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Pradefovir (Remofovir)

别名: Remofovir; ICN-2001-3; MB-06866; MB 06866; MB06866; MB6866; MB-6866; MB 6866; ICN-20013; ICN20013; ICN2001-3; 普拉德福韦（雷莫福韦）
目录号: V3959 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pradefovir（以前称为 Remofovir、ICN-2001-3、MB-06866、MB-6866；ICN-20013）是一种 RTI（逆转录酶）抑制剂，具有治疗慢性 HBV 感染的潜力。
Pradefovir (Remofovir) CAS号: 625095-60-5
产品类别: Others 6
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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10mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Pradefovir（以前称为 Remofovir、ICN-2001-3、MB-06866、MB-6866；ICN-20013）是一种 RTI（逆转录酶）抑制剂，具有治疗慢性 HBV 感染的潜力。普拉德福韦是阿德福韦的前药，旨在靶向肝脏。普拉德福韦在人肝微粒体中可被激活为 PMEA (9-(2-膦酰甲氧基乙基)腺嘌呤)，Km 为 60 μM，最大代谢率为 228 pmol/min/mg 蛋白质，内在清除率约为 359 ml /分钟
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
普拉福韦在人肝微粒体中转化为 PMEA，K(m) 为 60 微摩尔，最大代谢率为 228 皮摩尔/分钟/毫克蛋白质，固有清除率约为 359 毫升/分钟。添加酮康唑和单克隆抗体 3A4 可显著抑制普拉福韦在人肝微粒体中转化为 PMEA，表明 CYP3A4 在普拉福韦的代谢活化中起主要作用。0.2、2 和 20 微摩尔普拉福韦既不是人肝微粒体中 CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1 和 CYP1A2 的直接抑制剂，也不是基于机制的抑制剂。[1]
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中，肝脏是普拉德福韦代谢活化的部位，而小肠在普拉德福韦代谢为 PMEA 的过程中没有发挥重要作用。给大鼠每日口服给药（300 毫克/千克体重）8 天，结果表明普拉德福韦不是大鼠 P450 酶的诱导剂。此外，10 微克/毫升的普拉德福韦不是人类肝细胞原代培养物中 CYP1A2 或 CYP3A4/5 的诱导剂。[1]
细胞实验
普拉福韦 (1.63、4.08、16.3 或 40.8 μM) 或睾酮 (50 μM) 也与混合人肝微粒体 (0.4 mg/ml) 一起孵育，其中含有或不含有酮康唑 (不同浓度) 或 CYP3A4 抑制单克隆抗体。所有孵育均在含有磷酸钾缓冲液 (50 mM；pH 7.4) 的 1.5 ml Eppendorf 管中进行。将混合物在 37°C 下预热 3 分钟。[1]
从三个不同的人类肝脏中培养的肝细胞制剂用二甲基亚砜（0.1 vol/vol）、普拉福韦（0.1、1 或 10 μg/ml）、PMEA（0.01、0.1 或 1 μg/ml）和两种已知的人类 P450 诱导剂（β-萘黄酮 [33 μM] 或利福平 [20 μM]）处理，每天一次，连续三天。每天用光学显微镜检查培养的肝细胞，以评估其形态是否正常，汇合度是否足以进行治疗。[1]
动物实验
大鼠禁食过夜后，经口灌胃给予30 mg/kg的[14C]普拉德福韦甲磺酸盐。分别于给药后2、5、10、20、40和60分钟，从门静脉和体静脉插管同时采集血样，置于肝素化试管中；离心全血以收集血浆。采用经验证的LC-MS/MS方法测定血浆中普拉德福韦和PMEA的浓度。[1]
五只大鼠连续8天口服普拉德福韦（300 mg/kg/天）。末次给药后24小时，处死大鼠并采集肝脏样本。测定体重、肝脏重量、肝脏蛋白含量和肝微粒体P450含量。分别采用蛋白质印迹法和液相色谱分析法测定了CYP1A1、CYP2B1/2B2、CYP3A1/3A2和CYP4A1/4A3的载脂蛋白水平以及CYP1A、CYP2B和CYP3A的酶活性。[1]
参考文献
2006 Sep;50(9):2926-31.
其他信息
普拉地福韦是阿德福韦的前药。
普拉地福韦是一种环二酯类抗病毒前药，对乙型肝炎病毒（HBV）具有特异性活性。普拉地福韦主要通过肝酶（主要是CYP4503A4）在肝脏中代谢为阿德福韦。阿德福韦随后被细胞激酶磷酸化为活化形式阿德福韦二磷酸。阿德福韦二磷酸通过与天然底物dATP竞争，掺入病毒DNA中，抑制RNA依赖性DNA聚合酶。这会导致DNA链终止，最终抑制HBV复制。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H19CLN5O4P
分子量
423.79
精确质量
423.086
CAS号
625095-60-5
相关CAS号
625095-60-5 freebase
PubChem CID
9604654
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
3.988
tPSA
124.19
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
576
定义原子立体中心数目
2
SMILES
ClC1=CC=CC(=C1)[C@@H]1CCOP(COCCN2C=NC3C(N)=NC=NC2=3)(=O)O1
InChi Key
GWNHAOBXDGOXRR-HJFSHJIFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H19ClN5O4P/c18-13-3-1-2-12(8-13)14-4-6-26-28(24,27-14)11-25-7-5-23-10-22-15-16(19)20-9-21-17(15)23/h1-3,8-10,14H,4-7,11H2,(H2,19,20,21)/t14-,28+/m0/s1
化学名
(2R,4S)-2-((2-(6-amino-9H-purin-9-yl)ethoxy)methyl)-4-(3-chlorophenyl)-1,3,2-dioxaphosphinane 2-oxide
别名
Remofovir; ICN-2001-3; MB-06866; MB 06866; MB06866; MB6866; MB-6866; MB 6866; ICN-20013; ICN20013; ICN2001-3;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 50 mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3597 mL 11.7983 mL 23.5966 mL
5 mM 0.4719 mL 2.3597 mL 4.7193 mL
10 mM 0.2360 mL 1.1798 mL 2.3597 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • PRADEFOVIR

    Ketoconazole inhibition of conversion of pradefovir to PMEA in human liver microsomes as a percentage of the control activity (mean;n= 2) versus the concentration of pradefovir.2006 Sep;50(9):2926-31.

  • PRADEFOVIR

    Determination ofKi(slope versus [I] plot) for ketoconazole on conversion of pradefovir to PMEA (mean;n= 2).2006 Sep;50(9):2926-31.

  • PRADEFOVIR

    MAb 3A4 inhibition of conversion of pradefovir to PMEA (mean;n= 2) in human liver microsomes.2006 Sep;50(9):2926-31.

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