| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Polidronium chloride targets bacterial cell membranes. As a polycationic polymer, it adsorbs to the microbial membrane surface via electrostatic interactions. This binding disrupts membrane integrity and induces potassium ion leakage, leading to bacterial cell death. It is also an activator of the NF-κB pathway. Its mechanism is physical rather than specific receptor-mediated, which reduces the risk of resistance development.
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| 体外研究 (In Vitro) |
聚膦酸铵在体外对多种细菌和真菌均表现出抗菌活性。其活性通过标准的抗菌药物敏感性试验方法进行评估。该化合物的多阳离子性质和膜破坏机制是其广谱抗菌活性的来源。它被用作眼科制剂中的防腐剂，以防止微生物污染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
聚膦酸铵是一种眼科防腐剂，常用于多剂量局部用药中。它能有效抑制眼药水和其他眼科产品中微生物污染物的生长。聚膦酸铵也常用于眼科手术。其体内疗效已通过商业眼科制剂的应用得到证实。由于其作用于眼部局部，因此未观察到全身药理作用。
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| 酶活实验 |
抗菌活性测定采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法，并遵循CLSI或USP指南。细菌和真菌菌株（例如铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌）在合适的培养基中培养。将聚膦酸铵进行系列稀释，并测试其对微生物的抗菌活性。测定最低抑菌浓度（MIC）。进行时间-杀菌曲线测定以评估杀菌活性。防腐剂效力测试按照USP<51>抗菌效力测试进行。每项测试均包含相应的质控菌株。
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| 细胞实验 |
聚膦酸铵的抗菌活性通过基于细胞的细菌和真菌培养物试验进行评估。采用标准微生物学方法评估其抑制细菌生长的能力。该化合物对细菌膜的作用机制可通过荧光膜完整性探针（例如碘化丙啶）和钾离子泄漏试验进行研究。在NF-κB激活研究中，用聚膦酸铵处理哺乳动物细胞系（例如HEK-293细胞、巨噬细胞），并通过报告基因检测或磷酸化IκBα的Western印迹法测量NF-κB激活情况。细胞活力采用MTT或LDH试验进行评估。
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| 动物实验 |
聚膦酸铵的体内研究主要作为眼科产品安全性和有效性评估的一部分。该化合物被配制成滴眼液，并在动物模型（兔）中测试其眼部耐受性和防腐效果。通过裂隙灯检查评估眼部刺激性和毒性。抗菌效果的评估方法是用微生物感染防腐剂制剂。该化合物也用于临床眼科产品中。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
聚膦酸铵的分子式为C22H48Cl3N3O6。它以水溶液形式供应，活性成分浓度为46.5%。储存：通常在室温下储存。作为一种眼科防腐剂，它不会被大量吸收。目前尚无全身药代动力学数据。它主要在眼部局部发挥作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
聚膦酸铵作为眼科防腐剂通常耐受性良好。敏感人群可能出现眼部刺激。本品不适用于全身用药。标准毒理学研究表明，其用于眼科具有可接受的安全性。在许多国家，聚膦酸铵已被批准用作眼科制剂的防腐剂。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
聚膦酸氯化物是一种季铵盐。
另见：氯化聚膦酸（注：已移至此处）。 聚膦酸氯化物也称为聚季铵盐-1和PQ-1。它是一种多阳离子眼科防腐剂，可抑制多剂量局部用药中的微生物生长。它靶向细菌细胞膜，并激活NF-κB。它常用于眼科产品和手术中。尚未有作为治疗药物的临床试验报道。它被批准用作防腐剂。 |
| 分子式 |
(C6H12N)NC16H36N2O6.3CL
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|---|---|
| 分子量 |
0.00000
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| 精确质量 |
555.26
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| CAS号 |
75345-27-6
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| 相关CAS号 |
75345-27-6 (chloride);741204-38-6 (cation);
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| PubChem CID |
5282453
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
121
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
424
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[N+](C)(CC=CC[N+](CCO)(CCO)CCO)CC=CC[N+](CCO)(CCO)CCO.[Cl-].[Cl-].[Cl-]
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| InChi Key |
OTIWYSKRSMXGNK-VHJGTCNUSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H48N3O6.3ClH/c1-23(2,7-3-5-9-24(11-17-26,12-18-27)13-19-28)8-4-6-10-25(14-20-29,15-21-30)16-22-31;;;/h3-6,26-31H,7-22H2,1-2H3;3*1H/q+3;;;/p-3/b5-3+,6-4+;;;
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| 化学名 |
dimethyl-bis[(E)-4-[tris(2-hydroxyethyl)azaniumyl]but-2-enyl]azanium;trichloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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