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Pradefovir (Remofovir)

别名: Remofovir; ICN-2001-3; MB-06866; MB 06866; MB06866; MB6866; MB-6866; MB 6866; ICN-20013; ICN20013; ICN2001-3; 普拉德福韦（雷莫福韦）
目录号: V3959 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pradefovir（以前称为 Remofovir、ICN-2001-3、MB-06866、MB-6866；ICN-20013）是一种 RTI（逆转录酶）抑制剂，具有治疗慢性 HBV 感染的潜力。
Pradefovir (Remofovir) CAS号: 625095-60-5
产品类别: Others 6
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
普拉地福韦（曾用名：雷莫福韦，ICN-2001-3，MB-06866，MB-6866；ICN-20013）是一种逆转录酶抑制剂，具有治疗慢性乙型肝炎病毒感染的潜力。普拉地福韦是阿德福韦的前药，其作用靶点为肝脏。普拉地福韦可在人肝微粒体中活化为 PMEA（9-(2-膦酰甲氧基乙基)腺嘌呤），其 Km 值为 60 μM，最大代谢速率为 228 pmol/min/mg 蛋白，固有清除率约为 359 ml/min。


普拉地福韦（瑞莫福韦） 是 PMEA（9-(2-膦酰甲氧基乙基)腺嘌呤）的环二酯前药，设计为 HepDirect 前药，可通过主要位于肝脏的酶 CYP3A4 催化的氧化反应高效且特异性地活化。该活化过程产生一种高电荷的核苷酸中间体，该中间体滞留在肝细胞内，并进一步转化为 PMEApp，即抑制 HBV DNA 聚合酶的活性二磷酸形式。

