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Pradefovir (Remofovir)

别名: Remofovir; ICN-2001-3; MB-06866; MB 06866; MB06866; MB6866; MB-6866; MB 6866; ICN-20013; ICN20013; ICN2001-3; 普拉德福韦（雷莫福韦）
目录号: V3959 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pradefovir（以前称为 Remofovir、ICN-2001-3、MB-06866、MB-6866；ICN-20013）是一种 RTI（逆转录酶）抑制剂，具有治疗慢性 HBV 感染的潜力。
Pradefovir (Remofovir) CAS号: 625095-60-5
产品类别: Others 6
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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纯度: ≥98%

COA
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产品说明书
产品描述
Pradefovir（以前称为 Remofovir、ICN-2001-3、MB-06866、MB-6866；ICN-20013）是一种 RTI（逆转录酶）抑制剂，具有治疗慢性 HBV 感染的潜力。普拉德福韦是阿德福韦的前药，旨在靶向肝脏。普拉德福韦在人肝微粒体中可被激活为 PMEA (9-(2-膦酰甲氧基乙基)腺嘌呤)，Km 为 60 μM，最大代谢率为 228 pmol/min/mg 蛋白质，内在清除率约为 359 ml /分钟
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
普拉福韦在人肝微粒体中转化为 PMEA，K(m) 为 60 微摩尔，最大代谢率为 228 皮摩尔/分钟/毫克蛋白质，固有清除率约为 359 毫升/分钟。添加酮康唑和单克隆抗体 3A4 可显著抑制普拉福韦在人肝微粒体中转化为 PMEA，表明 CYP3A4 在普拉福韦的代谢活化中起主要作用。0.2、2 和 20 微摩尔普拉福韦既不是人肝微粒体中 CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1 和 CYP1A2 的直接抑制剂，也不是基于机制的抑制剂。[1]
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中，肝脏是普拉德福韦代谢活化的部位，而小肠在普拉德福韦代谢为 PMEA 的过程中没有发挥重要作用。给大鼠每日口服给药（300 毫克/千克体重）8 天，结果表明普拉德福韦不是大鼠 P450 酶的诱导剂。此外，10 微克/毫升的普拉德福韦不是人类肝细胞原代培养物中 CYP1A2 或 CYP3A4/5 的诱导剂。[1]
细胞实验
普拉福韦 (1.63、4.08、16.3 或 40.8 μM) 或睾酮 (50 μM) 也与混合人肝微粒体 (0.4 mg/ml) 一起孵育，其中含有或不含有酮康唑 (不同浓度) 或 CYP3A4 抑制单克隆抗体。所有孵育均在含有磷酸钾缓冲液 (50 mM；pH 7.4) 的 1.5 ml Eppendorf 管中进行。将混合物在 37°C 下预热 3 分钟。[1]
从三个不同的人类肝脏中培养的肝细胞制剂用二甲基亚砜（0.1 vol/vol）、普拉福韦（0.1、1 或 10 μg/ml）、PMEA（0.01、0.1 或 1 μg/ml）和两种已知的人类 P450 诱导剂（β-萘黄酮 [33 μM] 或利福平 [20 μM]）处理，每天一次，连续三天。每天用光学显微镜检查培养的肝细胞，以评估其形态是否正常，汇合度是否足以进行治疗。[1]
动物实验
Rats were fasted overnight and given 30 mg/kg of [14C]pradefovir mesylate by oral gavage. Blood samples were simultaneously collected from the portal vein and systemic vein cannulas at 2, 5, 10, 20, 40, and 60 min after dosing and placed in heparinized tubes; and whole blood was centrifuged to harvest the plasma. The plasma concentrations of pradefovir and PMEA were determined by a validated LC-MS/MS method.[1]
Five rats received pradefovir (300 mg/kg/day) orally for 8 days. At 24 h after administration of the last dose, the rats were killed and liver samples were collected. Body weight, liver weight, liver protein content, and liver microsomal P450 contents were determined. The apoprotein levels for CYP1A1, CYP2B1/2B2, CYP3A1/3A2, and CYP4A1/4A3 and the enzyme activities for CYP1A, CYP2B, and CYP3A were also determined by Western blot and LC analysis, respectively.[1]
参考文献
2006 Sep;50(9):2926-31.
其他信息
Pradefovir is a prodrug of [adefovir].
Pradefovir is a cyclodiester antiviral prodrug with specific activity against hepatitis B virus (HBV). Pradefovir is specifically metabolized in the liver by hepatic enzymes, mainly by CYP4503A4, to adefovir. In turn, adefovir is phosphorylated by cellular kinases to its activated form adevofir diphosphate. By competing with the natural substrate dATP, the diphosphate form is incorporated into viral DNA and inhibits RNA-dependent DNA polymerase. This causes DNA chain termination and eventually results in an inhibition of HBV replication.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H19CLN5O4P
分子量
423.79
精确质量
423.086
CAS号
625095-60-5
相关CAS号
625095-60-5 freebase
PubChem CID
9604654
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
3.988
tPSA
124.19
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
576
定义原子立体中心数目
2
SMILES
ClC1=CC=CC(=C1)[C@@H]1CCOP(COCCN2C=NC3C(N)=NC=NC2=3)(=O)O1
InChi Key
GWNHAOBXDGOXRR-HJFSHJIFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H19ClN5O4P/c18-13-3-1-2-12(8-13)14-4-6-26-28(24,27-14)11-25-7-5-23-10-22-15-16(19)20-9-21-17(15)23/h1-3,8-10,14H,4-7,11H2,(H2,19,20,21)/t14-,28+/m0/s1
化学名
(2R,4S)-2-((2-(6-amino-9H-purin-9-yl)ethoxy)methyl)-4-(3-chlorophenyl)-1,3,2-dioxaphosphinane 2-oxide
别名
Remofovir; ICN-2001-3; MB-06866; MB 06866; MB06866; MB6866; MB-6866; MB 6866; ICN-20013; ICN20013; ICN2001-3;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 50 mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3597 mL 11.7983 mL 23.5966 mL
5 mM 0.4719 mL 2.3597 mL 4.7193 mL
10 mM 0.2360 mL 1.1798 mL 2.3597 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • PRADEFOVIR

    Ketoconazole inhibition of conversion of pradefovir to PMEA in human liver microsomes as a percentage of the control activity (mean;n= 2) versus the concentration of pradefovir.2006 Sep;50(9):2926-31.

  • PRADEFOVIR

    Determination ofKi(slope versus [I] plot) for ketoconazole on conversion of pradefovir to PMEA (mean;n= 2).2006 Sep;50(9):2926-31.

  • PRADEFOVIR

    MAb 3A4 inhibition of conversion of pradefovir to PMEA (mean;n= 2) in human liver microsomes.2006 Sep;50(9):2926-31.

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