| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g（300mg/mL *1 mL in water） |
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| 2g（300mg/mL *1 mL in water） |
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| 500mg（300mg/mL *1 mL in water） |
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| 1g（300mg/mL *1 mL in water） |
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| 靶点 |
Polyethylenimine does not have a specific molecular target in the traditional sense. Its primary mechanism of action is based on its cationic nature, which allows it to bind electrostatically to negatively charged nucleic acids (DNA, RNA, siRNA) and form polyplexes. These polyplexes are taken up by cells via endocytosis. The "proton sponge" effect, resulting from the buffering capacity of PEI's amines, leads to endosomal swelling and rupture, releasing nucleic acids into the cytoplasm.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，支链聚乙烯亚胺（PEI）能有效将质粒DNA、siRNA和其他核酸浓缩成直径为50-200 nm的纳米颗粒。它能促进多种细胞系的转染，转染效率取决于N/P比（胺基与磷酸基的比例）、分子量和细胞类型。分子量为10,000的PEI与高分子量PEI相比，细胞毒性较低，但其转染效率有限。此外，由于其阳离子性质，PEI还具有抗菌活性，能够破坏细菌细胞膜。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，支链聚乙烯亚胺（PEI）已被用作非病毒基因递送载体。然而，其体内应用受限于其阳离子性质，这会导致其与血清蛋白和细胞的非特异性结合、快速清除以及高剂量下的毒性。PEI/DNA复合物已通过静脉注射、瘤内注射和鼻内给药途径用于基因治疗研究。通常采用聚乙二醇（PEG化）或靶向配体进行表面修饰以提高其体内性能。
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| 酶活实验 |
聚乙烯亚胺通常不用于非细胞酶/受体结合实验，因为它是一种聚合物而非小分子药物。其相互作用的研究主要采用物理化学方法，例如动态光散射 (DLS) 和 zeta 电位测量，以表征其与核酸形成的多聚体。凝胶阻滞实验用于评估 DNA 的结合和凝聚。“质子海绵”效应可通过在人工内体环境中利用 pH 敏感染料进行研究。
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| 细胞实验 |
针对支链聚乙烯亚胺（PEI）的体外细胞分析通常包括使用荧光素酶或绿色荧光蛋白（GFP）等报告基因进行转染效率研究。将细胞与不同氮磷比的PEI/DNA复合物处理，并在24-48小时后通过报告基因表达来测量转染效率。细胞毒性可通过MTT、LDH或台盼蓝染色法进行评估。细胞摄取可通过荧光标记DNA和流式细胞术或共聚焦显微镜进行评估。内体逃逸可通过pH敏感染料或电子显微镜进行观察。
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| 动物实验 |
支链聚乙烯亚胺（PEI）的体内动物研究通常涉及在小鼠模型中施用PEI/核酸复合物，用于基因治疗应用。复合物可通过多种途径给药，包括静脉注射、瘤内注射或鼻内给药。核酸的组织分布通过PCR或标记DNA成像进行评估。转基因在靶组织中的表达水平通过检测进行评估。毒性评估则通过监测体重、器官组织学以及肝肾功能的血清生物标志物来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
五至六只雄性Dow-Wistar大鼠腹腔注射0.3–0.42 mg/kg 14-C-氮丙啶（乙烯亚胺），分别于24小时和96小时后处死。两种情况下，约50%的给药剂量经尿液排出；少量（3–5%）存在于粪便和呼出气体中。尿液中检测到少量受试物质本身，大部分放射性来源于未知代谢物。放射性物质分布于大鼠全身，在肝脏、肠道、盲肠、脾脏和肾脏中略有蓄积。……它能迅速渗透动物皮肤，即使在接触后一分钟内洗去，其皮肤毒性也不会降低。代谢物/代谢物：当大鼠腹腔注射 (14)-乙烯亚胺（0.30–0.42 mg/kg 体重）后，约一半的 (14)C 在 96 小时后经尿液排出，2–6% 经粪便排出。尿液中仅有少量 (14)C 为乙烯亚胺；尿液中大部分 (14)C 以各种未鉴定的产物形式存在。3% 至 5% 的 (14)C 以 CO2 形式排出，1% 至 3% 以乙烯亚胺形式排出。 生物半衰期 未找到相关报告；[TDR，第 688 页] 支链聚乙烯亚胺的药代动力学特性表现为静脉给药后迅速从循环中清除。由于其阳离子性质，该聚合物会被肝脏、脾脏和肺吸收。药代动力学取决于分子量，分子量较高的聚乙烯亚胺（PEI）循环时间更长，但毒性也更高。PEI并非以传统方式代谢，而是可能被溶酶体酶降解。低分子量PEI主要通过肾脏排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