普拉地福韦旨在提高 PMEA 的口服生物利用度，PMEA 由于其在生理 pH 值下膦酸盐离子化的特性而吸收不良。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
Target: HBV DNA polymerase (reverse transcriptase) via its active metabolite PMEApp
Target for metabolic activation: CYP3A4 (substrate) [1]
体外研究 (In Vitro)
在人肝微粒体中，普拉地福韦转化为PMEA的Km值为60 μM，最大代谢速率为228 pmol/min/mg蛋白，固有清除率约为359 ml/min。添加酮康唑和单克隆抗体3A4可显著抑制普拉地福韦在人肝微粒体中转化为PMEA，表明CYP3A4在普拉地福韦的代谢活化中起主要作用。在 0.2、2 和 20 μM 浓度下，普拉地福韦既不是人肝微粒体中 CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1 和 CYP1A2 的直接抑制剂，也不是基于机制的抑制剂。[1]
普拉地福韦（瑞莫福韦） 代谢：在 cDNA 表达的人类 CYP 同工酶（1A1、1A2、1B1、2A6、2B6、2C8、2C9、2C18、2C19、2D6、2E1、3A4、3A5）中，当普拉地福韦浓度为 1.63 μM 时，只有 CYP3A4 显示出将普拉地福韦转化为 PMEA 的显著活性。酮康唑（0.05-2 μM）在 CYP3A4 超微粒体中抑制了 80-99% 的这种转化。[1]
在人肝微粒体（0.4 mg/ml）中，普拉地福韦（1.63 μM）的 PMEA 生成量与孵育时间（最长 60 分钟）呈线性关系（y=5.043x+6.1907，R²=0.9978），并且与微粒体蛋白浓度（0.1-1.0 mg/ml，y=22.587x+0.948，R²=0.9859）也呈线性关系。 [1]酶动力学：普拉德福韦在人肝微粒体中转化为PMEA符合米氏动力学，Km = 60 μM，Vmax = 228 pmol/min/mg蛋白，固有清除率为3.8 μl/min/mg蛋白（基于Lineweaver-Burk作图）。[1]抑制研究：酮康唑能有效抑制普拉德福韦在人肝微粒体中转化为PMEA（0.5 μM酮康唑几乎完全抑制了该过程）。抑制常数Ki为12.5 nM（由斜率与[I]作图得出）。Dixon图表明为非竞争性抑制。[1]特异性CYP3A4抑制性单克隆抗体（MAb 3A4）显著降低了普拉德福韦在人肝微粒体中转化为PMEA的速率，证实CYP3A4是主要酶。 [1]
直接抑制潜力：在人肝微粒体中测试了浓度为 0.2、2 和 20 μM 的普拉地福韦（瑞莫福韦）对 CYP1A2（非那西汀 O-去乙基化）、CYP2C9（双氯芬酸 4'-羟基化）、CYP2C19（S-美芬妥英 4'-羟基化）、CYP2D6（布呋洛尔 1'-羟基化）、CYP2E1（氯唑沙宗 6-羟基化）和 CYP3A4（睾酮 6β-羟基化）的探针底物的抑制作用。在 20 μM 普拉地福韦浓度下，各酶的相对活性（占对照组的百分比）分别为：CYP1A2 98%，CYP2C9 98%，CYP2C19 113%，CYP2D6 101%（2 μM 浓度下未显示 20 μM 浓度的数据，但文中指出无抑制作用），CYP2E1 108%，CYP3A4 72%（但文中指出基于整个浓度范围，“既非直接抑制剂”，72% 的抑制率仍被认为无显著抑制作用）。详细均值和标准差见表 1。[1]
基于机制的抑制潜力：普拉地福韦（瑞莫福韦）（0.2、2、20 μM）与人肝微粒体和 NADPH 预孵育 15 分钟后，CYP 活性未见显著降低。 20 μM 浓度下的活性（占对照组的百分比）：CYP1A2 98%，CYP2C9 95%，CYP2C19 98%（2 μM 浓度下），CYP2D6 100%（2 μM 浓度下），CYP2E1 111%，CYP3A4 96%。参见表 2。[1]
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中，肝脏是普拉德福韦代谢活化的部位，而小肠在普拉德福韦代谢转化为PMEA的过程中并未发挥显著作用。对大鼠连续8天每日口服普拉德福韦（300 mg/kg体重）的结果表明，普拉德福韦并非大鼠体内P450酶的诱导剂。此外，浓度为10 μg/ml的普拉德福韦在人肝细胞原代培养中也并非CYP1A2或CYP3A4/5的诱导剂。[1]
普拉德福韦（瑞莫福韦）在门静脉插管大鼠中的应用：大鼠（禁食过夜）经口灌胃给予30 mg/kg的14C-普拉德福韦甲磺酸盐。分别于给药后2、5、10、20、40和60分钟，从门静脉和体循环静脉插管同时采集血样。测定了普拉德福韦和PMEA的血浆浓度（表3）。门静脉血浆中PMEA与普拉德福韦的比值（P/R）在10分钟时为0.009，20分钟时为0.105，40分钟时为0.196，60分钟时为0.464；在全身血浆中，该比值在5分钟时为0.099，10分钟时为0.156，20分钟时为0.514，40分钟时为1.380，60分钟时为2.308。较高的全身比值表明肝脏是主要的转化部位。在5分钟时，全身血浆中检测到了PMEA，但在门静脉血浆中未检测到，提示小肠在小鼠体内可能不发挥显著作用。 [1]
