| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Toll-like receptor 3 (TLR3), TLR7/8 (in some contexts), RIG-I, and MDA5. Poly(I:C) is recognized by TLR3 in endosomes and by RIG-I and MDA5 in the cytoplasm. The potassium salt form of poly(I:C) is believed to be preferentially recognized by TLR7/8 in certain immune cell types. Binding to these receptors triggers the activation of downstream signaling cascades, including the NF-kappaB and IRF3 pathways, leading to the production of type I interferons (IFN-alpha/beta), pro-inflammatory cytokines (IL-6, TNF-alpha), and chemokines, thereby mimicking a viral infection and promoting adaptive immune responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，聚胞苷酸钾可用于刺激培养的免疫细胞，例如树突状细胞、巨噬细胞和淋巴细胞。在0.1至100 ug/mL的浓度范围内，它能诱导I型干扰素和促炎细胞因子的表达，上调共刺激分子（CD80、CD86），并增强抗原呈递。它还能激活自然杀伤（NK）细胞，促进细胞毒性和IFN-γ的分泌。在肿瘤细胞系中，聚肌苷酸钾已被证实可通过激活内源性凋亡途径诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖。这些活性使其成为研究先天免疫、疫苗佐剂和抗肿瘤免疫反应的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，聚胞苷酸钾被用于小鼠和其他动物模型，以模拟病毒感染。腹腔或静脉注射（通常剂量为0.5-10 mg/kg）可诱导全身性炎症反应，其特征是血清中IFN-α、IFN-β、IL-6和TNF-α水平升高。此外，它还会引起发热、不适以及各种组织中的白细胞浸润。在荷瘤小鼠中，聚肌苷酸钾通过促进活化免疫细胞浸润到肿瘤微环境并增强肿瘤抗原交叉呈递，发挥抗肿瘤作用。此外，它还可用作疫苗佐剂，以增强针对共同给药抗原的抗体和T细胞反应。
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| 酶活实验 |
对于不含细胞的体外实验，通常将聚肌苷酸胞苷酸（poly(I:C)）直接溶解于无菌、无核酸酶的水、PBS缓冲液或细胞培养基中，浓度为1 mg/mL。将溶液加热至65-70℃，持续5-10分钟，然后缓慢冷却至室温，以确保双链结构充分退火。退火后的poly(I:C)溶液经0.22 um滤膜过滤进行除菌。可使用表面等离子共振（SPR）或基于酶联免疫吸附试验（ELISA）的结合实验来评估poly(I:C)与TLR3的结合情况，其中重组TLR3-Fc融合蛋白固定在传感器芯片或微孔板上。此外，还可以用生物素或荧光标签标记poly(I:C)，以便在下拉实验中研究其与纯化的RIG-I或MDA5蛋白的相互作用。
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| 细胞实验 |
用于细胞刺激的聚胞苷酸钾配制成 1 mg/mL 的储备液，溶于无菌、无核酸酶的水或 PBS 缓冲液中。将储备液加热至 65-70℃ 5-10 分钟，然后缓慢冷却使其退火。该储备液可在 -20℃ 下保存长达 6 个月。实验时，将储备液稀释至 0.1-100 ug/mL 的工作浓度，使用无血清或完全培养基。在处理前 24 小时，将贴壁细胞以 1×10⁵-5×10⁵ 个细胞/孔的密度接种于 24 孔板中。用 PBS 缓冲液洗涤细胞后，用聚肌苷酸钾处理 6-48 小时。为了将聚肌苷酸胞苷酸（poly(I:C)）转染到细胞质中以激活RIG-I/MDA5，使用脂质体转染试剂或其他阳离子脂质体试剂将0.1-10 ug/mL的poly(I:C)递送到细胞内。在不同时间点收集细胞，用于RNA提取、蛋白裂解液制备或流式细胞术分析。
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| 动物实验 |
典型的体内实验方案包括将聚胞苷酸钾配制成浓度为0.5-2 mg/mL的无菌、无内毒素的PBS溶液。对于静脉（尾静脉）或腹腔注射，小鼠接受单次1-20 mg/kg体重的剂量。对于瘤内注射，将25-100 μL（相当于1-5 mg/kg）的溶液直接注射到肿瘤组织中。分别于注射后2、4、8、12、24和48小时，通过眼眶后静脉丛或心脏穿刺采集血样，并用ELISA法检测细胞因子水平。对于组织分析，处死小鼠，并取出器官（脾脏、肝脏、肺脏、肿瘤）进行组织学分析、RNA提取或蛋白质分析。对于疫苗佐剂研究，将聚肌苷酸胞苷酸 (poly(I:C)) 与抗原一起溶于 PBS 中，并在第 0、7 和 14 天进行皮下或肌肉注射。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