支链聚乙烯亚胺（PEI）的药代动力学特征是静脉注射后迅速从循环中清除。由于其阳离子性质，该聚合物主要被肝脏、脾脏和肺吸收。其药代动力学特性取决于分子量，分子量较高的PEI循环时间更长，但毒性也更大。PEI并非以传统方式代谢，而是可能被溶酶体酶降解。低分子量PEI主要通过肾脏排泄。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法，乙烯亚胺可能具有致癌性。稳定的乙烯亚胺是一种透明无色液体，具有类似氨的气味。其闪点为 12°F（约 -11°C）。它的密度小于水。在较宽的蒸气-空气浓度范围内，它具有易燃性。其蒸气会刺激皮肤、眼睛、鼻子和喉咙。长时间吸入、皮肤吸收或摄入可能导致中毒。它具有致癌性。其蒸气比空气重。加热或受到污染时可能发生放热聚合反应。如果聚合反应发生在容器内，容器可能会剧烈破裂。氮丙啶是一种饱和有机杂环单环母体化合物，属于氮丙啶类化合物和氮杂环烷烃。它是一种烷基化剂。它是氮丙啶鎓的共轭碱。乙烯亚胺用途广泛，包括用于聚合物产品以及粘合剂和胶粘剂。急性（短期）吸入乙烯亚胺可引起人类严重的呼吸道刺激和炎症，但症状可能延迟数小时出现。人类急性吸入乙烯亚胺的一些症状包括眼睛流泪和灼痛、咽喉痛、鼻涕增多、支气管炎、呼吸困难和肺水肿。乙烯亚胺是一种强效起泡剂，可导致皮肤三度化学灼伤。它对眼组织也具有腐蚀性，可能导致永久性角膜混浊和结膜瘢痕。据报道，低浓度慢性（长期）吸入乙烯亚胺会对血液产生影响。美国环境保护署尚未将乙烯亚胺列为致癌物。乙烯亚胺是一种单官能烷基化剂，具有潜在的抗肿瘤活性。乙烯亚胺主要与DNA上的鸟嘌呤和腺嘌呤残基反应，烷基化DNA，从而产生链间交联和DNA断裂，干扰DNA复制和细胞分裂。(NCI04)
另见：聚乙烯亚胺（注释已移至）；乙氧基化氮丙啶均聚物（注释已移至）……查看更多…… 作用机制 乙烯亚胺是一种经典的烷基化剂，其生物效应与β-氯乙胺类似。/乙烯亚胺/ 乙烯亚胺在水溶液中与鸟苷反应生成两种已鉴定的产物：咪唑环开环的7-烷基鸟苷（80%）和完整的1-烷基鸟苷（14%）。乙烯亚胺与鸟苷或脱氧鸟苷在pH 6.0下于37℃孵育1小时，可生成一些完整的7-烷基化产物。咪唑开环化合物7-烷基鸟苷在pH 7.0和7.7时的半衰期分别为11、5和2.8分钟，而在pH 7.7时为21分钟。 …直接作用的诱变剂的例子包括烷基化剂，例如…乙烯亚胺…直接作用的致癌物通常在多个位点致癌，并且对所有测试物种均有效… 支链聚乙烯亚胺是一种研究级聚合物，主要用于实验室用途，特别是基因递送和核酸转染。它尚未获准作为治疗剂用于临床。其主要应用包括非病毒基因治疗研究、siRNA递送以及作为细胞培养中的转染试剂。聚乙烯亚胺还用于各种工业应用，包括作为粘附促进剂、絮凝剂和表面活化剂。该化合物被归类为吞咽有害、对水生生物有毒，并可能引起皮肤和眼睛刺激。 |
| 分子式 |
C2H5N
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|---|---|
| 分子量 |
43.0678
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| 精确质量 |
43.042
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| CAS号 |
9002-98-6
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| 相关CAS号 |
27233-25-6;9002-98-6
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| PubChem CID |
9033
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.030 g/mL at 25 °C
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| 沸点 |
250 °C(lit.)
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| 熔点 |
59-60°C
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| 闪点 |
>230 °F
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| 折射率 |
n20/D 1.5290
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| LogP |
-0.4
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| tPSA |
21.94
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
3
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| 分子复杂度/Complexity |
10.3
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
NOWKCMXCCJGMRR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H5N/c1-2-3-1/h3H,1-2H2
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| 化学名 |
aziridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 23.2180 mL | 116.0901 mL | 232.1802 mL | |
| 5 mM | 4.6436 mL | 23.2180 mL | 46.4360 mL | |
| 10 mM | 2.3218 mL | 11.6090 mL | 23.2180 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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