大鼠酶诱导：五只大鼠连续8天口服普拉德福韦（Remofovir），剂量为300 mg/kg/天。末次给药24小时后，处死大鼠并采集肝脏样本。测定体重、肝脏重量、肝脏/体重比、微粒体蛋白、总CYP含量、酶活性（CYP1A、CYP2B、CYP3A）以及载脂蛋白水平（CYP1A1、CYP2B1/2B2、CYP3A1/3A2、CYP4A1/4A3）。与对照组相比，未观察到显著变化（表4），表明普拉德福韦在大鼠中不具有CYP诱导作用。 [1]
原代人肝细胞中的酶诱导：取自三个人肝脏的肝细胞分别用DMSO（0.1% v/v）、普拉德福韦（Remofovir）（0.1、1、10 μg/ml）、PMEA（0.01、0.1、1 μg/ml）或阳性诱导剂β-萘黄酮（33 μM）或利福平（20 μM）处理，每日一次，连续3天。处理后，制备微粒体，并测定CYP1A2（7-乙氧基试卤灵O-脱烷基化）和CYP3A4/5（睾酮6β-羟基化）的活性。浓度高达 10 μg/ml 的普拉地福韦未引起显著变化：CYP1A2 活性（pmol/mg/min）= 1.70±0.42 (0.1 μg/ml)、2.18±0.76 (1 μg/ml)、2.54±0.40 (10 μg/ml)，而 DMSO 对照组为 2.25±0.56；CYP3A4/5 活性 = 748±732 (0.1 μg/ml)、899±673 (1 μg/ml)、414±221 (10 μg/ml)，而 DMSO 对照组为 980±708。阳性对照：β-萘黄酮诱导 CYP1A2 活性至 15.1±5.6；利福平诱导 CYP3A4/5 活性至 8,130±3,540。因此，普拉德福韦和PMEA不是人肝细胞中CYP1A2或CYP3A4/5的诱导剂（表5）。[1]
酶活实验
普拉德福韦（瑞莫福韦）通过cDNA表达的CYP转化：将普拉德福韦（1.63 μM）与每种cDNA表达的CYP同工酶（20 mM）在磷酸钾缓冲液（50 mM，pH 7.4）中孵育。反应在37°C预热3分钟，加入NADPH（1 mM）启动，持续10-60分钟。孵育结束后，加入乙腈终止反应，离心收集上清液，用氮气吹干，然后用含有内标（13C-PMEA）的复溶溶液（10 mM乙酸铵/3%二甲基己胺/1.5%羟基乙酸）重新溶解。采用LC-MS/MS分析PMEA（负离子电喷雾，PMEA的离子跃迁为272→134，13C-PMEA的离子跃迁为277→139）。 [1]
人肝微粒体孵育：将混合的人肝微粒体（0.4 mg/ml）与普拉德福韦（1.63、4.08、16.3 或 40.8 μM）在磷酸钾缓冲液中孵育，缓冲液中添加或不添加酮康唑（0-2 μM）或 CYP3A4 抑制性单克隆抗体。反应由 NADPH（1 mM）启动，通常在 37°C 下孵育 15 分钟。采用 LC-MS/MS 定量 PMEA 或 6β-羟基睾酮（作为睾酮底物）。对于 6β-羟基睾酮，采用正离子电喷雾监测 305→269 的离子对；右啡烷（内标）监测 258→157 的离子对。[1]
酶动力学：采用 Lineweaver-Burk 图（1/V 对 1/S）计算 Km 和 Vmax。固有清除率 = Vmax/Km。抑制常数 Ki 的计算方法为：以抑制剂浓度 [I]（酮康唑）为横坐标，S/V 为纵坐标作图，斜率为双倒数图的斜率。Dixon 图（1/V 对 [I]）用于鉴定非竞争性抑制。[1]
直接抑制试验：将普拉地福韦（瑞莫福韦）（0、0.2、2、20 μM）与人肝微粒体和 CYP 特异性探针底物（CYP1A2 为非那西汀，CYP2C9 为双氯芬酸，CYP2C19 为 S-美芬妥英，CYP2D6 为布呋洛尔，CYP2E1 为氯唑沙宗，CYP3A4 为睾酮）以及 NADPH 一起孵育。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定反应产物（对乙酰氨基酚、4-羟基氯福芬酸、4-羟基美芬妥英、1-羟基布呋洛尔、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮）。[1]
基于机制的抑制试验：将普拉地福韦（瑞莫福韦）与微粒体和 NADPH 预孵育 15 分钟，然后加入探针底物，并按上述步骤继续反应。[1]
细胞实验
将普拉地福韦（1.63、4.08、16.3 或 40.8 μM）或睾酮（50 μM）与混合人肝微粒体（0.4 mg/ml）一起孵育，并加入或不加入酮康唑（不同浓度）或 CYP3A4 抑制性单克隆抗体。所有孵育均在含有磷酸钾缓冲液（50 mM；pH 7.4）的 1.5 ml Eppendorf 管中进行。将混合物在 37°C 下预热 3 分钟。[1]