静脉注射后，聚肌苷酸胞苷酸（Poly(I:C)）迅速从血液循环中清除，初始半衰期约为2-10分钟，终末半衰期为20-40分钟。它能被肝脏（通过库普弗细胞）、脾脏和肺脏快速吸收，并在这些器官中与表达TLR3的免疫细胞相互作用。注射后2-4小时，促炎细胞因子（例如IFN-α、IL-6、TNF-α）的血清浓度达到峰值，并在24-48小时内恢复至基线水平。Poly(I:C)可被血清核酸酶和吞噬细胞降解，其代谢产物经尿液排出。腹腔注射后的生物利用度中等（约30-50%），与静脉注射相比，细胞因子峰值出现时间较晚。对于瘤内给药，聚肌苷酸胞苷酸（poly(I:C)）可在肿瘤内停留长达 48-72 小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠毒理学研究表明，低至中等剂量（1-10 mg/kg）的聚肌苷酸胞苷酸（poly(I:C)）可诱导自限性炎症反应，且器官毒性极低。较高剂量（>20 mg/kg）可引起严重的全身性炎症，导致细胞因子风暴、多器官功能障碍（尤其是肝肾功能障碍）以及死亡。常见不良反应包括短暂发热、活动减少、体重减轻和竖毛。组织学检查显示肝脏和脾脏轻度至中度炎症，其特征是单核细胞浸润。目前关于该化合物的长期给药研究有限。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。由于其具有强效的免疫刺激活性，应谨慎操作，避免意外接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
聚胞苷酸钾是一种研究级化学品，尚未获准用于临床。它是一种白色至类白色粉末，纯度≥85%（通常通过高效液相色谱法测定为98%）。它可溶于水、PBS和细胞培养基，溶解度约为10-20 mg/mL。该化合物应在-20℃下避光防潮长期保存。储备液可在-20℃下保存长达6个月，但应避免反复冻融。它是免疫系统研究中的常用工具，尤其适用于研究抗病毒免疫反应、疫苗佐剂和癌症免疫疗法。其同义词包括聚(I:C)钾盐、聚肌苷酸-聚胞苷酸钾盐和聚(C9H13N3O8P)·xK。它也被用于模拟体内病毒感染的实验研究。
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| 分子式 |
C9H12K2N3O8P
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|---|---|
| 分子量 |
399.377244949341
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| 精确质量 |
361.007
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| CAS号 |
26936-40-3
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| PubChem CID |
71495275
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
181
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
520
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
[K+].[K+].P(=O)([O-])([O-])OCC1C(C(C(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)O)O
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| InChi Key |
KJFHSFLOUJGHLS-WFIJOQBCSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N3O8P.2K/c10-5-1-2-12(9(15)11-5)8-7(14)6(13)4(20-8)3-19-21(16,17)18;;/h1-2,4,6-8,13-14H,3H2,(H2,10,11,15)(H2,16,17,18);;/q;2*+1/p-2/t4-,6-,7-,8-;;/m1../s1
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| 化学名 |
dipotassium;[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5039 mL | 12.5194 mL | 25.0388 mL | |
| 5 mM | 0.5008 mL | 2.5039 mL | 5.0078 mL | |
| 10 mM | 0.2504 mL | 1.2519 mL | 2.5039 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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