isoindol-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1410 mL | 15.7050 mL | 31.4100 mL | |
| 5 mM | 0.6282 mL | 3.1410 mL | 6.2820 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5705 mL | 3.1410 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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