将来自三个不同人肝脏的培养肝细胞制剂用二甲基亚砜 (0.1 体积/体积)、普拉德福韦 (0.1、1 或 10 μg/ml)、PMEA (0.01、0.1 或 1 μg/ml) 和两种已知的人类 P450 诱导剂（β-萘黄酮 [33 μM] 或利福平 [20 μM]）处理，每天一次，连续三天。每天通过光学显微镜评估培养的肝细胞，以判断其形态是否正常，并确保细胞汇合度足以进行后续治疗。[1]
原代人肝细胞培养：取自三个人肝脏的肝细胞进行培养，并分别用DMSO（0.1% v/v）、普拉德福韦（Remofovir）（0.1、1、10 μg/ml）、PMEA（0.01、0.1、1 μg/ml）、β-萘黄酮（33 μM）或利福平（20 μM）处理，每日一次，连续3天。处理后，收集细胞制备微粒体。测定微粒体活性，检测7-乙氧基试卤灵O-脱烷基化（CYP1A2标志物）和睾酮6β-羟基化（CYP3A4/5标志物）。此外，还分析了用 DMSO 或利福平处理的细胞中 S-美芬妥英 N-去甲基化 (CYP2B6)、双氯芬酸 4'-羟基化 (CYP2C9) 和 S-美芬妥英 4'-羟基化 (CYP2C19)。[1]
动物实验
大鼠禁食过夜后，经口灌胃给予30 mg/kg的[14C]普拉德福韦甲磺酸盐。分别于给药后2、5、10、20、40和60分钟，从门静脉和体静脉插管同时采集血样，置于肝素化试管中；离心全血以收集血浆。采用经验证的LC-MS/MS方法测定血浆中普拉德福韦和PMEA的浓度。[1]
五只大鼠连续8天口服普拉德福韦（300 mg/kg/天）。末次给药后24小时，处死大鼠并采集肝脏样本。测定体重、肝脏重量、肝脏蛋白含量和肝微粒体P450含量。采用蛋白质印迹法和液相色谱法分别测定了CYP1A1、CYP2B1/2B2、CYP3A1/3A2和CYP4A1/4A3的载脂蛋白水平以及CYP1A、CYP2B和CYP3A的酶活性。[1]
门静脉插管大鼠研究：雄性大鼠（禁食过夜）经口灌胃给予普拉地福韦（Remofovir），以14C-普拉地福韦甲磺酸盐的形式给药，剂量为30 mg/kg体重。分别于给药后2、5、10、20、40和60分钟，从门静脉和体循环静脉插管采集血样至肝素化试管中。全血经离心分离获得血浆。采用经验证的LC-MS/MS方法测定血浆中普拉地福韦和PMEA的浓度（普拉地福韦校准曲线范围为1-100 ng/ml，PMEA校准曲线范围为10-1000 ng/ml；定量下限分别为1 ng/ml和10 ng/ml）。[1]
大鼠酶诱导研究：5只大鼠连续8天口服普拉地福韦（Remofovir），剂量为300 mg/kg/天。末次给药24小时后，处死大鼠并采集肝脏样本。测定体重、肝脏重量、肝脏蛋白含量和肝微粒体P450含量。采用Western blot法测定CYP1A1、CYP2B1/2B2、CYP3A1/3A2和CYP4A1/4A3的载脂蛋白水平。采用液相色谱分析法测定CYP1A、CYP2B和CYP3A的酶活性。[1]
人肝细胞诱导研究：取自三位供体的原代人肝细胞，连续3天，每天一次用指定浓度的普拉德福韦（Remofovir）处理。处理后，收集细胞，制备微粒体，用于酶活性测定，具体方法见“细胞测定”部分。[1]
药代性质 (ADME/PK)
在人肝微粒体中：普拉德福韦（瑞莫福韦）转化为PMEA符合米氏动力学，Km = 60 μM，Vmax = 228 pmol/min/mg蛋白，固有清除率 = 3.8 μl/min/mg蛋白（或根据肝脏重量25.7 g和微粒体蛋白52.5 mg/g肝脏计算的全肝固有清除率约为359 ml/min）。该固有清除率远低于肝血流量（1480 ml/min），这与普拉德福韦在人体内转化为PMEA的转化率低于60%相符。[1]
在经门静脉插管的大鼠口服给药（30 mg/kg）后：普拉德福韦和PMEA的血浆浓度随时间的变化（表3）。 60分钟时，门静脉血浆：普拉德福韦0.80 μM，PMEA 0.37 μM（P/R=0.464）；全身血浆：普拉德福韦0.14 μM，PMEA 0.33 μM（P/R=2.314）。较高的全身P/R比值表明肝脏是主要的转化部位。5分钟时在全身血浆中检测到了PMEA，但在门静脉血浆中未检测到，提示小肠在小鼠体内对PMEA的转化贡献不大。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在浓度高达 20 μM 的测试中，普拉德福韦（瑞莫福韦）既不是人肝微粒体中 CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1 和 CYP1A2 的直接抑制剂，也不是基于机制的抑制剂（表 1 和表 2）。[1] 在大鼠中，以 300 mg/kg/天的剂量口服普拉德福韦（瑞莫福韦），连续 8 天，未影响体重、肝脏重量、肝脏/体重比、微粒体蛋白、总 CYP 含量、CYP1A、CYP2B 和 CYP3A 的活性，也未影响 CYP1A1、CYP2B1/2、CYP3A1/2 和 CYP4A1/3 的载脂蛋白水平（表 4），表明在大鼠中未观察到 CYP 诱导作用。 [1]在原代人肝细胞中，浓度高达 10 μg/ml 的普拉德福韦（瑞莫福韦）未引起 CYP1A2 或 CYP3A4/5 活性的显著诱导（表 5），表明其在人体内没有酶诱导潜力。[1]
参考文献
2006 Sep;50(9):2926-31.
其他信息
普拉地福韦是阿德福韦的前药。普拉地福韦是一种环状二酯类抗病毒前药，对乙型肝炎病毒（HBV）具有特异性活性。普拉地福韦主要在肝脏中经肝酶（主要是CYP4503A4）代谢为阿德福韦。阿德福韦随后被细胞激酶磷酸化为活性形式——阿德福韦二磷酸。阿德福韦二磷酸与天然底物dATP竞争掺入病毒DNA，从而抑制RNA依赖性DNA聚合酶。这导致DNA链终止，最终抑制HBV复制。
普拉地福韦（瑞莫福韦）是一种HepDirect前药，旨在被肝脏CYP3A4高效且特异性地激活，释放出PMEA，后者随后被细胞激酶或5-磷酸核糖-1-焦磷酸合成酶磷酸化为PMEApp（PMEA二磷酸）。 PMEApp通过与天然底物dATP竞争，抑制HBV DNA聚合酶（逆转录酶），从而导致DNA链终止。[1]
PMEA（活性成分）已被证明对稳定转染的人肝细胞癌细胞系、感染鸭乙型肝炎病毒的原代鸭肝细胞以及鸭乙型肝炎模型中的乙型肝炎病毒（HBV）有效。[1]
每日10 mg的阿德福韦酯（PMEA的口服前药）用于治疗慢性乙型肝炎，具有良好的风险获益比；30 mg剂量时，观察到血清肌酐升高发生率较高。普拉德福韦（瑞莫福韦）被开发为一种替代前药，以提高肝脏靶向性和安全性。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H19CLN5O4P
分子量
423.79
精确质量
423.086
CAS号
625095-60-5
相关CAS号
625095-60-5 freebase
PubChem CID
9604654
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
3.988
tPSA
124.19
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
576
定义原子立体中心数目
2
SMILES
ClC1=CC=CC(=C1)[C@@H]1CCOP(COCCN2C=NC3C(N)=NC=NC2=3)(=O)O1
InChi Key
GWNHAOBXDGOXRR-HJFSHJIFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H19ClN5O4P/c18-13-3-1-2-12(8-13)14-4-6-26-28(24,27-14)11-25-7-5-23-10-22-15-16(19)20-9-21-17(15)23/h1-3,8-10,14H,4-7,11H2,(H2,19,20,21)/t14-,28+/m0/s1
化学名
(2R,4S)-2-((2-(6-amino-9H-purin-9-yl)ethoxy)methyl)-4-(3-chlorophenyl)-1,3,2-dioxaphosphinane 2-oxide
别名
Remofovir; ICN-2001-3; MB-06866; MB 06866; MB06866; MB6866; MB-6866; MB 6866; ICN-20013; ICN20013; ICN2001-3;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 50 mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3597 mL 11.7983 mL 23.5966 mL
5 mM 0.4719 mL 2.3597 mL 4.7193 mL
10 mM 0.2360 mL 1.1798 mL 2.3597 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • PRADEFOVIR

    Ketoconazole inhibition of conversion of pradefovir to PMEA in human liver microsomes as a percentage of the control activity (mean;n= 2) versus the concentration of pradefovir.2006 Sep;50(9):2926-31.

  • PRADEFOVIR

    Determination ofKi(slope versus [I] plot) for ketoconazole on conversion of pradefovir to PMEA (mean;n= 2).2006 Sep;50(9):2926-31.

  • PRADEFOVIR

    MAb 3A4 inhibition of conversion of pradefovir to PMEA (mean;n= 2) in human liver microsomes.2006 Sep;50(9):2926-31.

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